INHIBIDORES DE CINASA SUSTITUIDOS CON PIRROLINA.

Un compuesto según la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que: R se selecciona del grupo que consiste en Ra,

alquil(C1-C8)-Ra, alquenil(C2-C8)-Ra, alquinil(C2-C8)-Ra y ciano; Ra se selecciona del grupo que consiste en dihidro-piranilo, fenilo, naftilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, azaindolilo, indazolilo, benzofurilo, benzotienilo, dibenzofurilo y dibenzotienilo; R1 es alquil(C1-C4)-R5, R5 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -O alquilo(C1-C4),, -O-arilo-R6, -N-R7, hidroxi, -imidazolilo-R6, -triazolilo-R6 y tetrazolilo-R6; R6 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, -C(O)H, C(O)-alquilo de C1-C8, -CO2H, -C(O)-O-alquilo de C1-C8, -C(O)-NH2, -C(NH)NH2, -C(O)-NH(alquilo de C1-C8), -C(O)-N-(alquilo de C1-C8)2, -SO2-alquilo de C1-C8, -SO2-NH2-, -SO2-NH(alquilo de C1-C8) -SO2N(alquilo de C1-C8)2, alquilo de C1-C8-N-R7, alquilo de C1-C8-(halo)1-3 y alquilo de C1-C8-OH; siempre que cuando R6 esté unido a un átomo de carbono, R6 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8, -alcoxi C1-C8-(halo)1-3, -SH, -S-alquilo de C1-C8, -N-R7, ciano, halo, hidroxi, nitro y oxo; R7 es 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C2-C8, alquinilo de C2-C8, alquilo(C1-C8)-OH, alquilo(C1-C8)O-alquilo(C1-C8), alquilo-NH2, alquilo(C1-C8)NH(alquilo(C1-C8), alquilo(C1-C8)-N-(alquilo(C1-C8))2, alquilo(C1-C8)-S-alquilo(C1-C8), -C(O)H, -C(O)-alquilo(C1-C8), -C(O)-O-alquilo(C1-C8), -C(O)-NH2, C(O)-NH(alquilo (C1-C8), -C(O)-N-(alquilo C1-C8)2, -SO2-alquillo(C1-C8), -SO2-NH2, -SO2-NH(alquilo(C1-C8), -SO2-N(alquilo (C1-C8))2, -C(N)-NH2, -cicloalquilo-R8, alquilo (C1-C8)-heterociclilo-R8 -arilo-R8, alquilo (C1-C8,)-arilo-R8 y alquil(C1-C8)-heteroaril-R8; R8 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquil(C1-C8)(halo)1-3 y alquilo(C1-C8)-OH; siempre que, cuando R8 esté unido a un átomo de carbono, R8 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8, -NH2, NH(alquilo de C1-C8), -N(alquilo (C1-C8))2, ciano, halo, -alcoxi C1-C8,-(halo)1-3, hidroxi y nitro; R9 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi de C1-C8-NH2, -NH(alquilo de C1-C8) -N(alquilo C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi y nitro; R2 es un sustituyente unido a un átomo de carbono o nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8-R5, alquenilo de C2-C8-R5, alquinilo de C2-C8-R5, -C(O)H, -C(O)-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo(C1-C8)-R9), -C(O)-N(alquilo de C1-C8-R9)2, -C(O)-NH(arilo-R8), -C(O)-cicloalquilo-R8, -C(O)-heterociclilo-R8, -C(O)-arilo-R8, -C(O)-heteroarilo-R8, -CO2H, -C(O)-O-(alquilo (C1-C8)-R9, -C(O)-O-arilo-R8, SO2-alquilo(C1-C8)-R9, -SO2-arilo-R8, -cicloalquilo-R6, -arilo-R6 y -alquilo(C1-C8)-N-R7; siempre que cuando R2 esté unido a un átomo de carbono, R2 se seleccione además del grupo que consiste en alcoxi de C1-C8-R5, -N-R7, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, oxo, -heterociclilo-R6 y -heteroarilo-R6; R3 es hidrógeno; R4 es de 1 a 4 sustituyentes unidos a un átomo de carbono seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C8-R10; alquenilo de C2-C8-R10, -alquinilo de C2-C8-R10, alcoxi de C1-C8-R10, -C(O)H, -C(O)-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo de C1-C8-R9), -C(O)-N(alquilo de C1-C8-R9)2, -C(O)-cicloalquilo-R8, -C(O)-heterociclilo-R8, -C(O)-arilo-R8, -C(O)-heteroarilo-R8, -C(NH)-NH2, -CO2H, -C(O)-O-alquilo de C1-C8-R9, -C(O)-O-arilo-R8, -SH, -S(alquilo (C1-C8))-R10, SO2- alquilo(C1-C8)-R9, SO2-arilo-R8, SO2-NH2, -SO2NH alquilo (C1-C8)-R9, -SO2-N(alquilo (C1-C8)-R9)2, -N-R7, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, cicloalquilo-R8, heterociclilo-R8; -arilo-R8 y -heterarilo-R8; R10 es de 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NH2, -NH(alquilo de C1-C8), -N(alquilo de C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro y oxo; y Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, S, (H,OH) y (H,H); siempre que cuando uno entre Y y Z sea O el otro se seleccione del grupo que consiste en O, S, (H,OH) y (H,H); y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; donde: el término "cicloalquilo" se refiere a un anillo alquilo monocíclico saturado parcialmente insaturado que consiste en 3 a 8 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno o un anillo bicíclico saturado o parcialmente insaturado que consiste en 8 a 11 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno; el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado monocíclico de 3 a 7 eslabones estable sustituido o sin sustituir o un anillo saturado o parcialmente insaturado bicíclico de 8 a 12 eslabones estable, siendo al menos un eslabón del anillo un átomo de N, O o S; el término "arilo" se refiere a un anillo monocíclico aromático que contiene 6 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno, un sistema de anillo bicíclico aromático que contiene 10 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno, o un sistema de anillo tricíclico aromático que contiene 14 átomos de carbono sustituidos con hidrógeno; y el término "heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 eslabones estable sustituido o sin sustituir, un sistema de anillo heteroaromático benzo-condensado de 9 a 10 eslabones estable sustituido o sin sustituir (siendo aromáticos ambos anillos del sistema benzo condensado), un sistema de anillo heteroaromático bicíclico y un sistema de anillo tricíclico de 12 a 14 eslabones estable sustituido o sin sustituir, siendo al menos un eslabón del anillo un átomo de N, O o S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., MCCOMSEY, DAVID, F., ZHANG, HAN-CHENG, CONWAY, BRUCE, YE, HONG, KUO, GEE-HONG, DEMAREST, KEITH., SHEN,LAN, O'NEILL,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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