DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde (3) (1) Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6); R6 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o alquenilo(C2-C6); R8 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, CF3O-, CH3C(O)-, -CN, CH3SO2-, CF3SO2-, R14-fenilo, R14-bencilo, CH3C(=NOCH3), CH3C(=NOCH2CH3), -NH2, -NHCOCF3, -NHCONH(alquilo C1-C6), -NHCO(alquilo C1-C6), - NHSO2(alquilo C1-C6), heteroarilo de 5 miembros y , en donde X es -O-, -NH- o - N(CH3)-
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 07033-0.
Inventor/es: PALANI, ANANDAN, MILLER, MICHAEL, W., NEUSTADT, BERNARD, R., SMITH, ELIZABETH, M., BAROUDY, BAHIGE, M., CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., MCKITTRICK, BRIAN, A., STEENSMA, RUO, TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LAUGHLIN, MARK, A., GILBERT, ERIC, LABROLI, MARC, A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 1 de Mayo de 2000.
Fecha Concesión Europea: 20 de Julio de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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