Derivados de sulfamoilarilamida ciclados y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula**

o un estereoisómero o una forma tautomérica de este,

donde**Fórmula**

representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos,

tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno;

representa un fenilo o piridilo;

X representa -CR2R3-;

Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C4, fluoro y -OH;

Z representa un heteroátomo o un enlace sencillo;

Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4);

R1 es hidrógeno o alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por -OH, fluoro y oxo;

R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por -OH, fluoro, metoxi, oxo y - C(=O)O(alquilo C1-C4); (alquilo C1-C3)-R7; alquinilo C2-C4; un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por O, S y N; y un arilo monocíclico que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos; donde el (alquilo C1-C3)-R7, anillo saturado de 3-7 miembros o el arilo monocíclico están cada uno sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes R8, R3 es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con -OH;

o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por O, S y N, y que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por -OH, fluoro, metoxi, oxo, -C(=O)O(alquilo C1-C4), bencilo y alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre fluoro y/o -OH;

R7 representa un arilo monocíclico que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos y que está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por halo y alquilo C1-3; un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido por O, S y N; o -NR9R10;

donde R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C3 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes fluoro;

cada R8 se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por -OH, fluoro, metoxi, oxo, -C(=O)O(alquilo C1- C4), (alquiloxi C1-C4)(alquiloxi C1-C4) y alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre fluoro y/o -OH;

o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/065488.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Barnahely, Ringaskiddy Co Cork IRLANDA.

Inventor/es: VERSCHUEREN, WIM, GASTON, PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, LAST,Stefaan Julien, VANDYCK,KOEN, ROMBOUTS,GEERT, HACHÉ,GEERWIN YVONNE PAUL, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE, GROSSE,SANDRINE CÉLINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P31/20 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para los virus DNA.
  • C07D291/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 291/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/20 C07D 513/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D515/04 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D515/20 C07D 515/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2759775_T3.pdf

 

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