DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO HETEROARIL-HEXANOICO, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE MIP-1 ALFA POR UNION A SU RECEPTOR CCR1.

Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que R 1 es quinoxalin-2-ilo o quinoxalin-6-ilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,

halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C 6)-O-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-, alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-, H(O=C)alquilo (C 1-C 8), alquil (C 1-C 6)(O=C)-, alquil (C 1-C 8) (O=C)-alquilo (C 1-C 6), NO 2, amino, alquil (C 1-C 6) amino, [alquil (C1-C6)]2amino, amino alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) aminoalquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2aminoalquilo (C1- C6), H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-, H2N(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)- HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C 1-C 6)(C=O)-[NH]alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) (C=O)-[N alquil (C 1-C 6)]alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-S-, alquil (C 1-C 6)-(S=O)-, alquil (C 1-C 6)-SO 2-, alquil (C 1-C 6)-SO 2-NH-, H 2N-SO 2-, H 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), y heteroarilo (C2-C9); R 2 es fenil-(CH 2) m-, naftil(CH 2) m-, cicloalquil (C 3-C 10)-(CH 2) m-, alquilo (C 1-C 6) o heteroaril (C 2-C 9)-(CH 2) m-, en las que m es un número entero de cero a cuatro, en las que cada uno de dichos restos fenilo, naftilo, cicloalquilo (C3- C10) o (C2-C9) heteroarilo de dichos grupos fenil-(CH2)m-, naftil-(CH2)m-, cicloalquil (C3-C10)-(CH2)m- o heteroaril (C2-C9)-(CH2)m- puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, halo, CN, alquilo (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)(O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2amino, aminoalquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)) 2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O), alquil (C 1- C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-HN(C=O)-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-(C1-C6)alqui), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C8) (C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-[N alquil (C1-C6))alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1- C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C8), alquil (C1-C6) HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C 1-C 6)) 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), CF 3SO 3-, alquil (C 1-C 6)-SO 3-, fenilo, fenoxi, benciloxi, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); R 3 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), cicloalquil (C3-C10)-(CH2)n-, heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)n-, heteroaril (C2- C9)-(CH2)n- o, aril-(CH2)n-; en las que n es un número entero de cero a seis. en la que dicho grupo R 3 alquilo (C 1-C 10) puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente entre hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C 1-C 6), HO-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1- C 6)-O-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-, alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-. H(O=C)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1-C6) (O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino. alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2amino, aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) amino alquilo (C1-C9), [alquil (C1-C6)]2aminoalquilo (C1- C6), H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-. H2N(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)- HN(C=O)-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-NH-, alquil (C 1-C 6)(C=O)-NH, alquil (C 1-C 6)(C=O)-[NH]alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)(C=O)-[N alquil (C 1-C 6)]alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O), alquil (C1-C6)-SO2, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) HN- SO2-C1-C6)alquilo, [alquil (C1-C6)]2N-SO2-alquilo (C1-C8), CF3SO3-, alquil (C1-C8)-SO3-, fenilo, (C3-C10) cicloalquilo, heterocicloalquilo (C2-C9), y heteroarilo (C2-C9), y en la que cualquiera de los enlaces sencillos carbono-carbono de dicho alquilo (C 1-C 10) puede sustituirse opcionalmente por un doble enlace carbono-carbono; en la que el resto cicloalquilo (C3-C10) de dicho grupo R 3 cicloalquil (C3-C10)-(CH2)n- puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1- C 6), alcoxi (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C 1-C 6), HO- (C=O)-, alquil (C 1-C 6)-O-(C=O), HO-(C=O) alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1- C6)-(C=O)-O-, alquil (C1-C8)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2amino, aminoalquilo (C1- C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2 aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-alquil (C 1-C 6)-NH- (C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-HN (C=O)-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C1-C6)]2-N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquilo (C1-C6) (C=O)-[NH]alquilo (C1- C8), alquil (C1-C6)(C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), (C1-C6)alqui-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)- SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C8) HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-SO 2-C 1-C 6)alquilo, CF 3SO 3-, alquil (C 1-C 6)-SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2- C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); en la que el resto heterocicloalquilo (C2-C9) de dicho grupo R 3 heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)n- puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre, oxígeno, >S(=O), >SO2 o >NR 6 , en la que dicho resto heterocicloalquilo (C 2-C 9) de dicho grupo heterocicloalquil (C 2-C 9)-(CH 2) n- puede estar opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaz de formar un enlace adicional con un sustituyente independientemente seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C 1-C 6), HO-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C 1-C 8), alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-(C=O)- O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1- C6) (O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2amino, aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) aminoalquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2aminoalquilo (C1-C6), H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-HN(C=O)-alquilo (C 1-C 6), [(C 1-C 8)alquil] 2N- (C=O)-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-NH-, alquil (C 1-C 6)(C=O)-NH, alquil (C 1-C 6)(C=O)-[NH]alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1- C6)(C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, (C1-C6)alqui)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-SO2alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C3-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), y (C2-C8) heteroarilo; en la que el resto heteroarilo (C2-C9) de dicho grupo R 3 heteroaril (C2-C9)-(CH2)n puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, azufre u oxígeno, en la que dicho resto heteroarilo (C2-C9) de dicho grupo heteroaril (C2-C9)-(CH2)n- puede estar opcionalmente sustituido en cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaz de formar un enlace adicional con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO- (C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-(C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H (O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C 1-C 6)(O=C)-alquilo (C 1-C 6), NO 2, amino, alquil (C 1-C 6) amino, [alquil (C 1-C 8)] 2amino, aminoalquilo (C 1- C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH- (C=O)-, [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-, H2N(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1- C6)]2N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C 1-C 6)-SO 2-NH-, H 2N-SO 2-, H 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) HN-SO 2-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1- C 6)] 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), CF 3SO 3-, alquil (C 1-C 6)-SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9) y heteroarilo (C2-C9); y en la que dicho resto arilo de dicho grupo R 3 aril-(CH2)n- es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido, en la que dicho fenilo y naftilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6) alquilo (C 1-C 6); HO-(C=O)- alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-, HO)-(C=O)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2 amino, alquil (C 1-C 6) amino, [alquil (C 1-C 6)] 2amino, aminoalquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1- C 6)] 2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-HN(C=O)-C1-C6)alquilo, [(C1-C8)alquil]2N-(C=O)-alquilo (C1-C8), H(O=C)-NH-, alquil (C1- C8) (C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-[N(C1-C8)alquil] alquilo alquil (C1- C8) (C1-C8)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-. alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1- C 6), alquil (C 1-C 6) HN-SO 2-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), CF 3SO 3-. alquil (C 1-C 6)-SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), (C 1-C 9)heterocicloalquilo, y heteroarilo (C 2-C 9); o R 3 y el carbono al que está unido forman un anillo carbocíclico de cinco a siete miembros, en el que cualquiera de los átomos de carbono de dicho anillo carbocíclico de cinco miembros puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C 1-C 8) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente de uno a tres átomos de flúor), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente de uno a tres átomos de flúor), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C-O)-, HO-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-O-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-(C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1-C6), H(O=C)-, H(O=C)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C 1-C 6)] 2amino, aminoalquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2aminoalquilo (C 1- C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)- HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-H[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) HN-SO 2-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), CF 3SO 3-, alquil (C 1-C 6)-SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); en la que uno de los enlaces carbono-carbono de dicho anillo carbocíclico de cinco a siete miembros puede condensarse opcionalmente a un anillo de fenilo opcionalmente sustituido, en la que dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente entre hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente de uno a tres átomos de flúor), hidroxi, hidroxi-alquilo (C 1-C 6), alcoxi (C 1-C 6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor (preferiblemente de uno a tres átomos de flúor), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), HO-(C=O)-, alquil (C1-C6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-O-(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-C=O)-O-, alquil (C1-C6)-(C=O)-O-alquilo (C1- C6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C 