DERIVADOS DE ESTAUROSPINA COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE TIROSINA QUINASA RECEPTORA FLT3.

El uso de un derivado de estaurosporina seleccionado de los compuestos de **fórmula** en donde R1 y R2 son,

independientemente entre sí, alquilo no substituido o substi- tuido por halógeno, arilo C6-C14, hidroxi, alcoxi C1-C7, fenil-alcoxi(C1-C7) o feniloxi, alcanoiloxi C1-C7 o benzoiloxi, amino, alquil(C1-C7)-amino, alcanoil(C1-C7)-amino , fenil-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-(fenil-alquil(C1-C7))- amino, ciano, mercapto, alquil(C1-C7)-tio, carboxi, alcoxi(C1-C7)-carbonilo , carba- moílo, N-mono- o N-alquil(C1-C7)-carbamoílo o N, N-di-alquil(C1-C7)-carbamoílo , sulfo, alcano(C1-C7)-sulfonilo o alcoxi(C1-C7)-sulfonilo , aminosulfonilo o N-mono- o N-alquil(C1-C7)-aminosulfonilo o N, N-di-alquil(C1-C7)-aminosulfonilo; hidrógeno; halógeno; hidroxilo; alcoxi C1-C7; ariloxi C8-C14; aril(C6-C14)-alcoxi(C1-C7); alcanoi- loxi C1-C7; aril(C6-C14)-carboniloxi; amino; amino monosubstituido o disubstituido por alquilo C1-C7, arilo C6-C14, aril(C6-C14)-alquilo(C1-C7) , alcanoílo C1-C7 o aril(C8- C12)-carbonilo; ciano; nitro; mercapto; alquil(C1-C7)-tio; aril(C8-C14)-tio; aril(C8- C14)-alquil(C1-C7)-tio; alcanoil(C1-C7)-tio; aril(C8-C14)-alcanoil(C1-C7)-tio; carboxi; alcoxi(C1-C7)-carbonilo; aril(C8-C14)-alcoxi(C1-C7)-carbonilo , ariloxi(C6-C14)- carbonilo; carbamoílo; carbamoílo N-monosubstituido o N, N-disubstituido por alqui- lo C1-C7, arilo C8-C14 o aril(C6-C14)-alquilo(C1-C7); sulfo; aril(C6-C14)-sulfonilo; aril(C8-C14)-alcano(C1-C7)-sulfonilo; alcano(C1-C7)-sulfonilo; aminosulfonilo o ami- nosulfonilo N-monosubstituido o N, N-disubstituido por alquilo C1-C7, arilo C6-C14 o aril(C6-C14)-alquilo(C1-C7); n y m son, independientemente entre sí, un número desde e incluyendo 0 hasta e in- cluyendo 4; n' y m' son, independientemente entre sí, un número desde e incluyendo 1 hasta e incluyendo 4; R3, R4, R6 y R10 son, independientemente unos de otros, hidrógeno, un radical alquilo C1-C7, alquenilo C1-C7, alcadienilo C1-C7 o alquinilo C1-C7 de cadena lineal o rami- ficado, saturado o insaturado, substituido por substituyentes acíclicos, carbociclo C1- C29 o carbociclo(C1-C29)-alquilo(C1-C7) , carbociclo(C1-C29)-alquenilo(C1-C7) , un heterociclo con hasta 20 átomos de carbono y hasta 9 heteroátomos, o heterociclo- alquilo(C1-C7) con hasta 20 átomos de carbono y hasta 9 heteroátomos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: MANLEY, PAUL, WILLIAM, GRIFFIN, JAMES, DOUGLAS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/14 C07D 487/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Clasificación PCT:

  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/02 A61P 35/00 […] › específicos para la leucemia.
  • C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/14 C07D 487/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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