Derivados de 2-quinolona inhibidores de farnesil-transferasa.

Un compuesto de fórmula (I), una forma estereoisomérica del mismo,

una sal de adición de ácido o de base del mismo farmacéuticamente aceptable; en la que la línea de puntos representa un enlace opcional; X esoxígeno o azufre; R 1 es hidrógeno, alquilo C12, Ar 1 , Ar 2 -alquilo C1-6, quinolinil-alquilo C1-6, piridil-alquilo C1-6, hidroxi -alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6)-alquilo C1-6, monoó di(alquil C1-6)-amino-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, o un radical de fórmula -Alk 1 -C(=O)-R 9 , -Alk 1 -S(O)-R 9 ó -Alk 1 -S(O)2-R 9 , en la que Alk 1 es alcanodiílo C1-6, R 9 es hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-8 o alquilamino C1-8 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; R 2 y R 3 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, hidroxi-alquiloxi C1-6, alquiloxi (C1-6)-alquiloxi C1-6, amino-alquiloxi C1-6, monoó di(alquil C1-6)-amino -alquiloxi C1-6, Ar 1 , Ar 2 -alquilo C1-6, Ar 2 -oxi, Ar 2 -alquiloxi C1-6, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6, trihalometilo, trihalometoxi, alquenilo C2-6; ó cuando en posiciones contiguas R 2 y R 3 tomados conjuntamente pueden formar un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O(a-1), -O-CH2-CH2-O(a-2), -O-CH=CH(a-3), -O-CH2-CH2(a-4), -O-CH2-CH2-CH2(a-5), ó -CH=CH-CH=CH(a-6); R 4 y R 5 son cada uno independientemente hidrógeno, Ar 1 , alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, amino, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquil(C1-6) S(O) alquilo C1-6 ó alquil(C1-6) -S(O)2 alquilo C1-6; R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 ó Ar 2 oxi; R 8 es hidrógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarbonil (C1-6) alquilo C1-6, ciano alquilo C1-6, alquiloxicarbonil (C1-6) alquilo C1-6, hidroxicarbonil alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6, amino alquilo C1-6, mono-ó di(alquil C1-6) amino alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, aminocarbonil alquilo C1-6, Ar 1 , Ar 2 alquiloxi (C1-6) alquilo C1-6, alquiltio (C1-6) alquilo C1-6; R 10 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o halo; R 11 es hidrógeno o alquilo C1-6; Ar 1 es fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino, alquiloxi C1-6 o halo; y Ar 2 es fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino, alquiloxi C1-6 ó halo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: END, DAVID, WILLIAM, VENET, MARC, GASTON, C/O JANSSEN CILAG, ANGIBAUD, PATRICK, RENE, C/O JANSSEN CILAG, SANZ, GERARD, CHARLES, C/O JANSSEN CILAG.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 25 de Octubre de 1996.

Fecha Concesión Europea: 30 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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