Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(19/02/2020) Un compuesto de Fórmula (IA)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, bromo, -CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o restos flúor, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos flúor, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados cada…
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(04/12/2019) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos 1-102:
Compuesto 1: (R)-4-(2-(sec-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 2: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-4-(2-(isopropilamino)-2-oxoacetil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 3: 4-(2-(tert-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 4: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-(3-metiloxetan-3-ilamino)-2-oxoacetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 5: (R)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2- carboxamida;
Compuesto 6: (S)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(tetrahidrofuran-3-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto…
Derivados de sulfamoilarilamida ciclados y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde**Fórmula**
representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos,
tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno;
representa un fenilo o piridilo;
X representa -CR2R3-;
Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido…
Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la Hepatitis B.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (A)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:**Fórmula**
representa ;**Fórmula**
representa un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno;
X representa CR7;
Y representa CR8;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4);
R4 es Hidrógeno, -(alquilo C1-C3) o cicloalquilo C3-C4;
R5 es Hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más…
Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b.
(08/02/2019) Un compuesto de Fórmula (ID) **Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4;
Rd es Hidrógeno o Fluoro;
R4 es Hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es Hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados…
Derivados de sulfamoil tiofenamida y su uso como medicamentos para tratar la hepatitis B.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica de este, donde:
Una X es S y las otras dos X representan CR4;
R2 es fluoro o hidrógeno;
R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro;
Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado…
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2,
-CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…
Derivados de fosforoamidatos de nucleósidos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2;
R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7;
R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino;
…
Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde:
A representa N, C u O;
B representa C o N;
D representa C o N;
E representa C o N;
en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4;
R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Products, L.P. . Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/06.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2605433_T3.pdf
Derivados de carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D207/16, C07D405/12, A61P31/20, C07D209/16.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, en la que:
**(Ver fórmula)**
cada uno de Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
Rh es hidrógeno;
Ri es hidrógeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, - CH2F, -CF3, -CN y metilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, -CN, OH;
R7 representa hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2655518_T3.pdf
Derivados de quinazolinona como inhibidores de VHC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61P31/12, C07D403/14, A61K31/517, C07D491/113.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en el que:
al menos uno de al menos uno de **Fórmula**se selecciona independientemente de un grupo que comprende**Fórmula**
y
y el otro**Fórmula** se selecciona del grupo que comprende adicionalmente**Fórmula**
R y R' se seleccionan independientemente de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-4; alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo; y fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y metilo;
R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquilC1-4-carbonilamino, alquilC1-4-oxicarbonilamino;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2601461_T3.pdf
1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde:
B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
Z se selecciona de H o halógeno;
o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno;
R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…
Derivados de n-fenil-carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(10/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o tautómero de dicho compuesto, donde
**(Ver fórmula)**
representa:
**(Ver fórmula)**
X representa -(SO2)- o un enlace simple, donde,
Cuando X representa -(SO2)- :
R4 se selecciona del grupo que consiste en -NR5R6, alquilo C1-C6, y un anillo saturado de 3-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, dicho anillo saturado de 3-7 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente…
Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/02/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61P31/14, C07D403/14, A61K31/513, C07D491/10, A61K31/4412, A61K31/527.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en donde:
Y es CH, N o CR4;
W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;**Fórmula**
independientemente se selecciona de un grupo que comprende**Fórmula**
R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo, y fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo y metilo;
R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquiloxi C1-4- carbonilamino;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fluoro;
R5 y R6, cada uno independientemente, son alquilo C1-4; o
CR5R6 juntos forman cicloalquilo C3-7, oxetano, tetrahidrofurano;
o sales farmacéuticamente aceptables o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2558608_T3.pdf
Sulfamoilarilamidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/01/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/18, A61P31/20, C07C311/16.
Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautómera del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa alquilo C1- C8 sustituido con uno o más R5,
R3 representa hidrógeno o metilo;
R4 representa metilo;
Cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: -C≡CH, -CN, -OH, oxo, alquiloxi C1- C4, -C(≥O)O-R6, -C(≥O)N(R6)2, -N(R6)2, -NR9C(≥O)-R6, -NR9C(≥O)O-R6 y SO2R9;
Cada R6 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3;
R9 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628953_T3.pdf
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Nucleósidos ciclopropílicos de uracilo.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que:
R1 es hidrógeno o halo;
R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula**
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o
R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo;
R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo;
R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o
R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7;
R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…
Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:
o un estereoisómero del mismo, en donde:
cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o
X1 es CH y X2 es N; o
X1 es N y X2 es CH;
W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;
R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con metoxi, hidroxilo o dimetilamino;…
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(02/04/2014) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(04/07/2013) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde:
R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula
o
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es indolilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-C6-carbonilo…
Agentes inhibidores de la ciclopropil polimerasa.
(27/02/2013) Un compuesto de fórmula I:
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros del mism, en donde:
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C4;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en hidrógeno, -C(≥O)R5,
y -C(≥O)CHR6-NH2; o
R3 es hidrógeno y R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o
R3 es hidrógeno, -C(≥O)CHR5, o -C(≥O)CHR6-NH2 y R4 es un grupo de fórmula **Fórmula**