26 inventos, patentes y modelos de BOHLMANN, ROLF

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b,...

  2. 2.-

    Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas...

  3. 3.-

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-,...

  4. 4.-

    Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido...

  5. 5.-

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros,...

  6. 6.-

    Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, *...

  7. 7.-

    Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno...

  8. 8.-

    Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  9. 9.-

    Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y...

  10. 10.-

    Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  11. 11.-

    Un compuesto de fórmula (I) : en la que : A, E y Q independientemente entre sí, son CH o N, según lo cual sólo está contenido en el anillo un máximode dos átomos de nitrógeno; R1 es arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más sitios de la mismamanera o de manera diferente con: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, aralquiloxi, alcoxi C1-C12, halo-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, ≥O,-SO2R6, -OR5, -SOR4, -COR6, -CO2R6 o -NR7R8, según lo cual el alquilo C1-C12 puede estarsustituido con -OR5 o -NR7R8.

  12. 13.-

    18-metil-15ß,16ß-metilen-19-nor-20-espirox-4-en-3-onas de la fórmula general I **Fórmula** en donde Fórmula I Z es un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono, R 4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo trifluorometilo, y R 6 y/o R 7 pueden estar en posición α o ß y R 6 y R 7 son, de modo independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada...

  13. 14.-

    18-METIL-19-NOR-17-PREGN-4-ENO-21,17-CARBOLACTONAS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS

    . Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07J21/00, C07J53/00C1D, A61P5/34, C07J53/00, A61K31/585.

    18-metil-19-nor-17-pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que Z significa un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, R4 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo o un grupo trifluorometilo, R6 y/o R7 pueden estar situados en posición o e, independientemente uno de otro, significan un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, o R6 significa un átomo de hidrógeno y R7 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, situado en posición o , o R6 y R7 en común significan un grupo metileno situado en posición o o un enlace adicional.

  14. 15.-

    17alfa-alquil-17Beta-oxi-estratrienos con la fórmula general I (Ver fórmula) en la que Hal representa F o Cl; y está unido en la posición 11Beta con el entramado fundamental de estratrieno; R 3 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4, alcanoílo de C1-C4 o un éter cíclico de C3-C7 con un átomo de O, R 170 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4 o alcanoílo de C1-C4, R 170 0 representa alquilo de C1-C4, alquilo de C1-C4, alquinilo de C1-C4, así como radicales alquilo de C1-C4 por lo menos parcialmente fluorados, estando unidos R 170 -O en la posición 17Beta y R17'''' en la posición 17alfa al entramado fundamental de estratrieno, SK representa la agrupación U-V-W-X-Y-Z-E, estando unida esta agrupación a través...

  15. 16.-

    Esteroides 11ß-halogenados con la fórmula general I: (Ver fórmula) en la cual X-Y-Z representa un grupo con una de las dos estructuras CH=C-C o CH2-C=C R1 puede encontrarse en posición a o ß, y representa hidrógeno, R o P-Q-R que está unido a través de P a la estructura básica del anillo, donde P y Q representan grupos alquileno, alquenileno o alquinileno C1 a C8 de cadena lineal o cadena ramificada, de modo opcional parcial o completamente fluorados, y pueden ser iguales o diferentes, y R representa un radical CH3 o radical CF3, con la condición de que ningún sustituyente R1 está presente en Z si X-Y-Z representa...

  16. 17.-

    Composición que contiene un 11beta-halógeno-esteroide andrógeno, seleccionado entre el conjunto de los compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que X-Y-Z representa un grupo con una de las dos estructuras CH=C-C o CH2-C=C, R 1 puede estar situado en las posiciones alfa y beta, y representa hidrógeno, R ó P-Q-R unido a la estructura fundamental anular a través de P, representando P y Q grupos alquileno, alquenileno y alquinileno de C 1 a C 8 de cadena lineal o ramificada, o sus derivados fluorados, y pudiendo ser iguales o diferentes, y representando R un radical CH3 ó CF3, con la condición de que junto a Z no está presente ningún sustituyente R 1 , cuando X-Y-Z representa el grupo CH2- C=C, R 6 es un átomo de hidrógeno...

  17. 18.-

    Estratrienos sustituidos en la posición 11ß con un radical de cadena larga de la fórmula general I en la que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3''-C(O)-, en la que R3'' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R11 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en la que A representa un enlace directo y B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 4, 5 ó 6 átomos de carbono y Z representa, para -NR21 y R21,...

