ANALOGOS RETRINGIDOS DE HIMBACINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR 18 R 19 o -OR 17 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; o R 15 es H o alquilo C1-C6 cuando Y es (Ver fórmula) R 15 está ausente cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; Y es (O), (S), (H, H), (H, OH) o (H, alcoxi C1-C6) cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; Y es (O), (NOR 17 ), (H, H), (H, OH), (H, SH), (H, alcoxi C1-C6) o (H, -NHR 45 ) cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; Z se selecciona entre el grupo compuesto por -CH2-, -O-, -S(O)n4-, -NR 30 -, -NC(O)R 30 -, NCO2R 30 -, -NC(O) NR 30 R 31 -, -NSO2R 30 -, -NSO2NHR 30 -, -C(O)-, -C(=NOR 30 )-, y -CR 30 R 31 -; n1, n2, n3 y n4 son independientemente 0-2; R es de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilos C1-C6, halógeno, hidroxi, amino, alquil (C1-C6)-amino, dialquil (C1-C6) amino, alcoxi (C1-C6), -COR 16 COOR 17 , -SOR 16 , -SO2R 16 , -NR 16 COR 16a , -NR 16 COOR 16a , -NR 16 CONR 4 R 5 , fluoro-alquilo (C1-C6), difluoro-alquilo (C1-C6), trifluoro-alquilo( C1-C6), cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, aril alquilo (C1-C6), aril alquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquenilo (C2-C6), hidroxi alquilos (C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), aril y tioalquilo (C1-C6); R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo (C1-C6), difluoroalquilo (C1-C6), trifluoro-alquilo (C1-C6), cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, arilalquilo (C1-C6), aril alquenilo (C2-C6), heteroaril alquilo (C1-C6), heteroaril alquenilo (C2-C6), hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) alquilo (C1-C6), amino-alquilo (C1-C6), aril y tio alquilo (C1-C6); o R 1 y R 2 forman juntos un grupo =O; R3 es...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: KOSOGLOU, TEDDY, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, WU, WENXUE, GREENLEE, WILLIAM, J., XIA, YAN, CLASBY, MARTIN, C., VELTRI,ENRICO,P, CHELLIAH,MARIAPPAN,V, GRAZIANO,MICHAEL,P, CHINTALA,MADHU.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/443 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D405/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
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