CIP-2021 : C07D 403/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento de compuestos antifúngicos.

(22/07/2020). Solicitante/s: NQP 1598, Ltd. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., WIRTH, DAVID DALE, YATES,CHRISTOPHER M.

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6: **(Ver fórmula)** con nitrometano en presencia de un catalizador quiral de fórmula 3 ó 3*: **(Ver fórmula)** en la que R4 y R5 son H; para proporcionar un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos; y **(Ver fórmula)** (b) convertir un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos, en un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos; en la que cada R3 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, -O(C=O)-O-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono o -O(SO2)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono.

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Inmunoconjugados, composiciones que los contienen y métodos de fabricación y uso.

(15/07/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GANGWAR, SANJEEV, PAN,Chin, ZHANG,Qian, DERWIN,DANIEL W.

Un inmunoconjugado en el que un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que X es un grupo saliente desplazable nucleofílicamente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, se conjuga en el grupo -NH2 del mismo a través de un conector peptidílico a un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno de dicho anticuerpo.

PDF original: ES-2814798_T3.pdf

Derivados de tetrahidroisoquinolina.

(08/07/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** donde R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o ciano; o R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 insustituido o alcoxi C1-6 insustituido; R4 representa-N=S(O)RaRb; o R4 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-7, en donde cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, (halo)-alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; Ra y Rb representan independientemente alquilo C1-6, en…

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

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Derivados de tetrahidroisoquinolina.

(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** En donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.

(01/07/2020). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Inventor/es: MILLER, CRAIG, HARRISON, DULL, GARY, MAURICE, BHATTI, BALWINDER, SINGH, MUNOZ,JULIO A, AKIREDDY,SRINIVISA RAO, CUTHBERTSON,TIMOTHY J, MITCHENER,JR. JOSEPH PIKE, OTTEN,PIETER ALBERT.

Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 2; **(Ver fórmula)** (b) tratar el compuesto 2 con dietilmalonato y una base adecuada para dar el compuesto 3; **(Ver fórmula)** (c) hidrolizar el compuesto 3 para dar el compuesto 4; **(Ver fórmula)** (d) descarboxilar el compuesto 4 para dar el compuesto 5; **(Ver fórmula)** (e) reducir el compuesto 5 para dar el compuesto 6; **(Ver fórmula)** (f) tratar el compuesto 6 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 7; **(Ver fórmula)** (g) hacer reaccionar el compuesto 7 con yoduro de sodio para dar el compuesto 8 y **(Ver fórmula)** (h) tratar el compuesto 8 con terc-butóxido de potasio para dar el compuesto 9 **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2820857_T3.pdf

Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.

(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos; donde A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4; B es fenilo o heterociclo; C es un carbociclilo no aromático; cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo; R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(20/05/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o sal aceptable farmacológicamente del mismo: **(Ver fórmula)** en la que n representa 1, R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituido, sustituido con uno o más átomos de halógeno o sustituido con un grupo alquiloxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono y R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.

PDF original: ES-2794560_T3.pdf

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** en la que A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4); Z es: en la que cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S; cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N; cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…

Inhibidores de GLS1 para tratar enfermedades.

(01/04/2020) Un compuesto de Fórmula estructural IV: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: RX se elige de flúor y H; R1 se elige de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, y heterocicloalquilalquilo, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos RZ; cada R4 se elige independientemente de alquenilo que tiene uno o más enlaces dobles, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, ciano, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, H, halo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo saturado…

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.

Un compuesto de Fórmula X: **(Ver fórmula)** en donde: n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi; R2 es -C1-6 alquileno-R5; o R2 es **(Ver fórmula)** dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo; R5 es arilo; R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.

PDF original: ES-2792864_T3.pdf

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.

Un compuesto de Fórmula V: **(Ver fórmula)** en donde: A es ciclohex-1-enilo; n es 0 o 1; R10 es C1-4 alquilo; R2 es C1-15 alquilo; en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.

PDF original: ES-2792866_T3.pdf

Pirazoles.

(18/03/2020) compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo o N-óxido del mismo; en donde: n es 1 o 2, Het se selecciona de: **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; un halógeno seleccionado de F, Cl y Br; C1-6 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 30 (halo)alcoxi, y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-6 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente,…

Triazoles como inhibidores de receptores NR2B.

(18/03/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o N-óxido del mismo; en donde: Het es un anillo heterocíclico seleccionado de: **(Ver fórmula)** en donde A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o C-R4, siempre que al menos uno de A y B sea CR4; Cada R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno; halógeno C1-6 Aalquilo, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alcoxi y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-3 alcoxi, opcionalmente sustituido…

Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.

(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1; R3, R4 indican H, y R5, R6 indican A; E indica O o un enlace sencillo; A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C, Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA; Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O; Hal indica F, Cl o Br; y m indica 0; y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2796774_T3.pdf

Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

Compuestos de polimetina y su uso como marcadores fluorescentes.