1-C 6) amino, [alquil (C 1-C 6)] 2amino, aminoalquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) aminoalquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1- C 6)] 2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-HN(C=O)-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-(C=O)-alquilo (C1-C6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)(C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6) HN-SO 2-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-SO 2-alquilo (C 1-C 6), CF 3SO 3-, alquil (C 1-C 6)- SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); R 4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)(C=O)-, cicloalquil (C3-C10)-(CH2)p-, heterocicloalquil (C2-C9)-(CH2)p-, heteroaril (C2-C9)-(CH2)p-, fenil-(CH2)p-, o naftil-(CH2)p-, en las que p es un número entero de cero a cuatro, en la que dichos grupos heterocicloalquilo (C 2-C 9), heteroarilo (C 2-C 9), fenilo y naftilo de dichos heterocicloalquil (C 2-C 9)-(CH 2) p-, heteroaril (C 2-C 9)-(CH 2) p-, fenil(CH 2) p-, o naftil-(CH 2) p pueden estar opcionalmente sustituidos en cualquiera de los átomos en el anillo capaz de soportar un enlace adicional con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C 1-C 6), HO-(C=O)-, (C 1-C 6)alqui-O-(C=O)-, HO-(C-O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-O-C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-, alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-, H(O=C)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) (O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2 amino, amino alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) amino alquilo (C1-C6), [alquil (C1- C 6)] 2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-HN(C=O)-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-NH-, alquil (C1-C6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) (C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1- C6), alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) HN-SO2-alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-SO2-alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1- C 6)-SO 3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); o R 4 y R 5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo (C 2-C 9) en el que cualquiera de los átomos en el anillo de dicho grupo heterocicloalquilo (C2-C9) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CN, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi (C 1-C 6)alquilo (C 1-C 6), HO-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-O-(C=O)-, HO-(C=O)-C 1-C 6)alquilo, alquil (C 1- C 6)-O-(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-, alquil (C 1-C 6)-(C=O)-O-alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-, H(O=C)alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) (O=C)-, alquil (C1-C6)(O=C)-alquilo (C1-C6), NO2, amino, alquil (C1-C6) amino, [alquil (C1-C6)]2 amino, amino alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) amino alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2aminoalquilo (C 1-C 6), H 2N-(C=O)-, alquil (C 1-C 6)-NH-(C=O)-, [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)-, H 2N(C=O)-alquilo (C 1-C 6), alquil (C 1- C 6)-HN(C=O)-alquilo (C 1-C 6), [alquil (C 1-C 6)] 2N-(C=O)alquilo (C 1-C 6), H(O=C)-NH-, alquil (C 1-C 6)(C=O)-NH, alquil (C1-C6)(C=O)-[NH]alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) (C=O)-[N alquil (C1-C6)]alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)- S-, alquil (C1-C6)-(S=O)-, alquil (C1-C6)-SO2-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, H2N-SO2-, H2N-SO2-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6) HN-SO2alquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]2N-SO2alquilo (C1-C6), CF3SO3-, alquil (C1-C6)-SO3-, fenilo, cicloalquilo (C 3-C 10), heterocicloalquilo (C 2-C 9), y heteroarilo (C 2-C 9); R 5 es hidrógeno, alquilo (C 1-C 6) o amino; R 6 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-(CH2)g-, alcoxi (C1-C6)(C=O)-(CH2)g-, alquil (C1-C6)-(SO2)- (CH2)g-, ariloxi (C6-C10)-(CH2)g-, (C8-C10)ariloxi(C=O)-(CH2)g-, y (C8-C10)aril-(SO2)-(CH2)g-, en las que g es un número entero de 1 a cuatro, con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: KATH, JOHN, CHARLES, BROWN, MATTHEW, FRANK, POSS, CHRISTOPHER, STANLEY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 28 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/34 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida.
  • A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • C07D209/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D213/81 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D215/54 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 3.
  • C07D217/26 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D221/04 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos orto o peri condensados.
  • C07D235/24 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D237/28 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Cinnolinas.
  • C07D241/24 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D241/44 C07D 241/00 […] › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D277/68 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
  • C07D307/85 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos en la posición 2.
  • C07D333/70 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › unidos en posición 2.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO HETEROARIL-HEXANOICO, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE MIP-1 ALFA POR UNION A SU RECEPTOR CCR1.

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