DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL-PIPERIDINCARBOXILATOS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA FAAH.
Compuesto que responde a la fórmula general (I) : **Fórmula** elegido entre los compuestos de la siguiente tabla :
en forma de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2005/000453.
Solicitante: SANOFI.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE 75013 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: MARGUET, FRANK, LARDENOIS, PATRICK, ALMARIO GARCIA, ANTONIO, HOORNAERT, CHRISTIAN, ABOUABDELLAH,AHMED.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 25 de Febrero de 2005.
Clasificación PCT:
- A61K31/4523 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- C07D211/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/52 C07D 211/00 […] › que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación antigua:
- A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- C07D211/36 C07D 211/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/52 C07D 211/00 […] › que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2365896_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de aril y heteroaril-piperidincarboxilatos, su preparación y su aplicación como inhibidores de la enzima FAAH La invención tiene por objeto los derivados de aril y heteroaril-piperidincarboxilatos, su preparación y su aplicación 5 en terapéutica. Se conocen derivados de fenilalquilcarbamatos, de dioxan-2-alquilcarbamatos y del tipo ariloxialquilcarbamatos, descritos respectivamente en los documentos FR2850377 A, WO2004/020430 A2 y WO2005/077898, inhibidores de la enzima FAAH (Fatty Acid Amido Hydrolase). Todavía existe una necesidad de encontrar y desarrollar productos inhibidores de la enzima FAAH. Los compuestos 10 de la invención responden a este objetivo. Los compuestos de la invención responden a la fórmula general (I) : elegido entre los compuestos de la siguiente tabla : ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 1. fenilo enlace H 2 2 H H 2. fenilo enlace H 2 2 H CH3 3. 3-CF3-fenilo enlace H 2 2 H H 4. 3-CF3-fenilo enlace H 2 2 H CH3 5. 5-iso-butil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 6. 6-iso-butil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 7. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 8. 5-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 9. 6-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 10. 6-(4-Cl-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 11. 5-(4-CF3-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 12. 6-(4-CF3-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 13. 5-(3-CF3-fenil)-1-metil-pirazol-3-ilo enlace H 2 2 H CH3 14. 4-fenil-imidazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 2 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 15. 5-fenil-1,3,9-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 16. 5-fenil-1,3,9-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 17 . 5-(4-F-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 18. 5-(4-F-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 19. 5-(3-CF3-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 20. 5-(3-CF3-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 21. 3-(3-CF3-fenil)-1,2,4-oxadiazol-5-ilo enlace H 2 2 H H 22. 3-(3-CF3-fenil)-1,2,4-oxadiazol-5-ilo enlace H 2 2 H CH3 23. benzoxazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 24. benzotiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 25. benzotiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 26. bencimidazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 27. bencimidazol-1-ilo enlace H 2 2 H H 28. 2-fenil-bencimidazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 29. benzotriazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 30. 5-CF3-benzotriazol-1-ilo enlace H 2 2 H H 31. indol-1-ilo enlace H 2 2 H H 32. 4-Br-fenilo enlace OH 2 2 H CH3 33. 4-(4-F-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 34. 4-(4-Cl-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3. 35. 4-(4-CH3-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 36. 4-(4-n-butil-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 37. 4-(4-CF3-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 38. 4-(4-CH3O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 39. 4-(4-C2H5O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 40. 4-(3-Cl,4-Cl-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 3 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 41. 4-(3-F,4-CH3O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 42. 9-(3-Cl-4-F-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 43. naftalen-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 44. 4-fenil-fenilo CH2 H 2 2 H CH3 45. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 46. 6-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 47. indol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 48. indolin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 49. 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 50. 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo CH2 H 2 2 H H 51. pirrolo[2,3-b]piridin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 52. bencimidazol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 53. 4-fenilimidazol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 54. fenilo (CH2)2 H 1 2 H CH3 55. 4-F-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 56. 3-Cl-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 57. 4-Cl-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 58. 3-CF3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 59. 4-CF3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 60. 3-CN-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 61. 4-CH3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H H 62. 4-CH3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 63. 4-CH3O-fenilo (CH2)2 H 2 2 H H 64. 9-CH3O-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 65. 2-fenil-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 66. 3-fenil-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 4 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 67. naftalen-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 68. naftalen-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 69. pirimidin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 70. pirimidin-5-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 71. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 72. 6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 73. tiazol-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 74. isoquinolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 75. 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 76. 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 77. indol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 78. indolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 79. pirrol[2,3-b]piridin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 80. bencimidazol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 81. 