Intermedios para la síntesis de inhibidores de enzimas activadoras de actividad E1.

Un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula**

o una de sus sales;

en la que:

las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica absoluta;

Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa, o Ra tomado junto con Rj y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-;

Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;

Rc es hidrógeno, flúor, cloro, -OH, -O-Rm o alifático C1-4 opcionalmente sustituido;

Rd' es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;

Re es hidrógeno o alifático C1-4;

Re' es hidrógeno o alifático C1-4;

Rh es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;

Rh' es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;

Rj es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa; o Rj tomado junto con Ra y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-;

Rm es un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa; o Rm tomado junto con Ra y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-;

Raa es alifático C1-4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; y

Rbb es hidrógeno o alifático C1-4 opcionalmente sustituido; y

Rr es hidrógeno, o un grupo protector de amina seleccionado entre -C(O)Rcc, -C(O)ORcc, -CH2Rcc y -C(Rcc)3, en los que Rcc es alifático C1-4 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; en el que alifático se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado o cíclico, que está completamente saturado o que contiene una o más unidades de insaturación, pero que no es aromático, en la que, a menos que se indique otra cosa, un alifático de cadena lineal o ramificado es un hidrocarburo C1-12 y un alifático cíclico es un sistema de anillo hidrocarburo cíclico C3-14, opcionalmente en el que dos sustituyentes adyacentes en un anillo cicloalifático, tomados junto con los átomos en el anillo intervinientes, forman un anillo opcionalmente sustituido, aromático condensado de 5 a 6 miembros o no aromático de 3 a 8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; arilo se refiere a un hidrocarburo aromático de C6 a C14, que comprende de uno a tres anillos, opcionalmente en el que dos sustituyentes adyacentes en un anillo arilo, tomados junto con los átomos en el anillo intervinientes, forman un anillo condensado, opcionalmente sustituido, aromático de 5 a 6 miembros o no aromático 4 a 8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre el grupo O, N y S;

heteroarilo se refiere a un grupo que tiene de 5 a 14 átomos en el anillo, que tiene 6, 10 o 14 electrones pi compartidos en una matriz cíclica; y que tienen, además de átomos de carbono, de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S, incluyendo cualquier forma oxidada de nitrógeno o azufre, y cualquier forma cuaternizada de un nitrógeno básico, opcionalmente en el que dos sustituyentes adyacentes en u heteroarilo, tomados junto con los átomos en el anillo intervinientes, forman un anillo condensado, opcionalmente sustituido, aromático de 5 a 6 miembros o no aromático 4 a 8 miembros que tiene 0- 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;

heterociclilo se refiere a un resto monocíclico de 3 a 7 miembros, o condensado de 7 a 10 miembros o puenteado de 6 a 10 miembros que es saturado o parcialmente insaturado, y que tiene, además de átomos de carbono, uno o más, preferiblemente de uno a cuatro, heteroátomos, seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente en el que dos sustituyentes adyacentes en un anillo heterocíclico, tomados junto con los átomos en el anillo intervinientes, forman un anillo condensado, opcionalmente sustituido, aromático de 5 a 6 miembros o no aromático 3 a 8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;

en el que un grupo alifático opcionalmente sustituido, cuando está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes, en un átomo de carbono saturado, seleccionado entre el grupo -halo, -NO2, -CN, -R*, - C(R*)=C(R*)2, -C&equi;C-R*, -OR*, -SR°°, -S(O)R°°, -SO2R°°, -SO3R°°, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, - NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2R°°, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, - C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)- N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2R°°, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* y - P(O)(NR+)-N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2R°°, =N-NHSO2R°° y =N-R*;

un arilo opcionalmente sustituido, cuando está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo -halo, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C&equi;C-R*, -OR*, -SR°°, -S(O)R°°, -SO2R°°, - SO3R°°, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2R°°, -O-CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -OC( O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2R°°, -NR+SO2N(R+)2, - P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* y -P(O)(NR+)-N(R+)2;

un heteroarilo opcionalmente sustituido, cuando está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes, en un átomo de carbono insaturado, seleccionado entre el grupo -halo, -NO2, -CN, -R*, -C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, - OR*, -SR°°, -S(O)R°°, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, -NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo, -OCO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, -C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, - N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, - NR+SO2Roo, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR* y -P(O)(NR+)-N(R+)2;

un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, cuando está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes, si lo está en un átomo de carbono saturado, seleccionado entre el grupo halo, -NO2, -CN, -R*, - C(R*)=C(R*)2, -C≡C-R*, -OR*, -SRoo, -S(O)Roo, -SO2Roo, -SO3Roo, -SO2N(R+)2, -N(R+)2, -NR+C(O)R*, - NR+C(O)N(R+)2, -NR+CO2Roo -O- CO2R*, -OC(O)N(R+)2, -O-C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R*, -C(O)R*, - C(O)N(R+)2, -C(O)N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)-C(O)R*, -C(=NR+)-N(R+)2, -C(=NR+)-OR*, -N(R+)- N(R+)2, -N(R+)C(=NR+)-N(R+)2, -NR+SO2R°°, -NR+SO2N(R+)2, -P(O)(R*)2, -P(O)(OR*)2, -O-P(O)-OR*, -P(O)(NR+)- N(R+)2, =O, =S, =C(R*)2, =N-N(R*)2, =N-OR*, =N-NHC(O)R*, =N-NHCO2R°°, =N-NHSO2R°° y =N-R*, o si está en un átomo de nitrógeno, seleccionado entre el grupo -R*, -N(R*)2, -C(O)R*, -CO2R*, -C(O)-C(O)R* - C(O)CH2C(O)R*, -SO2R*, -SO2N(R*)2, -C(=S)N(R*)2, -C(=NH)-N(R*)2 y -NR*SO2R*; y Roo es un grupo alifático o arilo;

cada R+, independientemente, es hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo, o dos R+ en el mismo átomo de nitrógeno, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo aromático o no aromático de 5-8 miembros que tiene, además del átomo de nitrógeno, 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S; y cada R* es independientemente hidrógeno o un alifático, arilo, heteroarilo o grupo heterociclilo;

con la condición de que el compuesto no sea un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12172364.

Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 40 LANDSDOWNE STREET CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, STIRLING,MATTHEW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C215/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a átomos de carbono del mismo ciclo o del mismo sistema cíclico condensado.
  • C07C217/52 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi eterificados o grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07C219/24 C07C […] › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi esterificados o grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07D487/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2758027_T3.pdf

 

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