(19/02/2020). Solicitante/s: ILLUMINA CAMBRIDGE LIMITED. Inventor/es: LIU,XIAOHAI, FRANCAIS,ANTOINE.

Un compuesto de la fórmula (I) o formas mesoméricas del mismo: **(Ver fórmula)** en donde mCat+ o mAn- es un contraión cargado positivamente/negativamente orgánico o inorgánico y m es un entero de 0-3; p es un entero de 1-2; q es un entero de 1-5; alk es una cadena de 1-5 átomos de carbono que contiene opcionalmente uno o más dobles o triples enlaces; Y es O; Z es OH; n es 1;- X es OH u O- o un conjugado de éster o amida del mismo; cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente H, SO3-, sulfonamida, halógeno o un anillo adicional fusionado a un átomo de carbono adyacente; y cada uno de Rc1 y Rc2 es independientemente alquilo o alquilo sustituido, en donde al menos uno de Ra1 o Ra2 es SO3-o Ra1 o Ra2 es un anillo adicional fusionado a un átomo de carbono adyacente, el anillo adicional tiene un SO3-, o Rc1 o Rc2 es un grupo de ácido alquilsulfónico.

PDF original: ES-2783851_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.

(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2785475_T3.pdf

Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(15/01/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU, HIGASHI,ERIKO.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en el que A representa un grupo representado por una fórmula (IIa) o (IIb), **(Ver fórmula)** en el que la configuración estereoquímica del carbono asimétrico marcado con * es S; R1 representa un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIa), n representa 2; y cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIb), n representa 1.

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Derivados de la pirrolidina carboxamida y métodos para preparar y utilizar la misma.

(08/01/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, un isómero óptico de la misma, o una sal farmacéutica aceptable de la misma. **(Ver fórmula)** en el que: n es 0, 1, o 2; A es -a1-, que es un aminoácido seleccionado independientemente del grupo formado por alanina, (Ala, A), arginina (Arg, R), asparagina (Asn, N), ácido aspártico (Asp, D), cisteína (Cys, C), ácido glutámico (Glu, E), glutamina (Gin, Q), glicina (Gly, G), histidina (His, H), isoleucina (lie, I), leucina (Leu, L), lisina (Lys, K), metionina (Met, M), fenilalanina (Phe, F), prolina (Pro, P), serina (Ser, S), treonina (Thr, T), triptófano (Trp, W), tirosina (Tyr, Y) y valina (Val, V), acoplándose ambos extremos terminales del aminoácido a un grupo carbonilo o a un grupo amina mediante un enlace amida; y R1…

Derivado de 3-azabiciclo[3.1.0]hexano y su uso para fines médicos.

(01/01/2020). Solicitante/s: SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO., LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, IWAMURA, RYO, TSUZAKI YASUNORI, TANIKO,Kaori, SETOGUCHI,HIROYUKI, IZUCHI,TORU, KURUMAZUKA,DAISUKE, MIYAZAWA,TOSHIYUKI, HARADA,SATOKO, OKABE,MORIO, KANEKO,TATSUROH, IMURA,YUUKI, AKAZA,HIROTO, SHIMIZU,MOTOHISA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una de sus sales farmacológicamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de 5 halógeno, con la condición de que R1 y R2 no son simultáneamente átomos de halógeno, R3 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo vinilo, y R4 representa la fórmula (II): **(Ver fórmula)** en donde R5 representa un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-C3, y R6 y R7 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; o la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en donde el anillo A representa un grupo cicloalquilo C5-C7 sustituido con átomo(s) de halógeno que está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3, o un grupo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros sustituido con átomo(s) de halógeno.

PDF original: ES-2774349_T3.pdf

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.

(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786298_T3.pdf

Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.

(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: X1 es O; X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2; X3 es CR1'R2', Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1; Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH; L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo; R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…

Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH.

(20/11/2019) Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que: M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo…

Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros; R8 representa alquilo C1-C3; R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros; o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8; …

Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

Compuestos de piridina y de pirazina sustituidos como inhibidores de PDE4.

(30/10/2019) Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable, y al menos una entidad química seleccionada del grupo que consiste en: 5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo; 2-cloro-5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina; {2-[(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)amino]etilo}dimetilamina; 2-metoxi-3-(6-metoxipiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazo1-1-ilmetilo)piridina; 2-metoxi-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina; 2-metoxi-3-(5-metilpiridina-3-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina; 2-metoxi-3-(2-metilpiridina-4-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina; {3-[2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina-3-ilo]fenilo}metanol;…

Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.

(30/10/2019). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU.

Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que A representa un grupo representado por una fórmula general (IIc)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y está sustituido con un grupo carboxilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, X representa CH2, O o -NR5 y R5 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

PDF original: ES-2759236_T3.pdf

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