INHIBIDORES DE LA CISTEINA PROTEASA CATEPSINA, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNITARIOS.
Un compuesto de fórmula (I): R1 es independientemente hidrógeno,
alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R2 es independientemente arilo, heteroarilo o un grupo alquilo C1-6-R9, CO(alquilo C1-6)R9 o SO2(alquilo C1-6)R9; en los que R9 es arilo o heteroarilo; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, un átomo O, S o N, y opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, amino, hidroxi, CO2-alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, halógeno, alquil C1-6-hidroxi, NR10R11, en el que R10 y R11 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 5 ó 6 miembros que contiene un grupo O, S o NR1 adicional, alquil C1-6-NR12R13, en el que R12 y R13 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, CONR12R13, u opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-R9, arilo, fenoxi, COarilo, COheteroarilo o un grupo heteroarilo, estando estos últimos seis grupos opcionalmente sustituidos con halógeno, amino, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, CONR12R13, SO2NR12R13, SO2R12, trifluorometilo, NHSO2R12, NHCOR12, etilendioxi, metilendioxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-NR10R11, SR12 o NR10R11; Het es un anillo heteroarílico elegido de piridina, pirimidina, pirazina, piridazina o triazina, y opcionalmente sustituido con halógeno, amino, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, CONR12R13, SO2NR12R13, SO2R12, trifluorometilo, NHSO2R12, NHCOR12, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, SR12 o NR10R11; R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R4 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, aril-alquilo C1-5 o heteroaril-alquilo C1-5, estando estos últimos tres grupos opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, amino, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, SR12 o NR10R11; R5 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R6 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R8 es independientemente hidrógeno, aril, heteroarilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más arilo, heteroarilo, halógeno, amino, hidroxi, carboxi, CONR12R13, SO2NR12R13, SO2R12, NHSO2R12, NHCOR12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, SR12 o NR10R11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100927-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: PAIRAUDEAU,GARRY,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD, PATEL,ANIL,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD, THOM,STEPHEN,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD, MCINALLY,JUDITH,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Mayo de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- C07D239/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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