INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.

Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino,

hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a-; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy es un grupo homo o heterocíclico, mono o policíclico, saturado o insaturado, que contiene de preferencia 5 a 10 átomos de anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3a- o R3iXi-; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo, hidroxialquilo(C1-6), carboxi, alcoxialquilo, alcoxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilo, aminoalquilo(C1-6), CONH2, CH2CONH2, aminoacetilo, alcano(C1-6)ilamino, hidroxialcano(C1-6)ilamino, aminoalcano(C1-6)ilamino, alquil(C1-6)amino-alcano(C1-6)ilamino, dialquil(C1-6)amino-alcano(C1-6)ilamino, alcoxi(C1-6)carbonilamino, amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfenilo, imidazolilo, hidrazido, alquil(C1-6)imidazolilo, alquil(C1-6)sulfonamido, alquil(C1-6)aminosulfonilo, aminosulfonilo, haloalcoxi(C1-6), o haloalquilo(C1-6); Xi es un enlace, O, NR1p, CH2, CO, CONR1p, R1pCO, SO2, R1pSO2 o SO2R1p; R3i es fenilo o piridilo; R1p es como se definió para R1a; Lp se selecciona de en el que R3 es un resto aminoácido, N-alquil(C1-6)aminocarbonilo, N, N-dialquil(C1-6)aminocarbonilo, N-alquil(C1-6)aminoalcanoílo, N-alquil(C1-6)amino-alcanonilo(C1-6); N-alcano(C1-6)ilaminoalcanoílo(C1-6), C-hidroxiaminoalcanoílo(C1-6), hidroxialcano(C2-6)ilamino-alcanoílo(C1-6), dialquil(C1-6)aminosulfonilo, hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alcanoíloxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alquenil(C3-6)oxicarbonilo, alcanoílo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), amido(CONH2), aminoalcanoílo(C1-6), aminocarbonil(C1-5)alcanoílo, hidroxialquilo(C1-6), carboxi, hidroxialcanoílo(C1-6), alcoxi(C1-6)alcanoílo(C1-6), alcoxi(C1-6)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6)carbonilalquilo(C1-5), alcoxi(C1-6)carbonilo, alcano(C1-6)ilamino, amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)sulfenilo o hidrazido; R3y representa R3 o un grupo de fórmula Rk-G2-Xa- en la que G2 está ausente o representa alcanediílo(C1-3), Xa está austente o representa O, S, SO, SO2, NRL, CO, OCO, COO, CONRL, NRLCO, SO2NRL o NRLSO2; Rk representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, opcionalmente sustituido por R3; y RL representa hidrógeno o alquilo(C1-6); R3Z es oxo o es como se definió para R3y, XZa es CH2 y XZ es O, S o NRZ en el que RZ tiene un valor seleccionado independiente de un valor para R3y; o una sal fisiológicamente tolerable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TULARIK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 90 FETTER LANE,LONDON, EC4A 1JP.

Inventor/es: LIVELY, SARAH ELIZABETH, WASZKOWYCZ, BOHDAN, HARRISON, MARTIN JAMES, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, NAYLOR,NEIL,JASON.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 28 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/381 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07C237/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/34 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D277/52 C07D 277/00 […] › a átomos de azufre, p. ej. sulfamidas.
C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D277/68 C07D 277/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D333/66 C07D 333/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
C07D333/68 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D333/78 C07D 333/00 […] › condensados con ciclos que no son ciclos de seis miembros o con sistemas cíclicos que contienen tales ciclos.
C07D333/80 C07D 333/00 […] › Ciclos de siete miembros.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

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