19 inventos, patentes y modelos de FATHEREE, PAUL, R.

Compuestos de pirimidina como inhibidores de la cinasa JAK.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre: (a) -S(O)2R4, en donde R4 se selecciona entre: alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3- 6, heterociclilo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluyendo un átomo de nitrógeno, en donde cualquier heterociclilo está opcionalmente sustituido con -CN, cicloalquilo C3-6, piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con flúor y fenilo; (b) alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, **(Ver fórmula)** o piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y (c) -C(O)R5, en donde R5 se selecciona entre: …

Compuestos de naftiridina como inhibidores de quinasa JAK.

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (Iórmula** R1 se selecciona entre: (a) alquilo C1-4, en donde alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres fluoro o con un sustituyente seleccionado entre: -CN, -Oalquilo C1-3, -C(O)Oalquilo C1-4, fenilo, en donde fenilo está opcionalmente sustituido con -OH, piridinilo, en donde piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN, tetrahidropiranilo, - C(O)NRaRb, en donde Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3 o Ra es hidrógeno y Rb es **Fórmula** y un grupo seleccionado entre **Fórmula** y (b) un grupo seleccionado entre **Fórmula** y …

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Formas cristalinas de un ácido alcoxi-imidazol-1-ilmetil bifenil carboxílico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61P9/00, C07D233/70, A61K31/4174.

Una sal cristalina de hemiedisilato del ácido 4'-{2-etoxi-4-etil-5-[((S)-2-mercapto-4-metilpentanoílamino)metil]- imidazol-1-ilmetil}-3'-fluorobifenil-2-carboxílico, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 9,74 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 18,62 ± 0,20 y 23,78 ± 0,20.

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Agentes antihipertensivos de doble acción.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…

Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en…

Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

Derivados de benzoimidazol, de doble acción, y su utilización como agentes antihipertensivos.

(25/04/2012) U compuesto de la fórmula I: **Fórmula** en donde: r, es 0, 1 ó 2; Ar, es un grupo seleccionado de entre:**Fórmula** R1, se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, **Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-C6, -alquilenarilo C1-C3, -alquilenheteroarilo C1-C3, -cicloalquilo C3-C7, -CH(alquil C1-C4)OC(O)R1aa, alquilenmorfolina C0-6, **Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac, ó -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son, de una formaindependiente, H

COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.

(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre: (a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre: fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…

COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOLONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT4.

(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

FORMA CRISTALINA DE UN COMPUESTO DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA.

(24/01/2011) Una forma salina cristalina que es el hidrocloruro de 1isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolino-3-carboxil-{(1S,3R,5R)8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metil-amino)propil]-8azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o un solvato del mismo

COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA.

(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):

COMPUESTOS DE CARBAMATO COMO AGONISTAS DEL RECEPTTOR 5-HT4.

(19/04/2010) Compuesto de fórmula (I):

ANTIBIOTICOS DE GLUCOPEPTIDO-CEFALOSPORINA RETICULADOS.

(18/03/2010) Compuesto de fórmula I:

COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Clasificación: A61P1/00, A61K31/46, C07D451/04.

Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R 2 es alquilo C 3-4, o cicloalquilo C 3-6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R 4 es -S(O) 2R 6 o -C(O)R 7 ; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquilo C2-3 sustituido con -OH o alcoxi C1-3, o -CH2-piridilo; R 6 es alquilo C1-3; o, R 5 y R 6 juntos forman alquenilo C3-4; y R 7 es hidrógeno, alquilo C 1-3, o piridilo; o una sal o solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS CARBOXI-SACARIDOS DE GLUCOPEPTIDO.

(01/08/2008) Compuesto glucopéptido de fórmula II: (Ver fórmula) n la que: R19 es hidrógeno, R20 es -Ra-Y-Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf o -C(O)Ra-Y-Rb-(Z)x, R3 es -OH o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; R5 es hidrógeno o un sustituyente que comprende un grupo sacárido y un grupo carboxi; cada Ra es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, cada Y es seleccionado independientemente de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, -S-S-, -NRc-, -S(O)-, -SO2-, -NRcC(O)-, -OSO2-, -OC(O)-, -NRcSO2-, -C(O)NRc-,…

ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA-GLICOPEPTIDO RETICULADOS.

(01/07/2008) Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X1 y X2 es independientemente hidrógeno o cloro; W es N o CCl; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, OR, halógeno, -SR, -S(O)R, -S(O)2R y -S(O)2OR, en los que cada R es independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; uno de R4 y R5 es hidroxilo y el otro es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D473/18.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE L - MONOVALINA DE 2 - (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO - PURIN - 9 IL)METOXI - 1, 3 - PROPANODIOL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS PRODUCE UNA REDUCCION DE IMPUREZAS EN EL PRODUCTO FINAL DE ESTER DE MONO VALINA, ELIMINANDO ASIMISMO LA FASE DE PURIFICACION, COSTOSA Y LENTA, PERMITIENDO LA UTILIZACION DE MATERIALES DE PARTIDA DE PUREZA INFERIOR, LO CUAL, CONSECUENTEMENTE, REDUCE LOS COSTES TOTALES DE PRODUCCION. DICHOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES DE ABSORCION MEJORADA.

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