SINTESIS DE 4-((Z)-(4-BROMOFENIL)(ETOXIIMONO)METIL)-1'-((2 ,4-DIMETIL-1-OXIDO-3-PIRIDINIL) CARBONIL)-4'-METIL-1 ,4-BIPIPERIDINA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** comprendiendo dicho procedimiento:


(a) la conversión de la oxima a un compuesto en la que G es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en CN, Y, OSO2R1, OCOCY3 y benzotriazolilo, siendo R1 un grupo alquilo o arilo; Y es un halógeno; y Q es un grupo N-protector adecuado seleccionado del grupo que consiste en alilo, metoximetilo, benciloximetilo, CY3CO (en la que Y es un halógeno), benciloxicarbonilo, tritilo, pivaloiloximetilo, tetrahidropiranilo, bencilo, di(p- metoxifenil)metilo, trifenilmetilo, (p- metoxifenil)difenilmetilo , difenilfosfinilo, bencenosulfenilo, metilcarbamato, 2-trimetilsililetil carbamato, 1-metil-1-feniletil carbamato, t-butil carbamato (-t-Boc-), ciclobutil carbamato, 1-metilciclobutil carbamato, adamantil carbamato, vinil carbamato, alil carbamato, cinnamil carbamato, 8-quinolil carbamato, 4, 5- difenil-3-oxazolin-2-ona , bencil carbamato, 9-antrilmetil carbamato, difenilmetil carbamato, S-bencilcarbamato, y la fracción:
(b) la reacción de dicho compuesto con un reactivo de Grignard adecuado en un disolvente adecuado, seguido de work-up,
(c) la desprotección de dicho compuesto,
(d) la formación de la sal del compuesto, y
(e) la reacción de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.

Inventor/es: CHEN, MINZHANG, D\'SA, BOSCO, A., LEONG, WILLIAM, W., GAN, TONG, WONG, GEORGE, S., K., TANG, SUHAN, NIELSEN, CHRISTOPHER, M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

SINTESIS DE 4-((Z)-(4-BROMOFENIL)(ETOXIIMONO)METIL)-1'-((2 ,4-DIMETIL-1-OXIDO-3-PIRIDINIL) CARBONIL)-4'-METIL-1 ,4-BIPIPERIDINA.

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