47 inventos, patentes y modelos de PINARD, EMMANUEL

(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula** o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde: R1 es heterociclilo; en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o, en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3; R2 es heteroarilo; en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional; Ra se selecciona,…

(25/09/2018) Un inhibidor de Glyt1, seleccionado de [4-(2-fluoro-4-metanosulfonil-fenil)-piperazin-1-il]-(2-isopropoxi-5-metanosulfonil-fenil)-metanona [5-metanosulfonil-2-(2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-metanona 4-isopropoxi-N-metil-3-[4-(4-trifluorometil-fenil)-piperazin-1-carbonil]-bencenosulfonamida [4-(3-fluoro-5-trifluorometil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(3-trifluorometil-5,7-dihidro-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il)- metanona [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(6-trifluorometil-1,3-dihidro-pirrolo[3,4-c]piridin-2-il)- metanona o [5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-metil-etoxi)-fenil]-(5-metoxi-6-trifluorometil-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-…

(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: V es -CR7aR7b-, W es -CR2aR2b-, X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-, Y -NH-C≥O-, Z se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) heteroarilo, ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, iii) arilo, y iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, ii) halógeno, y iii) alquilo-C1-6, R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, …

(12/11/2015) Un compuesto de la fórmula general I**Fórmula** en donde, R1, R2 y R3, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, alquilo inferior sustituido por halógeno, o S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos del mismo; el término "inferior" indica un grupo lineal o ramificado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono.

(11/03/2015) Una forma cristalina A de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona, caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con radiación CuKα, expresado en grados 2-theta ≥ 13,1, 14,3, 15,4, 16,2, 17,1, 17,2, 17,6, 18,0, 19,8, 20,1, 20,4, 21,0, 22,6 y 24,3 (± 0,2).

(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en la que R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,; X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-; R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno; R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y n es el número 1 ó 2; o una…

(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula general I-A ó I-B**Fórmula** en donde, X, es un enlace o un grupo -CH2, R1, R2 y R3 son, de una forma independiente, las unas con respecto a las otras, hidrógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó S-alquilo inferior; o una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y / o isómeros ópticos de ésta.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula** en la que: R1/R2 son, independientemente, hidrógeno, un (CR2)o-cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo, cicloheptenilo, sustituidos opcionalemnte con alquilo C1-7 o hidroxi o son alquilo C1-7 o heterocicloalquilo con un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene entre 3 y 6 átomos de carbono, seleccionado de entre el grupo que consiste de piperazinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo,…

(08/01/2014) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo; Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entrehalógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido…

(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno; R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN; R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida; X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-; n es el número 1 ó 2; m es el número 1 ó 2; o es el número 0 ó…

(17/04/2013) Un compuesto radiomarcado de la fórmula en la que R1 es isopropoxi o 2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi; y R2 es un grupo CH3 radiomarcado, en el que el radionúclido es el H3 o el C11.

(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

(19/09/2012) Compuestos de la fórmula general en la que R1 es arilo o heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-7, alcoxiC1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, ciano, amino, di-(alquilo C1-7)-amino omorfolinilo; R2 es alquilo C1-7, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-cicloalquilo, dichos grupos arilo o heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-7,ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; R4 es arilo o heteroarilo, de los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, dichos arilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes…

(09/05/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona,…

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

(26/05/2011) Compuestos de la formula general **Fórmula** en donde, A-B, es -CH2-CH2-, -CH2-O-, u -OCH2; X, es hidrogeno o hidroxi; R1, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, ciano, CF3, -OCF3, alcoxi C1-C7, -SO2-alquilo C1-C7, o por heteroarilo, R2, es arilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halogeno, alquilo C1-C7, CF3, o alcoxi C1-C7, R3, es hidrogeno o alquilo C1-C7;- n, es 1 o 2; en donde, arilo, significa un radical hidrocarburo aromatico ciclico, monovalente, consistente en uno o mas anillos condensados, en los…

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general

(04/05/2010) Compuestos de la fórmula general

(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general

(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…

(24/06/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo de hidrógeno puede sustituirse por CN, C(O)-R 9 o alquilo (C1 -C6), o es alquinilo (C2 -C6), alquilo (C1…

(18/05/2009) Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono a los que están unidos en cualquiera de las posiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH 2) 3-, -O-CH 2-O-, -O-CF 2-O-, -CH 2-O-CH 2- o -CH 2CH 2-O-; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino, -NHC (O)-alquilo inferior o hidroxi-alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente el uno…

(01/05/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que A-A es -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O- u -O-CH2-; X es hidrógeno o hidroxi; R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo; R2 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo, o es alquilo C1-6, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)p-O-alquilo C1-6, -(CH2)1, 2-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluormetilo, o es -(CH2)p-NR''R", en el que R''…

(01/05/2008) Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está…