DERIVADOS DE DITIOLOPIRROLONA ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Un compuesto de la fórmula mostrada a continuación: Código X Y Z BLI-066 2,
4-dimetoxi-fenilo H Cloruro de N-metil-3-piridinio BLI-081 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-furilo BLI-090 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,4- dimetoxi-fenilo BLI-093 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-trifluorometilfenilo WBL-007 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiofenilo R3 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-difluorofenilo R4 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,3,4-trifluorofenilo WBL-018 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-fluoro-fenilo 0037 2,4-dimetoxi-fenilo H Tiofen-2-metilo 0038 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-nitrofenilo 0040 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-N,N-dimetilamino-fenilo 0041 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-aminofenilo 0042 2,4-dimetoxi-fenilo H 0043 2,4-dimetoxi-fenilo H 0044 2,4-dimetoxi-fenilo H 0047 2,4-dimetoxi-fenilo H 3-trifluorometilfenilo 0052 2,4-dimetoxi-fenilo H 0054 4-iso-butilfenilo H 4-trifluorometilfenilo 0055 4-iso-butilfenilo H 2-furilo 0056 4-iso-butilfenilo H 2-tiofenilo 0057 4-iso-butilfenilo H 3-trifluorometilfenilo 0058 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0059 4-iso-butilfenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0062 2,4-dimetoxi-fenilo H 0066 2,4-dimetoxi-fenilo H 0068 2,4-dimetoxi-fenilo H 0069 2,4-dimetoxi-fenilo H WBI-4 4-isopropilfenilo H WBI-5 4-isobutilfenilo H WBI-6 metilo H 0096 4-isopropanil- fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0102 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0107 Bencilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0110 metilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0113 Bencilo H 2-tiofenilo 0116 Bencilo H 0122 2,4-dimetoxi-fenilo Metilo 0125 4-isopropanil- fenilo 0126 2,4-dimetoxi-fenilo H 0128 4-isopropanil- fenilo H H Piridin-3-ilo 0135 Bencilo H Piridin-3-ilo 0136 Bencilo H 0137 Bencilo H 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-(2-tiofenilo)-vinilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metilimidazol-5-ilo 4-metil-fenilo H 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo Metilo 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo bencilo 2-furilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metil-pirrolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiazolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H N-metil-2-indolilo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2003/000380.
Solicitante: WELICHEM BIOTECH INC.
Nacionalidad solicitante: Canadá.
Dirección: SUITE 316, 4475 WAYBURNE DRIVE BURNABY, BRITISH COLUMBIA V5G CANADA.
Inventor/es: WEBSTER, JOHN, CHEN,GENHUI, LI,JIANXIONG, LI,BIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Marzo de 2003.
Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2010.
Clasificación PCT:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
Clasificación antigua:
- A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D495/04 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Fragmento de la descripción:
La presente invención proporciona compuestos de ditiolopirrolona nuevos y sus sales, que son útiles en el tratamiento del cáncer y de otras enfermedades proliferativas. La presente invención proporciona también composiciones terapéuticas que comprenden tipos de ditiolopirrolonas particularmente útiles, las sales de los mismos, y los usos de los compuestos de estos tipos, particularmente en el tratamiento de enfermedades proliferativas como el cáncer. La presente invención proporciona también un proceso para la fabricación de ditiolopirrolonas.
