PIRROLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS DE CISTEINA.

Un compuesto de la fórmula 1, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable donde R es H, -R2, -OR2 o NR1R2, donde R1 es H, alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y R2 es alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y donde R1 y R2 son independientemente, opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior sustituido amino;- X es = N- o = C-

(Z)-, - donde Z es H, -C-(O)-NR3R4, -NH-C-(O)-R3, -CH2-NH-C- (O)-R3, -C-(O)-R3, -S-(O)-R3, - S-(O)2-R3, -CH2-C-(O)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -CºC-CH2-R5, N-heterociclil, N- heterociclil-carbonil , o -C-(P)-ºC-(Q)-R4 donde P y Q son independientemente H, alquilo inferior o aril, - R3 es aril, aril-alquilo inferior, C3-C10 cicloaqluil, C3-C10 cicloaqluil-alquilo inferior, heterociclil o heterociclil-alquilo inferior, - R4 es H, aril, aril-alquilo inferior, aril-alquenil inferior, C3-C10 cicloaqluil, C3-C10 cicloaqluil-alquilo inferior, heterociclil o heterociclil-alquilo inferior, o - donde R3 y R4 togéter con el átomo de nitrógeno al cual están unidos para formar un grupo N-heterociclilo, - donde N-heterociclil denota una unidad estructural heterocíclica que contiene nitrógeno, saturada, parcialmente insaturada o aromática unida a través de un átomo de nitrógeno del mismo que tiene(n) un anillo de 3 a 8 átomos opcionalmente que contiene a además 1, 2 o 3 heteroátomos habiéndose seleccionado de entre N, NR6, O, S, S-(O) o S-(O)2 donde R6 es H u opcionalmente sustituido (alquilo inferior, carboxi, acil (including both alquilo inferior acil, por ejemplo, formil, acetil o propionil, o aril acil, por ejemplo, benzoil), amido, aril, S-(O) o S (O)2), y donde el N-heterociclil es opcionalmente fusionado en una estructura bicíclica, por ejemplo, con un(a) anillo de benceno o piridina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: IRIE, OSAMU, IWASAKI, GENJI, TENO, NAOKI, HAYAKAWA, KENJI, BETSCHART, CLAUDIA, SAKAKI, JUNICHI, LATTMANN, RENE, MISSBACH, MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D473/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina)

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/52 (Purinas, p. ej. adenina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D473/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/529 (formando parte de sistemas cíclicos puenteados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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