AGONISTAS BETA-3-ADRENERGICOS.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es 1, 2,

3, 4 ó 5; n es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; cada D es carbono o nitrógeno, con la condición de que al menos un D debe ser nitrógeno; cada D'' es carbono o nitrógeno, con la condición de que sólo un D'' puede ser nitrógeno; y con la condición, además, de que el número total de D y D'' que son nitrógeno debe ser dos y sólo dos; Het se selecciona de isoxazol, tiofeno o pirrol, opcionalmente sustituidos una vez con cloro, flúor, ciano, metilo o COCH3; R 1 y R 2 son independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C4, o SO2 (alquilo C1-C6); R 3 es H o alquilo C1-C6; R 4 y R 5 son independientemente, cada vez que aparecen, H o alquilo C1-C6; o R 4 y R 5 pueden combinarse con el carbono al cual están ambos unidos para formar un anillo carbocíclico C3-C7; R 6 es independientemente, cada vez que aparece, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o alcoxi C1-C6; R 7 es H, CO2R 8 , CONR 8 R 8 , CH=CHR 9 , CH2CH2R 9 , NR 8 R 8 , NR 8 SO2R 8 , O(CR 10 R 11 )pR 12 , O(CR 10 R 11 )qR 13 , SO2R 8 SO2NR 8 R 8 , fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; X está ausente o es OCH2 o SCH2; p es 0, 1, 2 ó 3; q es 1, 2 ó 3; R 8 es independientemente, cada vez que aparece, H, alquilo C1-C6, o fenilo; o cuando dos restos R 8 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R 8 pueden combinarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o hexametilenimino; R 9 es ciano, CO2R 14 , CONR 14 R 14 , CONR 14 SO2R 14 , SO2R 14 , heterociclo o fenilo opcionalmente sustituido; R 10 y R 11 son independientemente, cada vez que aparecen, H o alquilo C1-C6; R 12 es hidrógeno, CO2R 15 , CONR 15 R 15 , SO2R 15 , SO2NR 16 R 16 , fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; la expresión "opcionalmente sustituido", cuando se usa junto con los términos fenilo o heterociclo, se refiere a una sustitución opcional con uno a tres grupos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 17 , CONR 17 R 17 , CO2R 17 , NR 17 R 17 , NR 17 COR 18 , NR 17 SO2R 18 , OCOR 18 , OCO2R 17 , OCONR 17 R 17 , SR 17 , SOR 18 , SO2R 18 y SO2(NR 17 R 17 ), en los que R 17 es independientemente, cada vez que aparece, H, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo, y R 18 es independientemente, cada vez que aparece, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; el término "heterociclo" se refiere a sustituyentes seleccionados de 1,3-dioxolano, 4,5-dihidrooxazol, furano, imidazol, imidazolidina, isotiazol, isoxazol, morfolina, oxadiazol, oxazol, oxazolidindiona, oxazolidona, piperazina, piperidina, pirazina, pirazol, pirazolina, piridazina, piridina, pirimidina, pirrol, pirrolidina, tetrazol, tiadiazol, tiazol, tiofeno y triazol; R 13 es ciano, NR 16 R 16 , NR 16 SO2R 16 , o OR 16 ; R 14 , R 15 y R 16 son independientemente, cada vez que aparecen, H, alquilo C1-C6, o fenilo; o cuando dos restos R 14 o dos restos R 15 o dos restos R 16 están conectados al mismo átomo de nitrógeno, entonces dichos restos R 14 o R 15 o R 16 pueden combinarse con el nitrógeno al cual están unidos para formar un anillo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o hexametilenimino; o su sal farmacéutica.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, RUEHTER, GERD, SCHOTTEN, THEO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D409/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
AGONISTAS BETA-3-ADRENERGICOS.

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