6-Imidazopirazinas sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:



R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros-, alquinilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C4-C8-, alquinilo de C2-C6-, arilo- o heteroarilo-;

estando dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, (CH2)n-alquinilo de C2-C6, -(CH2)mcicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, - alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros-, alquinilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C4-C8-, alquinilo de C2-C6-, arilo- o heteroarilo-, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7;

R2 representa un grupo**Fórmula**

en el que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en el que

R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HOalquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R, - C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)O-R, -N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', - N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR, -N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R', -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)N(R)R', -O(C≥O)OR, -SR, - S(≥O)R, -S(≥O)N(H)R, -S(≥O)N(R)R', -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R', -S(≥O)(≥NR)R'; y

R6e representa un grupo ciclopropilo- opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo de C1-C6-, -alcoxi de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6-;

R3 representa un grupo -N(H)C(≥O)R o un grupo**Fórmula**

en el que * indica el punto de unión con el resto de la molécula;

estando dicho grupo -N(H)C(≥O)R o**Fórmula**

opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R8;

R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6- o arilo-; R5 representa un átomo de hidrógeno;

R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1- C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)O-R, -N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR, - N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, - O(C≥O)R, -O(C≥O)N(R)R', -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)N(H)R, -S(≥O)N(R)R', -S(≥O)2R, - S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R', -S(≥O)(≥NR)R', -S(≥O)2-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); en el que dicho heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros- o heteroarilo- está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos alquilo de C1-C6-

R8 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-N(H)C(≥O)R, -alquilo de C1-C6-C(≥O)N(H)R, -alquilo de C1-C6- C(≥O)OR, halo-alquilo de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros-, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)O-R, -N(R)R', -NO2, - N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR, N(R)C(≥O)OR', - N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, - O(C≥O)N(R)R', -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)N(H)R, -S(≥O)N(R)R', -S(≥O2)R, -S(≥O)2N(H)R, - S(≥O)2N(R)R', -S(≥O)(≥NR)R', -S(≥O)2-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros);

R, R' y R" son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6-, - cicloalquilo de C3-C6, alquenilo de C3-C6-, arilo- o heteroarilo-;

m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

n es un número entero de 1, 2, 3, 4 o 5;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/072589.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, JAUTELAT, ROLF, KLAR, ULRICH, BOHLMANN, ROLF, KOPPITZ, MARCUS, BADER,BENJAMIN, LIENAU,PHILIP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2556458_T3.pdf

 

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