El cáncer es una de las principales causas de muerte en seres humanos y animales. Millones de personas en el mundo son diagnosticadas cada año de tener
10 cáncer y una gran proporción de ellas muere de cáncer. A pesar de los amplios esfuerzos mundiales a lo largo de muchos años, el cáncer continúa siendo una enfermedad difícil de tratar, y existe la urgente necesidad de fármacos anticánceres más eficaces. Las ditiolopirrolonas son un grupo de compuestos con el anillo 1,2ditiolo[4,3b]pirrol-5(4H)-ona. Los sustitutos unidos al anillo, particularmente en posición 2 y 6, conducen a diversos subgrupos de derivados con diferentes características estructurales y bio-actividades. En la técnica se han conocido compuestos que transportan esta característica estructural básica. Se ha demostrado que ditiolopirrolonas naturales tienen actividad frente a microorganismos así como otras actividades como las quimiopreventivas (Sharma et al., 1994) y anticáncer (documentos US6020360 y WO 99/12543, ambos de Webster et al.). Se han descrito ciertas ditiolopirrolonas sintéticas y sus actividades antimicrobianas (D.S. Bhate y Y.M. Sambray, 1963. Hindustan, Antibiotic Bulletin 6(1):17-18; Katsuaki Hagio et al. Bull. Chem. Soc. Jpn. 1974, 47, 1484-1489; Broom, et al., WO 9505384 y Godfrey y Dell,
25 GB2170498). La presente invención se refiere a ciertos nuevos tipos de ditiolopirrolonas y ditiolopirrolonas especificas particulares que se ha encontrado que tienen uso particular en el tratamiento de los cánceres. La invención se refiere a tales tipos y compuestos particulares como nuevos compuestos químicos, y también a composiciones farmacéuticas que los contienen y a métodos para el tratamiento de la enfermedad al usarlos.
Además, y de forma más general, se encuentra que tales tipos de ditiolopirrolonas y ditiolopirrolonas especificas son útiles frente a enfermedades proliferativas en general. Las enfermedades proliferativas son, sin limitarse sólo a ello, 35 trastornos en los que tiene lugar la proliferación no deseada de células de uno o más subconjuntos de células en un organismo multicelular, dando como resultado un daño
(por ejemplo, malestar o una expectativa de vida disminuida) sobre el organismo multicelular. Las enfermedades proliferativas pueden aparecer en diferentes tipos de animales y de seres humanos. Las enfermedades proliferativas incluyen leucemia y trastornos proliferativos en los vasos sanguíneos, y trastornos fibróticos como cánceres, tumores, hiperplasias, fibrosis (especialmente fibrosis pulmonar, pero también otros tipos de fibrosis, tal como la fibrosis renal), angiogénesis, psoriasis, ateroesclerosis y proliferación de células de músculo liso en los vasos sanguíneos, tal como la estenosis o restenosis después de angioplastia.
En un aspecto, la invención proporciona usos y composiciones para el tratamiento de enfermedades proliferativas, como cáncer y psoriasis, que comprenden administrar a un sujeto que necesite tal tratamiento, una cantidad eficaz de un compuesto de una de las estructuras mostradas más abajo. En otro aspecto, la invención se ocupa de composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de las estructuras mostradas más abajo, para el tratamiento de enfermedades proliferativas y
15 en especial del cáncer. En otro aspecto, la invención incluye, como nuevos compuestos químicos, aquellos compuestos de las estructuras mostradas más abajo. Las estructuras de los compuestos según la invención son las siguientes: Compuestos de la siguiente fórmula (fórmula I)
**(Ver fórmula)**
en la que
Código X Y Z BLI-066 2,4-dimetoxi-fenilo H cloruro de N-metil-3-piridinio BLI-081 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-furilo BLI-090 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,4-dimetoxi-fenilo BLI-093 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-trifluorometilfenilo WBL-004 2,4-dimetoxi-fenilo 2-tiofenilcarboxi 2-tiofenilo WBL-007 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiofenilo R3 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-difluorofenilo R4 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,3,4-trifluorofenilo WBL-018 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-fluoro-fenilo 0037 2,4-dimetoxi-fenilo H Tiofen-2-metilo 0038 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-nitrofenilo 0040 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-N,N-dimetilamino-fenilo 0041 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-aminofenilo 0042 2,4-dimetoxi-fenilo H 0043 2,4-dimetoxi-fenilo H 0044 2,4-dimetoxi-fenilo H 0047 2,4-dimetoxi-fenilo H 3-trifluorometilfenilo 0052 2,4-dimetoxi-fenilo H**(Ver fórmula)**
0054 4-iso-butilfenilo H 4-trifluorometilfenilo 0055 4-iso-butilfenilo H 2-furilo 0056 4-iso-butilfenilo H 2-tiofenilo 0057 4-iso-butilfenilo H 3-trifluorometilfenilo 0058 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0059 4-iso-butilfenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0062 2,4-dimetoxi-fenilo H**(Ver fórmula)**
0066 2,4-dimetoxi-fenilo H 0068 2,4-dimetoxi-fenilo H 0069 2,4-dimetoxi-fenilo H WBI-4 4-isopropilfenilo H WBI-5 4-isobutilfenilo H WBI-6 Metilo H 0096 4-isopropanilfenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0102 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0107 Bencilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0110 Metilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0113 Bencilo H 2-tiofenilo 0116 Bencilo H 0122 2,4-dimetoxi-fenilo metilo 0125 4-isopropanilfenilo H 0126 2,4-dimetoxi-fenilo H 0128 4-isopropanilfenilo H Piridin-3-ilo 0135 Bencilo H Piridin-3-ilo 0136 Bencilo H 0137 Bencilo H 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-(2-tiofenil)-vinilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metilimidazol-5-ilo 4-metil-fenilo H 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo Metilo 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo bencilo 2-furilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metil-pirrolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiazolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H N-metil-2-lindoliloEn esta descripción, las anteriores ditiolopirrolonas se denominan "tipos de ditiolopirrolonas" de acuerdo con la invención o por una fraseología similar, y los compuestos individuales descritos en el presente documento se denominan con la fraseología "ditiolopirrolonas específicas", "compuestos específicos", "compuestos particulares" o " compuestos de la invención" o con una fraseología similar.
