DICETOPIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

El uso de un compuesto de fórmula (I) en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o afecciones mediados por la acción de la oxitocina,

(Ver fórmula) y/o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, éster o carbamato, en la que: R1 representa aril(alquilo (C1 - 4)) o un grupo cicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo que está condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido; R2 representa alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1 - 2, (alquil C1 - 2)tio, di(alquil C1 - 2)amino o cicloalquilo C3 - 6) o cicloalquilo C3 - 6, o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene un único heteroátomo seleccionado de O, S o N, en el que dicho átomo de nitrógeno porta un átomo de hidrógeno o un grupo metilo o etilo; R3 representa fenilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o un sistema de anillos bicíclico condensado que contiene 9-10 miembros del anillo que puede ser un grupo carbocíclico o puede contener hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, y uno de los anillos condensados es benceno; R4 representa OH u O(alquilo C1 - 4) (opcionalmente sustituido con (alquil C1 - 4)carboniloxi) o NR5R6; R5 representa hidrógeno, alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 4) o cicloalquilo C3 - 7; R6 representa...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE MARY BERNADETTE, BORTHWICK, ALAN DAVID, MASON,ANDREW,MCMURTRIE, MILLER,NEIL,DEREK, HATLEY,RICHARD,JONATHAN, LIDDLE,JOHN, LIVERMORE,DAVID,GEORGE,HUBERT, NEROZZI,FABRIZIO, SOLLIS,STEVEN,LESLIE, SZARDENINGS,ANNA,KATRIN, WYATT,PAUL,GRAHAM.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 25 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P15/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › Antiabortivos; Inhibidores del parto.
C07D241/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/08 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/08 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/08 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

DICETOPIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

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