AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA-2 DE ARIL ANILINA.
Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** donde: cada uno de R1-R5 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno,
alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, y Ra; o R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, o R4 y R5 son unidos para formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en -C(Rd)=C(Rd)C(=O)NRd-, -CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-, -(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)r O-, -O(CRdRd)r S-, y -NHC(Rj)=C (Rk)-, R6 es hidrógeno, alquilo, o alcoxi; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno o alquilo; o R8 junto con R9 es -CH2- o -CH2CH2-; R9 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, y Ra, o R9 junto con R8 es -CH2- o -CH2CH2-; R10 es hidrógeno o alquilo; cada R11, R12, y R13 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -NO2, halo, -NRdRe, -C(=O)Rd, -CO2Rd, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O)ORe, -NRdC(=O)NRdRe, -OREd, -S(O)mRd, -NRd-NRd- C(=O)Rd, -NRd=CRdRd, -N(NRdRe)Rd, y -S(O)2NRdRe; o R11 y R12 junto con los átomos a los que están fijados forman un anillo de benzo fusionado, dicho anillo de benzo puede opcionalmente ser sustituido con 1, 2, 3, o 4 Rc; o R11 y R12 junto con los átomos a los que ellos están fijados forman un anillo heterociclico; donde para R1-R6, R9, y R11-R13, cada alquilo, alquenilo, y alquinilo es opcionalmente sustituido con Rm, o con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; para R1-R6, R9, y R11-R13, cada arilo y heteroarilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Re, y para R1-R6, R9, y R11-R13 cada cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Rb y Rc; cada Ra es independientemente -ORd, -NO2, halo, -S(O)mRd, -S(O)2ORd, -S(O)mNRdRe, -NRdRe, -O(CRfRg)nNRdRe -C(=O) Rd, -CO2Rd, -CO2(CRfRg)n CONRdRe, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O)ORe, -NRdC(=O)NRdRe, -CRd(=N-ORe), -CF3, o -OCF3; cada Rb es independientemente Ra, oxo, o =N-ORe; cada Rc es independientemente Ra, alquilo, alquenilo, o alquinilo; donde cada alquilo, alquenilo y alquinilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; cada Rd y Re es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo; donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Rh; o Rd y Re junto con los átomos a los que ellos están fijados forman un anillo heterociclico teniendo de 5 a 7 átomos de anillo, donde el anillo heterocíclico conteniendo opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno; cada Rf y Rg es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo; donde cada alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados de Rh; o Rf y Rg con el átomo de carbono al que están fijados forman un anillo teniendo de 5 a 7 átomos de anillo, donde el anillo opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno; cada Rh es independientemente halo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, -S-C1-8 alquilo, arilo, (aril)-C1-6 alquilo, (aril)-C1-8 alcoxi, heteroarilo, (heteroaril)-C1-6 alquilo, (heteroaril)-C1-8 alcoxi, hidroxi, amino, -NHC1-6 alquilo, -N(C1-6 alquil)2, -OC(=O)C1-6alquilo, -C(=O)C1-6 alquilo, -C(=O)OC1-6 alquilo, -NHC(=O)C1-6 alquilo, -C(=O)NHC1-6 alquilo, carboxi, nitro, -CN, o -CF3; Rj y Rk junto con los átomos de carbono a los que están fijados forman un anillo de fenilo que es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 Rc; cada Rm es independientemente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo; donde cada arilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en y donde cada cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados de Rb; m es 0, 1, o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, o 10; p es 3, 4, o 5; q es 2, 3, o 4; r es 1, 2, o 3. y w es 0, 1, 2, 3, o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero de la misma.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THERAVANCE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: LEADBETTER, MICHAEL, R., MORAN, EDMUND, J., NODWELL, MATTHEW, B., AGGEN, JAMES, TRAPP,SEAN,G, JACOBSEN,JOHN,R, CHURCH,TIMOTHY,J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- C07C229/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino y carboxilo unidos en posiciones meta o para.
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