2-CARBA-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ADENOSINA.
Compuestos de fórmula (I) en la que R 1 , R 2 y R 3 significan independientemente entre sí alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido hasta tres veces con hidroxi,
alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halógeno o aril C6-C10-oxi, arilo C6-C10 que puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4carbonilo o mono- o dialquil C 1-C 4-amino, alcoxi C1-C8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, arilo C6- C10, heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, aril C6-C10-oxi, halógeno, ciano, alcoxi C1-C4-carbonilo, alcanoil C1-C4-oxi, amino o mono- o dialquil C1-C4-amino, hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano o -NH-C(O)-R 7 , en la que R 7 significa alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C 1-C 4; cicloalquilo C 3-C 7 o arilo C 6-C 10 que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4-carbonilo o mono- o dialquil C1-C4-amino, o R 1 y R 2 están unidos a átomos de anillo de fenilo adyacentes y forman, junto con ambos átomos de carbono de anillo, un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros con uno o dos heteroátomos del grupo de N, O y/o S, que puede estar sustituido con alquilo C1-C4 u oxo, R 4 significa hidrógeno, alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C 1-C 4, cicloalquilo C 3-C 7, arilo C 6-C 10, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado de 5 ó 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S; o cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido con hidroxi o alquilo C1-C8, R 5 significa alquilo C 1-C 4 o alcoxi C 1-C 4 que pueden estar sustituidos una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos a su vez con halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, nitro, ciano, trifluorometilo o hidroxi; o alquenilo C2-C4, R 6 significa alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C 1-C 4, cicloalquilo C 3-C 7, alquenilo C 2- C4, -CO-O-R 8 , arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, en los que arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos a su vez con halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, monoo dialquil C1-C4-amino, nitro, ciano, trifluorometilo o hidroxi; cicloalquilo C3-C7 o -CO-O-R 8 , en la que R 8 significa hidrógeno, alquilo C1-C8 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C7 o arilo C 6-C 10 que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi C 1- C 4, carboxilo, alcoxi C 1-C 4-carbonilo o mono- o dialquil C 1-C 4-amino, o R 5 y R 6 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo de N, O y/o S en el anillo y que puede estar sustituido una a tres veces, independientemente entre sí, con oxo, flúor, cloro, bromo, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C 1-C 6, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178,13353 BERLIN.
Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, DEMBOWSKY, KLAUS, ROSENTRETER, ULRICH, KRAMER, THOMAS, VAUPEL, ANDREA, HUBSCH, WALTER, DIEDRICHS, NICOLE, KRAHN, THOMAS, SHIMADA, MITSUYUKI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- C07D213/85 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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