16 inventos, patentes y modelos de WU, WENXUE

Derivados de aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(04/10/2018) Compuesto que es: a) de fórmula:**Fórmula** o b) de fórmula:**Fórmula** o c) de fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** en las que, R3 es trifluorometilo; o d) de fórmula:**Fórmula** en las que R3 es hidrógeno o e) de fórmula:**Fórmula** en la que: cada uno de Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CR6; cada R6 es independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, OR7, NR8R9, amino, hidroxilo o alquilo, alquilarilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R7 es independientemente hidrógeno o alquilo, alquil-arilo o alquil-heterociclo opcionalmente sustituido; cada R8 es independientemente…

Métodos de preparación de compuestos a base de 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/11/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/506, C07D403/12, C07D231/12.

Un método de preparación de un compuesto de fórmula II(a):**Fórmula** que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula IV:**Fórmula** con un catalizador de metal del grupo del platino que tiene un ligando quiral, en el que: A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; y cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; m es 1-4; y el ligando quiral es un ligando de tipo Noyori.

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Polimorfo cristalino de una sal bisulfato de un antagonista del receptor de trombina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/03/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Clasificación: C07D405/06.

Un procedimiento para la preparación del Compuesto 2 a partir del Compuesto 1 de acuerdo con la reacción: **Fórmula** que comprende: d) mezclar el Compuesto 1 en acetonitrilo para formar una mezcla; e) calentar la mezcla a una temperatura de 50 °C; y f) añadir una mezcla de ácido sulfúrico y acetonitrilo a la mezcla calentada.

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Métodos para preparar compuestos bicíclicos basados en imidazol.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/08/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D261/04, A61K31/42, C07D413/04.

Método para preparar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol:**Fórmula** que comprende: agitar una primera mezcla compuesta por isoxazol-3-carbonitrilo, un disolvente y una primera base durante menos de 24 horas; agitar una segunda mezcla formada combinando la primera mezcla de reacción con sal de ácido acético de fructosamina durante menos de 24 horas; y aislar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol de la segunda mezcla de reacción.

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Formas sólidas de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)etanona.

(01/01/2014) Forma sólida cristalina de oxima de (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-tetrahidroxibutil)-1H-imidazol-2-il)-etanona o de un hidrato de la misma.

Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…

Procedimiento para preparar 5-alquil-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidín-2-oles.

(27/06/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal o solvato del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con un compuesto de fórmula HCOOR5 bajo condiciones que comprenden una base en un solvente, proporcionando el compuesto de fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo o heterociclo, y R5 es alquilo, arilo o arilalquilo, en el que: el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo de cadena lineal, ramificado y/o cíclico que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono; el término "arilo" se refiere a un anillo aromático o a un sistema de anillos aromático o parcialmente…

ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.

(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…

MÉTODOS Y COMPUESTOS ÚTILES PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE COTRANSPORTADOR 2 DE SÓDIO-GLUCOSA.

(06/03/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula I: o una sal del mismo, que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula II: con una base bajo condiciones suficientes para proporcionar el compuesto de fórmula I, en el que: Y es O, S, NR4 ó C(R4)2; Z1 es O, S, SO ó SO2; cada P1 es, independientemente, un grupo protector de hidroxilo estable bajo condiciones ácidas; cada R1 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR1A, SR1A ó alquilo opcionalmente sustituido; cada R1A es, independientemente, hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido; cada R2 es, independientemente, hidrógeno, halógeno, ciano, OR2A, SR2A o alquilo opcionalmente sustituido; cada R2A es, independientemente, hidrógeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido; R3 es alquilo, arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; cada…

SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA.

(08/06/2011) Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de fórmula 3: **(Ver fórmula)**en la que R2 es como se ha definido anteriormente. (b) aminar el Compuesto 3…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES QUE TIENEN UNA CANTIDAD AUMENTADA DE SALES DE ROTAMEROS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS.

(10/12/2010) Un proceso para preparar una mezcla de rotámeros de una sal de un compuesto básico, en el que dicho compuesto tiene la estructura de la Fórmula I: y dicha mezcla comprende el rotámero 2 de dicha sal en un porcentaje molar mayor que el del rotámero 1 de dicha sal, comprendiendo dicho proceso hacer reaccionar dicho compuesto básico con un ácido en una mezcla con un disolvente, en el que dicha sal se selecciona entre el grupo que consiste en monobencenosulfonato, citrato, diclorhidrato, monotosilato y maleato, y dicho disolvente es acetato de etilo para la preparación de sal monobencenosulfonato, dicho disolvente es acetona para la preparación de la sal citrato, dicho disolvente es una mezcla de THF y tolueno (2:1) para sal preparación de la sal diclorhidrato, dicho…

ALQUILACION ESTEREOSELECTIVA DE PIPERAZINAS QUIRALES 2-METIL-4-PROTEGIDAS.

(29/03/2010) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula VIII: en la que X es un sustituyente en el anillo aromático, n es un número entero que varía de 1 a 5 e indica el número de restos X que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada X independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, halógeno, alquilo halogenado, alcoxi, arilo, ariloxi y heteroarilo y Z se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alcoxialquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y arilalquilo; comprendiendo dicho proceso: (a) hacer reaccionar, en presencia de una base inorgánica en un disolvente, un compuesto de Fórmula IX: en la que X, n y Z son como se han definido anteriormente e Y se…

ANALOGOS RETRINGIDOS DE HIMBACINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.

(16/02/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR 18 R 19 o -OR 17 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; o R 15 es H o alquilo C1-C6…

ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.

(01/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del…

SINTESIS DE QUINOLEIN 5-CARBOXAMIDAS UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE PDE IV.

(01/12/2007) Un procedimiento de preparar un compuesto de fórmula IV que comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para producir un compuesto de fórmula VII: en el que A se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CF3, arilo, y heteroarilo; M se selecciona del grupo que consiste en Br, Cl, I, -CN, -C(O)OR, -C(O)NR1R2, y -C(O)SR3; Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -OR4, -NR5R6 y -SR7; R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicli-lo; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, y R7, que pueden ser el mismo o diferente, se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, arilo, aralquilo, hetero-arilo, cicloalquilo, y heterociclilo, en el que cada uno de dichos alquilo,…

SINTESIS DE 4-(PIPERIDIL)(2-PIRIDIL) , METANONA-(E)-0-METILOXIMA Y SUS SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/06.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 y R4 se definen después, m es 1 ó 2 y n es un número de 1 a 4, y en el que dicho compuesto está en su forma de isómero E con al menos aproximadamente 90% de pureza estereoquímica, a partir de un compuesto de Fórmula III: **(Fórmula)** y de un compuesto de Fórmula IV: **(Fórmula)** en la que R2 se define después y X es un halógeno, cuyo procedimiento comprende: (a) convertir el compuesto de Fórmula IV en su forma de Grignard de Fórmula IVA: **(Fórmula)** en las que R2 se define después y X es un halógeno; (b) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula III con el compuesto de Fórmula IVA para obtener un compuesto de Fórmula V: **(Fórmula)**.

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