DERIVADOS DE PURINA QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en forma libre o de sal,

donde R1 denota un grupo heterocíclico unido por N de 3 a 10 miembros que contiene un anillo con 1 a 4 átomos de nitrógeno y con un contenido opcional de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionado del grupo consistente de oxígeno y azufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con oxo, C1-C8-alcoxi, C6-C10-arilo, R4 o por C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o C6-C10-arilo; R3 es hidrógeno, halo, C2-C8-alquenilo, C2-C8-alquinilo o C1-C8-alcoxicarbonilo, o R3 es amino opcionalmente sustituido con C3-C8-cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, C7- C14-aralquiloxi, -SO2-C6-C10-arilo o -NH-C(=O)-NH-R6, o R3 es sustituido en amino con R4, -R4-C7-C14-aralquilo o un grupo carbocíclico C1-C15 opcionalmente sustituido con hidroxi, C1-C8-alquilo o C1-C8-alcoxicarbonilo, o R3 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido con R5, o R3 es C1-C8-alquilamino opcionalmente sustituido con hidroxi, R5, amino, di(C1-C8-alquil)amino, -NH-C (=O)-C1-C8-alquilo, -NH-SO2-C1-C8-alquilo, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-alquil-R5, un grupo carbocíclico C1-C15 o por C6-C10-arilo opcionalmente sustituido con C6-C10-ariloxi, o R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros unido por el N con un contenido de anillo con 1 a 4 átomos de nitrógeno y con un contenido opcional de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionado del grupo consistente de oxígeno y azufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con amino, C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi, C1- C8-alquilamino, di(C1-C8-alquil)amino, R4, -R4-C(=O)-C7-C14-aralquiloxi, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-C1- C8-alcoxi, -NH-C(=O)-C3-C8-cicloalquilo, -NHSO2-C1-C8-alquilo, -NH-C(=O)-NH-C1-C4-alquil-R4, -NH-C(=O)- NH-C1-C4-alquil-R4-C6-C10-arilo, -NH-C(=O)-NHC1-C4-alquil-di(C1-C4-alquil)amino, -NH-C(=O)-NH-C6-C10aril-R4, -NH-C(=O)-NH-C6-C10-aril-SO2NH2, -NH-C(=O)-NH-R6-C7-C14-aralquiloxi o -NH-C(=O)-NH-C7-C14aralquilo opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, carboxi, -C(=NH)NH2 o C1-C4-alcoxicarbonilo, o R3 es C1- C8-alquilaminocarbonilo o C3-C8-cicloalquilaminocarbonilo estando en cualquiera de los casos opcionalmente sustituido con amino, C1-C8-alquilamino, di(C1-C8-alquil) amino, -NH-C(=O)-di(C1-C8-alquil)amino, -NH-C(=O)-C1- C4-alquil-di(C1-C4-alquil)amino, -NH-C(=O)-C1-C4-alquil-R4-C7-C14-aralquilo, -NH-C(=O)-NHR6, -NH-C(=O)- NH-C1-C8-alquilo, -NH-C(=O)-NH-C1-C8-alquilamino, -NH-C(=O)-NH-di(C1-C4-alquil)amino, -NH-C(=O)-N-H- C7-C14-aralquilo o -NH-C(=O)-NH-R6-C7-C14-aralquiloxi; R4 y R5 son cada uno independientemente un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo consistente de nitrógeno, oxígeno y azufre; y R6 es un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo consistente de nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual es opcionalmente sustituido con un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo consistente de nitrógeno, oxígeno y azufre.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: FAIRHURST, ROBIN ALEC, TAYLOR,ROGER JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
  • C07D473/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
DERIVADOS DE PURINA QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

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