PIRROLOBENZODIAEPINAS.

Uso de un compuesto de fórmula I: para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad neoplásica,

ya sea: (i) en conjunción con un enzima, a través del procedimiento de AEDPT o GDEPT; o ii) a través de procedimientos de NPEPT. en donde R10 es un grupo protector de nitrógeno adecuado, lábil para un adecuado enzima; R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, R, OH, OR, =O, =CH-R, , =CH2, CH2-CO2R, CH2-CO2H, CH2-SO2R, O-SO2-R, CO2R, COR y CN; R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de entre H, R, OH, OR, halo, amino, nitro, Me3Sn; o R7 y R8 conjuntamente forman un grupo -O-(CH2)p-O-, donde p es 1 ó 2; X es S, O ó NH; R11 es o bien H ó R; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo aralquilo, de hasta 12 átomos de carbono, en donde el grupo alquilo contiene opcionalmente uno o más grupos carbonilo, uno o más dobles o triples enlaces carbono-carbono, los cuales pueden formar parte de un sistema conjugado, o un grupo arilo, de hasta 12 átomos de carbono; y está opcionalmente sustituido por uno o más grupos halo, hidroxi, amino o nitro y si R es un grupo alquilo, el mismo puede contener un heteroátomo que puede estar localizado en cualquier parte del grupo alquilo; y donde existe opcionalmente un doble enlace entre C1 y C2 o entre C2 y C3; y R8 se selecciona de entre H, R, OH, OR, halo, amino, nitro, Me3Sn, donde R es tal como se ha definido anteriormente o el compuesto es un dímero, siendo cada uno de los monómeros iguales o diferentes y de fórmula I, donde los grupos R8 de los monómeros forman conjuntamente un puente que tiene la fórmula -T-R-T-, e que uniendo a los monómeros, en donde R es una cadena de alquileno que contiene de 3 a 12 átomos de carbono, pudiendo ser dicha cadena interrumpida por uno o más heteroátomos y/o anillos aromáticos, y pueden contener uno o más dobles o triples enlaces carbono-carbono, y cada uno de los T se selecciona independientemente de entre O, S o N.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SPIROGEN LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 79 GEORGE STREET,RYDE, ISLE OF WIGHT PO33 2J.

Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, THURSTON, DAVID EDWIN, CANCER RES. CAMPAIGN.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 6 de Agosto de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/5517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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