La presente invención proporciona, también, un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en la que
Código X Y Z BLI-081 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-furilo BLI-090 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,4-dimetoxi-fenilo BLI-093 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-trifluorometilfenilo WBL-007 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiofenilo R3 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-difluorofenilo R4 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,3,4-trifluorofenilo WBL-018 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-fluoro-fenilo 0037 2,4-dimetoxi-fenilo H Tiofen-2-metilo 0038 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-nitrofenilo 0040 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-N,N-dimetilamino-fenilo 0041 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-aminofenilo 0042 2,4-dimetoxi-fenilo H 0043 2,4-dimetoxi-fenilo H 0044 2,4-dimetoxi-fenilo H 0047 2,4-dimetoxi-fenilo H 3-trifluorometilfenilo 0052 2,4-dimetoxi-fenilo H**(Ver fórmula)**
0054 4-iso-butilfenilo H 4-trifluorometilfenilo 0055 4-iso-butilfenilo H 2-furilo 0056 4-iso-butilfenilo H 2-tiofenilo 0057 4-iso-butilfenilo H 3-trifluorometilfenilo 0058 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0059 4-iso-butilfenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0062 2,4-dimetoxi-fenilo H 0066 2,4-dimetoxi-fenilo H 0068 2,4-dimetoxi-fenilo H 0069 2,4-dimetoxi-fenilo H 0096 4-isopropanilfenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0102 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0107 Bencilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0110 metilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0113 Bencilo H 2-tiofenilo 0116 Bencilo H 0122 2,4-dimetoxi-fenilo metilo 0125 4-isopropanilfenilo H 0126 2,4-dimetoxi-fenilo H 0128 4-isopropanilfenilo H Piridin-3-ilo 0135 Bencilo H Piridin-3-ilo 0136 Bencilo H 0137 Bencilo Hen donde el procedimiento sigue el esquema de síntesis de
**(Ver fórmula)**
En esta invención, se descubre que diferentes sustitutos tienen grandes e impredecibles efectos sobre las propiedades anticáncer globales de diferentes 5 ditiolopirrolonas. Se descubrió que la introducción de...