4-fenilimidazol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 82. 3-Cl-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 83. 4-Cl-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 84. 3-CF3-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 85. 4-CF3-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 86. 3-CN-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 87. 2-fenil-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 88. 3-fenil-fenilo ((CH2)3 H 2 2 H CH3 89. naftalen-1-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 90. naftalen-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 91. pirimidin-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 92. pirimidin-5-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 93. tiazol-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 94. 3-Cl-fenilo CC H 2 2 H CH3 95. 4-Cl-fenilo CC H 2 2 H CH3 96. 3-CF3-fenilo CC H 2 2 H CH3 97. 9-CF3-fenilo CC H 2 2 H CH3 98. 3-CN-fenilo CC H 2 2 H CH3 99. 2-fenil-fenilo CC H 2 2 H CH3 100. 3-fenil-fenilo CC H 2 2 H CH3 101. naftalen-1-ilo CC H 2 2 H CH3 102. naftalen-2-ilo CC H 2 2 H CH3 103. pirimidin-2-ilo CC H 2 2 H CH3 104. pirimidin-5-ilo CC H 2 2 H CH3 105. tiazol-2-ilo CC H 2 2 H CH3 106. 3-Cl-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 107. 4-Cl-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 108. 3-CF3-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 109. 4-CF3-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 110. 3-CN-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 111. 2-fenil-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 112. 3-fenil-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 113. naftalen-1-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 114. naftalen-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 115. pirimidin-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 116. pirimidin-5-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 117. tiazol-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 118. 6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 6 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 119. 6-(1-isopropilpiperidin-4-il)piridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 En el marco de la invención, los compuestos de fórmula general (I) pueden por lo tanto comprender varios grupos A idénticos o diferentes entre sí. Entre los compuestos según la invención, se pueden citar los siguientes compuestos : 4-{5-[4-(trifluorometil)fenil]piridin-2-il}piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(4'-clorobifenil-4-il)-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(4'-etoxibifenil-4-il)-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(3',4'-diclorobifenil-4-il)-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(3'-cloro-4'-fluorobifenil-4-il)-4-hidroxipiperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[(6-ciclopentilpiridin-2-il)metil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(3-clorofenil)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(4-clorofenil)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-{2-[3-(trifluorometil)fenil]etil}piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-{2-[4-(trifluorometil)fenil]etil}piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(2-bifenil-3-iletil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(1-naftil)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(2-naftil)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(6-ciclopentilpiridin-2-il)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[2-(6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-il)etil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(2-isoquinolin-1-iletil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(3-clorofenil)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(4-clorofenil)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-{3-[3-(trifluorometil)fenil]propil}piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-{3-[4-(trifluorometil)fenil]propil}piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(3-cianofenil)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(3-bifenil-2-ilpropil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(3-bifenil-3-ilpropil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(1-naftil)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(2-naftil)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[3-(1,3-tiazol-2-il)propil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[(3-clorofenil)etinil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[(4-clorofenil)etinil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(bifenil-3-iletinil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(1-naftiletinil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 7 4-(2-naftiletinil)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-(3-bifenil-2-ilprop-2-in-1-il)piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo 4-[(6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-il)metil]piperidin-1-carboxilato de 2-(metilamino)-2-oxoetilo. Entre los compuestos según... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 1. fenilo enlace H 2 2 H H 2. fenilo enlace H 2 2 H CH3 3. 3-CF3-fenilo enlace H 2 2 H H 4. 3-CF3-fenilo enlace H 2 2 H CH3 5. 5-iso-butil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 6. 6-iso-butil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 7. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 8. 5-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 9. 6-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 10. 6-(4-Cl-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 11. 5-(4-CF3-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 12. 6-(4-CF3-fenil)-piridin-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 13. 5-(3-CF3-fenil)-1-metil-pirazol-3-ilo enlace H 2 2 H CH3 14. 4-fenil-imidazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 15. 5-fenil-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 16. 5-fenil-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 17. 5-(4-F-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 18. 5-(4-F-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 19. 5-(3-CF3-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 20. 5-(3-CF3-fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 21. 3-(3-CF3-fenil)-1,2,4-oxadiazol-5-ilo enlace H 2 2 H H 22. 3-(3-CF3-fenil)-1,2,4-oxadiazol-5-ilo enlace H 2 2 H CH3 23. benzoxazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 24. benzotiazol-2-ilo enlace H 2 2 H H 25. benzotiazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 26. bencimidazol-2-ilo enlace H 2 2 H CH3 27. bencimidazol-1-ilo enlace H 2 2 H H 28. 2-fenil-bencimidazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 29. benzotriazol-1-ilo enlace H 2 2 H CH3 30. 5-CF3-benzotriazol-1-ilo enlace H 2 2 H H 31. indol-1-ilo enlace H 2 2 H H 32. 4-Br-fenilo enlace OH 2 2 H CH3 33. 4-(4-F-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 34. 4-(4-Cl-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 35. 