17 inventos, patentes y modelos de SURLERAUX, DOMINIQUE, LOUIS, NESTOR, GHISLAIN

(20/08/2014) Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv) eliminar el grupo N-bencilo del compuesto de fórmula , para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (v)…

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R6; R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het; n es 3, 4, 5 ó 6; en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

(25/04/2012) El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamentopara inhibir la replicación del VHC en un mamífero infestado con el VHC, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula** un N-óxido, sal, forma estereoisomérica, mezcla racémica, profármaco, éster o metabolito del mismo, en dondeR1 es independientemente hidrógeno, amino, amino mono- o di-sustituido, en donde el o los sustituyentes delamino se pueden seleccionar de alquilo C1-6, alquenilo C2-10 6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, dialquilC1-4-amino-alquilo C1-4, piperidin-1-il-alquilo C1-4, aril-alquilo C1-6, en donde el grupo arilo puede estarsustituido adicionalmente con alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; L es -NR8, -NR8-alcanodiilo C1-6, -NR8-CO-alcanodiilo C1-6, -NR8-SO2-alcanodiilo C1-6, -O-, -O-alcanodiilo C1-6,-O-CO-, -O-CO-alcanodiilo C1-6,…

(07/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales…

(29/11/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente…

(29/11/2011) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por VHC, donde el compuesto tiene la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 representa H u OH, o un grupo alquilo, alcoxi, heteroalquilo, amino, acilo, heteroacilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R 2 representa H o un grupo alquilo, heteroalquilo, acilo, heteroacilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; B representa H o un grupo acilo C1-C8 que puede estar, o no, sustituido; cada uno de W, X, Y y Z es independientemente C-H, C-J o N, siempre que no más de 2 de W, X, Y y Z representen N; Ar representó un anillo fenilo opcionalmente sustituido; cada J representa independientemente halo, OH, SH, o alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

(06/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** un N-óxido, sal, o estereoisómero del mismo, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR7, -NH-SO2R8; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C3-7cicloalquilo; R4 es arilo o Het; n es 3, 4, 5, ó 6; R5 representa halo, C1-6alquilo, hidroxi, C1-6alcoxi, polihaloC1-6alquilo, fenilo, o Het; R6 representa C1-6alcoxi, mono- o diC1-6alquilamino; R7 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo…

(09/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y cicloalquilo C3-7, cada uno de forma individual e independiente,…

(22/06/2010) El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamento útil para inhibir la replicación de HCV en un mamífero infectado con HCV, en donde el compuesto tiene la fórmula:

(10/05/2010) Un método para la síntesis de hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol de fórmula a partir de un compuesto intermedio de fórmula en donde P1 y P2 representan cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,

(18/09/2009) Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, o éster de la misma, en donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, cicloalquil C 3-7-alquilo C 1-5, arilo, Het 1 , Het 1 -alquilo C 1-6, Het 2 , Het 2 -alquilo C 1-6; R1 puede ser también un radical de fórmula en donde R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con arilo, Het 1 , Het 2 , cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil C 1-4)aminocarbonilo,…

(01/08/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) su N-óxido, forma estereoisomérica o su sal, en donde a es cero, 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo de C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo…

(01/05/2008) El uso de derivados de sulfonamida, que tienen la fórmula general o un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, profármaco o ésteres de los mismos, en la cual: Q1 es -S- o -O-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, amino, halógeno, amino-alquilo C1-4 y mono- o di-(alquilo C1-4)amino; R2, R14 y R15 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4 o aril-alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquiloxi C1-4-carbonilo, carboxilo, aminocarbonilo opcionalmente mono- o di-sustituido, mono- o di-(alquilo C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido…

(16/06/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y los N-óxidos, sales, formas estereoisómericas, mezclas racémicas, donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6, arilo, Het1, Het1 alquilo C1-6, Het2, Het2 alquilo C1-6; R1 puede ser también un radical de **fórmula**, en la cual R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilo C1-4S(O)t, hidroxi, ciano, halógeno o amino…