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula mostrada a continuación:
**(Ver fórmula)**
en la que
Código X Y Z BLI-066 2,4-dimetoxi-fenilo H Cloruro de N-metil-3-piridinio BLI-081 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-furilo BLI-090 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,4-dimetoxi-fenilo BLI-093 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-trifluorometilfenilo WBL-007 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiofenilo R3 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-difluorofenilo R4 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,3,4-trifluorofenilo WBL-018 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-fluoro-fenilo 0037 2,4-dimetoxi-fenilo H Tiofen-2-metilo 0038 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-nitrofenilo 0040 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-N,N-dimetilamino-fenilo 0041 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-aminofenilo 0042 2,4-dimetoxi-fenilo H 0043 2,4-dimetoxi-fenilo H 0044 2,4-dimetoxi-fenilo H 0047 2,4-dimetoxi-fenilo H 3-trifluorometilfenilo 0052 2,4-dimetoxi-fenilo H**(Ver fórmula)**
0054 4-iso-butilfenilo H 4-trifluorometilfenilo 0055 4-iso-butilfenilo H 2-furilo 0056 4-iso-butilfenilo H 2-tiofenilo 0057 4-iso-butilfenilo H 3-trifluorometilfenilo 0058 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0059 4-iso-butilfenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0062 2,4-dimetoxi-fenilo H 0066 2,4-dimetoxi-fenilo H 0068 2,4-dimetoxi-fenilo H 0069 2,4-dimetoxi-fenilo H WBI-4 4-isopropilfenilo H WBI-5 4-isobutilfenilo H WBI-6 metilo H 0096 4-isopropanilfenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0102 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0107 Bencilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0110 metilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0113 Bencilo H 2-tiofenilo 0116 Bencilo H 0122 2,4-dimetoxi-fenilo Metilo 0125 4-isopropanilfenilo H 0126 2,4-dimetoxi-fenilo H 0128 4-isopropanilfenilo H Piridin-3-ilo 0135 Bencilo H Piridin-3-ilo 0136 Bencilo H 0137 Bencilo H 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-(2-tiofenilo)-vinilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metilimidazol-5-ilo 4-metil-fenilo H 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo Metilo 2-tiofenilo 2,4-dimetoxi-fenilo bencilo 2-furilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 1-metil-pirrolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiazolilo 2,4-dimetoxi-fenilo H N-metil-2-indolilo2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que
**(Ver fórmula)**
, en la que Z1 es un grupo con al menos dos átomos hidrófilos seleccionados de N u O.
3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que Z1 es piperazinilo, 4-metil-piperazinilo o morfolinilo.
4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 para uso en el 10 tratamiento o profilaxis de enfermedades proliferativas.
5. Uso del compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades proliferativas.
15 6. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, asociado con un vehículo o diluyente farmacéutico.
7. Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula 20 mostrada a continuación:
**(Ver fórmula)**
en la que en donde los procesos siguen el esquema de síntesis
Código X Y Z BLI-081 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-furilo BLI-090 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,4-dimetoxi-fenilo BLI-093 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-trifluorometilfenilo WBL-007 2,4-dimetoxi-fenilo H 2-tiofenilo R3 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-difluorofenilo R4 2,4-dimetoxi-fenilo H 2,3,4-trifluorofenilo WBL-018 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-fluoro-fenilo 0037 2,4-dimetoxi-fenilo H Tiofen-2-metilo 0038 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-nitrofenilo 0040 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-N,N-dimetilamino-fenilo 0041 2,4-dimetoxi-fenilo H 4-aminofenilo 0042 2,4-dimetoxi-fenilo H 0043 2,4-dimetoxi-fenilo H 0044 2,4-dimetoxi-fenilo H 0047 2,4-dimetoxi-fenilo H 3-trifluorometilfenilo 0052 2,4-dimetoxi-fenilo H**(Ver fórmula)**
0054 4-iso-butilfenilo H 4-trifluorometilfenilo 0055 4-iso-butilfenilo H 2-furilo 0056 4-iso-butilfenilo H 2-tiofenilo 0057 4-iso-butilfenilo H 3-trifluorometilfenilo 0058 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0059 4-iso-butilfenilo H 3,5-di-trifluorometilfenilo 0062 2,4-dimetoxi-fenilo H 0066 2,4-dimetoxi-fenilo H 0068 2,4-dimetoxi-fenilo H 0069 2,4-dimetoxi-fenilo H 0096 4-isopropanilfenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0102 2,4-dimetoxi-fenilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0107 Bencilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0110 Metilo H 3,5-dihidroxi-4-isopropanil-fenilo 0113 Bencilo H 2-tiofenilo 0116 Bencilo H 0122 2,4-dimetoxi-fenilo metilo 0125 4-isopropanilfenilo H 0126 2,4-dimetoxi-fenilo H 0128 4-isopropanilfenilo H Piridin-3-ilo 0135 Bencilo H Piridin-3-ilo 0136 Bencilo H 0137 Bencilo H**(Ver fórmula)**
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