(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 1 o 2; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…

(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que A1 representa -O-, -S- o -CH2-; A2 representa -CH2- u -O-; A3 representa cicloalquileno C3-C8; heterociclodiilo saturado o insaturado de 4 a 8 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno u oxígeno, estando dicho grupo A3 sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente de los otros de átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, grupos carboxi, alquilo, alcoxi o mono- o di(alquil C1-C4)amino, OH, ≥O, SH, ≥S, NH2, ≥NH, ciano, NO2, alcoxicarbonilo C1-C4, morfolinocarbonilo e hidroxialquilo C1-C4; A4 representa -C(≥O)-; G representa un grupo arilo o heteroarilo al que pueden condensarse adicionalmente anillos cicloalcano y/o heterocicloalcano, en la que los grupos arilo contienen uno o más anillos y de 6 a 14…

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

(05/11/2013) Un compuesto de fórmula (II) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, **Fórmula** en la que X es S, -NR-, o un enlace covalente; Y es ≥NO- o -N(H)O-; T es independientemente CRR'; cada uno de R y R' se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 carbonos, y alquilo sustituido de 1 a 4 carbonos; n es un número entero de 0 a 8; R1 es resto carbocíclico, heterocíclico, o heterocíclico condensado de 2, 3 ó 4 anillos, opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, RQY-L-C(O)O-, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado, hidroxicarbonilo,…

(09/10/2013) Derivados azaindol espirocíclicos de fórmula general I **Fórmula** donde A representa N ó CR7-10, donde A representa N al menos una vez y como máximo dos veces, W representa NR4, X representa NR17, O ó S R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6, donde que R11 es H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono…

(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R significa **Fórmula** X está ausente o significa CH2, NH, O o S, R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal, R2 significa A, R1 o Het1, R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A, R7 significa H o A, R8 significa H o CONH2, Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…

(01/08/2012) Compuesto según la fórmula (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricadel mismo, en la que: n es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3; 4; 5 ó 6; i, j son números enteros, independientemente entre sí, iguales a cero; 1; 2; 3 ó 4; r es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3 ó 4; R1 y R2 cada uno independientemente entre sí, son hidrógeno; alquilo; alquilo sustituido opcionalmente con hidroxilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un radical de fórmula: (a-3) o (a-5) en…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

(20/06/2012) Un proceso para preparar topotecán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar 10-hidroxi-camptotecina con una sal de iminio de fórmula (I) : [H2C≥NR1R2]+ X (I) en la que R1 y R2 representan un grupo metilo o un grupo CH2R3, R3 representa un grupo protector; X representa un anión; en presencia de una base y un disolvente orgánico que comprende al menos un alcohol.

(07/03/2012) Homoharringtonina para su utilización en el tratamiento de la leucemia mielógena crónica, un trastorno mieloproferativo relacionado o una leucemia linfocítica aguda Ph positiva en un sujeto animal que presenta resistencia o intolerancia al tratamiento con inhibidores de la proteína cinasa diferentes al STI571.

(07/12/2011) Compuesto de fórmulas (I-i), (I-ii) o (I-x) en las que R2 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-8, (iii) alquenilo C2-8, (iv) alquinilo C2-8, (v) átomo de halógeno, (vi) CF3, (vii) ciano, (viii) nitro, (ix) NR9R10 en el que R9 y R10 son cada uno independientemente, (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo mono o bicarbocíclico C3-10, (iv) anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s) o (v) alquilo C1-4 sustituido con anillo mono o bicarbocíclico C3-10 o anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s), (x) OR11 en el que R11 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo carbocíclico…

(29/03/2011) R 1 y R 2 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo-C1-C6, alquenilo­ C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, -NH2, -NH(alquilo-C1-C6), -N(alquilo-C1-C6)2, arilo o aril-alquilo-C1-C6, en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , ciano, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6, R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono interyacente forma un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, que…

(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…

(07/12/2010) Un compuesto I, en el que el compuesto es de la fórmula Ia: 5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 son independientemente N, N→O o C(R), con la condición de que uno o dos de J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 sean N o N&rarr:O; R se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -CF3, -OCF3, - OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , - 10 N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , -N(R 6 )S(O2)R 6 , - N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente…

(22/06/2010) Compuestos de fórmulas generales 1a, 1b, 1c y 1d

(04/06/2010) Un compuesto de fórmula I:

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la fórmula I: o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la cual n es 0-1; m es 1-2; A es seleccionado del grupo que consta de NR2, O y S; A' es seleccionado del grupo que consta de NR3, O, S y CR4R5; D es C(O); D' es C(O); R1 es seleccionado del grupo que consta de arilo y heterociclo; R2 y R3 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloal- quilo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NZ1Z2 y (NZ1Z2)alquilo, donde Z1 y Z2 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, arilo, arilalquilo y formilo; R4 y R5 son seleccionados independientemente del grupo que consta de hidrógeno y alquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están…

(16/03/2007) Un compuesto de la **Fórmula**, en la que R1 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o hidroxi- alquilo de 1-4C, R2 es hidrógeno, alquilo de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, halógeno, alquenilo de 2-4C o alquinilo de 2-4C, R3 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de 1-4C, alquenilo de 2-4C, alquinilo de 2-4C, carboxilo, -CO-alcoxi de 1-4C, hidroxi-alquilo de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C, fluoro-(alcoxi de 1-4C)-alquilo de 1-4C o el radical -CO-NR3aR3b, uno de los sustituyentes R4a y R4b es hidrógeno, alquilo de 1-7C, alquenilo de 2-7C, fenilo o fen-alquilo de 1-4C, y el otro es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, (alcoxi de 1-4C)-alcoxi de 1-4C, (alquil de 1-4C)-carboniloxi o el radical -OR', o en la que R4a y R4b en común son O (oxígeno) o alquilideno de 1-7C, uno de los sustituyentes…

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…

(01/06/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es alquilo C1-4, o hidroxi-alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, -CO-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, fluoro-alcoxi (C1-4)-alquilo C1-4, o el radical -CO- NR3aR3b, uno de los sustituyentes R4a y R4b es hidrógeno, y el otro es hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi (C1-4)-alcoxi C1-4, o el radical –OR’, o en la que R4a y R4b son juntos O (oxígeno), uno de los sustituyentes R5a y R5b es hidrógeno, y el otro es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi (C1-4)-alcoxi C1-4, o el radical –OR’, o en la que R5a y R5b son juntos…

(01/11/2005) Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1, 4alquilenoNRa-C(=O)ORb , NRaRb, NRaC1-4alquilenoNRaRb , NRaC(=O)Rb, NRa C(=O) NRaRb, N(SO2C1, 4alquilo)2,…

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: • A representa un ciclo saturado, parcial o totalmente insaturado que puede, si es el caso, conferir un carácter aromático al ciclo, • W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, • Z representa uno o varios grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V en la cual: U representa un enlace simple, una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada o una cadena alquenilo de 2 a 6 carbonos lineal o ramificada, eventualmente sustituida con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno e hidroxilo, y/o que presenta eventualmente…

(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…