  18. 19.-

    NUEVOS AGENTES ANTI-ESTROGENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    . Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/135, A61K31/335, C07D295/08, A61K31/085, C07C43/23, C07C215/08, A61K31/10, C07C323/12, A61K31/45, C07C317/18, C07D303/34, C07D303/18.

    Derivados de 3, 4-difenil-biciclo[4.3.0]nonilo de la **fórmula** en los que R1 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido; aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG1 o un átomo de hidrógeno, R2 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido, aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG2 o un átomo de hidrógeno, PG1, PG2 son iguales o diferentes y representan un grupo protector PG, sindo PG un radical metoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, trimetilsililo, trietilsililo, terc.-butildimetilsililo , terc.-butildifenilsililo , tribencilsililo, triisopropilsililo, metilo, terc.- butilo, bencilo, para-nitrobencilo, para- metoxibencilo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo o benzoílo.

  19. 20.-

    BENZOCICLOHEPTENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C323/60, A61K31/165, A61K31/133, C07C323/25, A61K31/4402, A61K31/341, A61K31/381, C07C317/44, C07C217/18, A61K31/10, C07D307/38, C07D333/18, C07C323/12, C07C317/28, C07D213/32, C07C317/18, C07C327/28.

    Benzocicloheptenos de la **fórmula** en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C10 eventualmente sustituido, un grupo alcanoiloxi C1-C10 eventualmente sustituido o un grupo aroiloxi C7-C15 eventualmente sustituido, así como SK representa una cadena lateral -A-B-Z, realizándose que A significa un enlace directo o un átomo de oxígeno, B significa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada, con hasta 10 átomos de carbono, eventualmente sustituido, Z significa un grupo -D-SOx-E-G, un grupo amino -NR7R8.

  20. 21.-

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL...

  21. 22.-

    11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o...

  22. 23.-

    14,17-ETANO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 11-BETA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, C07J53/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 14,17 NO 11 BETA GNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1 AMIFICADA, UN GRUPO C3 LQUILCICLOALQUIL, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 C12 ALCANOIL Y R3 ES UNA AGRUPACION (A) O (B), O R4 N ES 0,1 O 2 Y R4 Y R5 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 O RAMIFICADA, QUE PUEDEN ESTAR PARCIALMENTE FLUORADOS, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.

  23. 24.-

    CICLOALQUILENOAZOL. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. PREPARADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE EL COMPUESTO, SU APLICACION PARA LA PRODUCCION DEL MEDICAMENTO

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/41, C07D409/06, C07D249/08, C07D233/58, C07D249/04.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN CICLOALQUILENOAZOL DE FORMULA (I); RESEÑA LA FUERTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE AROMATASA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS. EL RESTO DE FORMULA (II) ES UN SISTEMA CARBOCICLICO O CARBOPOLICICLICO QUE LLEVA UN SUSTITUYENTE ALQUILO; X UN GRUPO -HC =CHGENO O AZUFRE E Y Y Z UN GRUPO =CH-, CH O UN NITROGENO.

  24. 25.-

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENO

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/56, C07J13/00.

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENOS DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O ACILO Y R2 ES UN ATOMO HALOGENO. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA AFINIDAD REDUCIDA CON EL RECEPTOR DE ESTROGENO Y TIENEN UNA MAYOR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR Y DE VASOS SANGUINEOS Y LINFATICOS COMPARADOS CON ESTRADIOL.

  25. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL-17-BETA-HIDROXI18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA Y LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCEDIMIENTO.

    . Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07J1/00, C07J13/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL17BETA-HIDROXI-18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA , CARACTERIZADO PORQUE UN 17-ENOLESTER DE LA FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE CARBON Y R2 ES UN GRUPO ACILO O UN GRUPO TRIALQUILSILILO CON HASTA 10 ATOMOS DE C, BAJO CATALISIS CON PALADIO SE TRANSFORMA EN COMPUESTOS DE FORMULA GERAL (III) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE C, DEL MODO CONOCIDO SE RDUCEN LOS GRUPOS 17-CETO, EL ANILLO AROMATICO A DESPUES DE AMONIACO LIQUIDO SE CONVIERTEN EN 3-METOXI-2,5 CON 15 ESTRATRIEN-17-BETA-OL , LOS GRUPOS 17-HIDROXI PASAN OTRA VEZ A GRUPOS 17-CETO, LOS GRUPO 17 CETO SE ETINILIZAN Y SE ESCINDEN EN 3-ENOLETER.