4-(4-CH3-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 36. 4-(4-n-butil-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 37. 4-(4-CF3-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 38. 4-(4-CH3O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 39. 4-(4-C2H5O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 40. 4-(3-Cl,4-Cl-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 41. 4-(3-F,4-CH3O-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 42. 4-(3-Cl4-F-fenil)fenilo enlace OH 2 2 H CH3 43. naftalen-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 44. 4-fenil-fenilo CH2 H 2 2 H CH3 45. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 26 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 46. 6-(4-F-fenil)-piridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 47. indol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 48. indolin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 49. 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 50. 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo CH2 H 2 2 H H 51. pirrolo[2,3-b]piridin-1-ilo CH2 H 2 2 H H 52. bencimidazol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 53. 4-fenilimidazol-1-ilo CH2 H 2 2 H H 54. fenilo (CH2)2 H 1 2 H CH3 55. 4-F-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 56. 3-Cl-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 57. 4-Cl-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 58. 3-CF3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 59. 4-CF3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 60. 3-CN-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 61. 4-CH3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H H 62. 4-CH3-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 63. 4-CH3O-fenilo (CH2)2 H 2 2 H H 64. 4-CH3O-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 65. 2-fenil-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 66. 3-fenil-fenilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 67. naftalen-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 68. naftalen-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 69. pirimidin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 70. pirimidin-5-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 71. 6-ciclopentil-piridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 27 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 72. 6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 73. tiazol-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 74. isoquinolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 75. 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 76. 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 77. indol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 78. indolin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 79. pirrolo[2,3-b]piridin-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 80. bencimidazol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 81. 4-fenilimidazol-1-ilo (CH2)2 H 2 2 H H 82. 3-Cl-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 83. 4-Cl-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 84. 3-CF3-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 85. 4-CF3-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 86. 3-CN-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 87. 2-fenil-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 88. 3-fenil-fenilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 89. naftalen-1-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 90. naftalen-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 91. pirimidin-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 92. pirimidin-5-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 93. tiazol-2-ilo (CH2)3 H 2 2 H CH3 94. 3-Cl-fenilo CC H 2 2 H CH3 95. 4-Cl-fenilo CC H 2 2 H CH3 96. 3-CF3-fenilo CC H 2 2 H CH3 97. 4-CF3-fenilo CC H 2 2 H CH3 28 ES 2 365 896 T3 n° R1 [A]p R2 n m R3 R4 98. 3-CN-fenilo CC H 2 2 H CH3 99. 2-fenil-fenilo CC H 2 2 H CH3 100 3-fenil-fenilo CC H 2 2 H CH3 101 naftalen-1-ilo CC H 2 2 H CH3 102 naftalen-2-ilo CC H 2 2 H CH3 103 pirimidin-2-ilo CC H 2 2 H CH3 104 pirimidin-5-ilo CC H 2 2 H CH3 105 tiazol-2-ilo CC H 2 2 H CH3 106 3-Cl-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 107 4-Cl-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 108 3-CF3-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 109 4-CF3-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 110 3-CN-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 111 2-fenil-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 112 3-fenil-fenilo CCCH2 H 2 2 H CH3 113 naftalen-1-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 114 naftalen-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 115 pirimidin-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 116 pirimidin-5-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 117 tiazol-2-ilo CCCH2 H 2 2 H CH3 118 6-pirrolidin-1-ilpiridin-2-ilo CH2 H 2 2 H CH3 119 6-(1-isopropilpiperidin-4-il)piridin-2-ilo (CH2)2 H 2 2 H CH3 en forma de base, de sal de adición a un ácido, de hidrato o de solvato. 29 2. Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, que comprende la etapa que consiste en transformar el carbamato-éster de fórmula general (IV) en la que R1, A, R2, R3, p, m y n son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1 y R representa un grupo metilo o etilo, por aminolisis mediante una amina de fórmula general R4NH2 en la que R4 es tal como se ha definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1. 3. Compuesto que responde a la fórmula general (IV), ES 2 365 896 T3 10 en la que R1, A, R2, R3, p, m y n son tales como se han definido en la fórmula (I) según la reivindicación 1 y R representa un grupo metilo o etilo. 4. Medicamento que comprende un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, o una sal, o también un hidrato o un solvato farmcéuticamente aceptable del compuesto de fórmula (I). 5. Composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, en forma 15 de base, de sal, de hidrato o de solvato aceptable desde un punto de vista farmacéutico y opcionalmente uno o varios excipientes aceptables desde un punto de vista farmacéutico. 6. Composición de fórmula (I) según la reivindicación 1, en forma de base, de sal, de hidrato o de solvato aceptable desde un punto de vista farmacéutico, para su utilización como medicamento. 7. Utilización de un compuesto de fórmula (I) según la reivindicación 1, en forma de base, de sal, de hidrato o de 20 solvato aceptable desde un punto de vista farmacéutico, para la preparación de un medicamento destinado a prevenir o a tratar los dolores agudos o crónicos, los vértigos, vómitos, náuseas, trastornos del comportamiento alimentario, las patologías neorológicas y psiquiátricas, las enfermedades neuro-degenerativas agudas o crónicas, la epilepsia, los trastornos del sueño, las enfermedades cardiovasculares, la isquemia renal.
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