PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS FOSFONATO DE GLICOPEPTIDOS.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:
en la que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C2-10 y alquinileno de C2-10; R2 está seleccionado entre el grupo constituido por alquilo de C1-20, alquenilo de C2-20, alquinilo de C2-20, cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C5-8, arilo de C6-10, heteroarilo de C2-9, heterociclo de C2-9, -Ra-Cy1, -Ra-Ar1-Ar2, -Ra-Ar1-Rb-Ar2, -Ra-Ar1-O-Rb-Ar2; R4 es alquileno de C1-10; Ra está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-10, alquenileno de C1-10 y alquinileno de C1-10; Rb está seleccionado entre el grupo constituido por alquileno de C1-6, alquenileno de C1-6 y alquinileno de C1-6; Cy1 está seleccionado entre el grupo constituido por cicloalquilo de C3-8, cicloalquenilo de C5-8, arilo de C6-10, heteroarilo de C2-9, heterociclilo de C2-9; Ar1 y Ar2 están independientemente seleccionados entre arilo de C6-10 y heteroarilo de C2-9; en la que cada grupo arilo, heteroarilo y heterociclo está opcionalmente substituido con 1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halo, hidroxi, nitro y trifluorometilo, y cada grupo heteroarilo y heterociclo contiene desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o una sal del mismo; el procedimiento comprende: (a) hacer reaccionar vancomicina o una sal de la misma, con un compuesto de fórmula II: en la que R1 y R2 son tal como se han definido aquí; y R3 es un grupo de protección de amina lábil; y un agente de reducción para formar un compuesto de fórmula III: en la que R1, R2 y R3 son tal como se han definido aquí, o una sal del mismo; (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con una amina para proporcionar un compuesto de fórmula IV: en la que R1 y R2 son tal como se han definido aquí, o una sal de los mismos; en el que la etapa (a) y la etapa (b) se han llevado en la misma mezcla de reacción sin aislamiento del producto intermedio procedente de la etapa (a); (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV con formaldehído y un compuesto de fórmula V: en la presencia de una base para proporcionar un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THERAVANCE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: LEE, JUNNING, LEADBETTER, MICHAEL, LIU,JYANWEI, LINSELL,MARTIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K38/14 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
- C07K1/107 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › por modificación química de los péptidos precursores.
- C07K1/113 C07K 1/00 […] › sin cambio de la estructura primaria.
- C07K9/00 C07K […] › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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