Procedimiento para la preparación de derivados de imidazo[2,1-b][1,3] benzotiazol.

Un procedimiento para la preparación de N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-iletoxi) imidazo[2,

1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea, o una sal, solvato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de hacer reaccionar 7-(2-morfolin-4-il-etoxi)-2-(4- aminofenil)imidazo[2,1-b]benzotiazol con un derivado de 5-terc-butilisoxazol-3-ilcarbamato (X),**Fórmula**

en donde R2 es arilo, heteroarilo, alquilo, o cicloalquilo opcionalmente sustituido, para dar N-(5-terc-butil-isoxazol-3- il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea en donde los sustituyentes en el arilo, heteroarilo, alquilo, o cicloalquilo se seleccionan de uno o más sustituyentes seleccionados de, (a) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q1; y (b) halo, ciano (-CN), nitro (-NO2), -C(O)Ra, -C(O)ORa, - C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(≥NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, - OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rd, -NRaC(O)ORd, -NRaC(O)NRbRc, -NRaC(≥NRd)NRbRc, - NRaS(O)Rd, -NRaS(O)2Rd, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc, y -S(O)2NRbRc, en donde cada Ra, Rb, Rc y Rd es independientemente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q1; o (iii) Rb y Rc junto con el átomo de N al que están unidos forman un heteroarilo o heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q1, cada Q1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de (a) ciano, halo, y nitro; y (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo; y (c) -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, - OC(O)NRfRg, -OC(≥NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh, - NReC(O)ORh, -NReC(O)NRfRg, -NReC(≥NRh)NRfRg, -NReS(O)Rh, -NReS(O)2Rh, -NReS(O)NRfRg, NReS(O)2NRfRg, - SRe, -S(O)Re, -S(O)2Re, -S(O)NRfRg, y -S(O)2NRfRg; en donde cada Re, Rf, Rg y Rh es independientemente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg junto con el átomo de N al que están unidos forman un heteroarilo o heterociclilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/055399.

Solicitante: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11080 Roselle Street San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PRASAD,ACHAMPETA RATHAN, GROSS,TIMOTHY DAVID, CITINENI,JANAKIRAM RAO.

Fecha de Publicación: 21 de Septiembre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4188 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2605621_T3.pdf

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