Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina como antagonistas del receptor cb2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es haloalquilo, halofenilo, alcoxifenilo, alquil-1,2,5-oxadiazolilo, haloalquilfenilo, alquilsulfonilfenilo, halopiridinilo o alquiltetrazolilo;
R2 es alquilamino, cicloalquilamino, alquiloxetanilamino, (cicloalquil)(alquil)amino, haloalquiloxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, oxetaniloxi, alquiloxetanilalquiloxi, alquiniloxi, alcoxialcoxi, hidroxialquiloxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo,
hidroxialquilsulfanilo, hidroxialquilsulfonilo o alcoxialquilsulfonilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilcarbonilamino y alquilo, siempre que tanto R3 como R4 no sean hidrógeno al mismo tiempo; y
n es 1 o 2;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo;
siempre que se excluya (S)-1-[3-(4-metoxi-bencil)-5-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-il]-pirrolidin-3-ol.
PDF original: ES-2714094_T3.pdf
Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.
(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente;
R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…
Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.
(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de
2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;
(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;
…
Derivados de piridina novedosos.
(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo;
o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…
Derivados de piridina novedosos.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo;
R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo;
R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo;
…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9;
o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…
Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno;
R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo;
uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P27/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D413/06, A61K31/497, C07D403/06, C07D403/04, A61K31/4965.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.
(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre
2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo;
éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico;
éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico;
((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico;
(6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;
…
Nuevos compuestos de hexahidropirroloimidazolona.
(20/04/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido, dichos fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo;
R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido y heteroarilo…
Derivados de tetrazolona.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo;
R2 es -C(O)NR3R4 o R5;
uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o
R3 y R4, junto con el…
Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P29/00, A61K31/519, C07D519/00.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2 o está ausente;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y
R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635632_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, bencilo, -C(O)-alquilo C1-7, C(O)- CH2-C1-7-alkoxi, -C(O)-C3-6-cicloalquilo, -(CH2)o-C(O)-10 NR,R', -(CH2)oS(O)2- alquilo C1-7, o -S(O)2-NR,R';
o es 0 or 1;
R,R' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el ástomo de N al que están unidos un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R3 es halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alkoxi C1-7 sustituido por halógeno; y
puede ser igual o diferente en caso que n sea 2;
n…
Derivados de pirazol novedosos.
(13/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A1 es -CH- o nitrógeno;
A2 es -CH- o nitrógeno;
A3 es -(CH2)n- o -CH2C(O)-;
R1 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi o halógeno;
R2 es alcoxi, pirrolidinilo sustituido o dihidropirrolilo sustituido, en el que pirrolidinilo sustituido y dihidropirrolilo sustituido son pirrolidinilo y dihidropirrolilo sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y alquilfurazanilalcoxi;
R3 es fenilo, fenilo sustituido, furazanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, dioxotietanilo, tetrahidrofuranilo, tetrazolilo sustituido o triazolilo sustituido, en el que fenilo sustituido, piridinilo sustituido…
Derivados dihidrooxazol-2-amina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D413/14, C07D413/12, C07D263/16.
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7,
R2 es hidrógeno o es heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más de entre halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6,
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno o alquilo C1-7,**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N puede encontrarse en posiciones diferentes,
X es un enlace o -CH(CF3)-,
Ar es arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más R3,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2554679_T3.pdf
Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides.
(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente;
R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.
(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno;
n es 1, 2 ó 3;
en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente,
R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula**
en el que:
X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo,
en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es
-C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…
Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes.
(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido,…
Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona.
(18/03/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido,…
Derivados (3-metilpirrolidín-3-il)metil-piridinil éter y su uso como antagonistas del receptor NK-3.
(03/12/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona de entre los grupos (a), (b) o (c):**Fórmula**
o es ciclo alquilo, sustituido opcionalmente con alquilo C1-8 (c),
Ar1 es fenilo o un heteroarilo de seis elementos,
X1 es N o CH,
X2 es N-R1 o O,
R1 es S(O)2-alquilo C1-8, C(O)-cicloalquilo sustituido con alquilo C1-8 o es C(O)-alquilo C1-8, alquilo C1-8, ciano, cicloalquilo o es un heteroarilo de seis elementos sustituido con alquilo C1-8, ciano, C(O)- alquilo C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido con halógeno o alcoxi C1-8, o es fenilo sustituido con ciano o halógeno,
R2 es alquilo C1-8, halógeno, pirazolilo, 3-metil-[1,2,4]oxazolilo, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo,…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3.
(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo;
X es NR u O;
R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R4…
Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula
En el que
R1 es
-arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es
-(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2,
-alquilo C1-8,
-alquenilo C2-8 o
-alquilo C1-8 sustituido por halógeno;
R2 es
-CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano,
-CRR'-cicloalquilo,
-CRR'-alquilo C1-8, o es
-NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi;
R3 es hidrógeno o alquilo…
Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo;
R2…
Derivados de pirrolidina.
(04/06/2014) Compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente,
R2 es hidrógeno o metilo.
R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o
es un grupo heterocíclico no aromático:
en la que:
X es N o CH,
Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O,
R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O,
o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2,
p es 0, 1 ó 2,
R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8,
R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8,
R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo,
en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno,…
Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano;
R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno;
C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo;
X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-;
CH2 C ; o CH2 ;
R es…
Nuevos inhibidores de la HSL útiles para el tratamiento de la diabetes.
(08/01/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo;
R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo;
R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo;
R5 es hidrógeno o alquilo;
R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido en la posición 4 porun sustituyente elegido entre cloro, isopropilo, hidroxialquilo, isopropoxi, cicloalquilalcoxi,…
Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL.
(11/12/2013) Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
m es 1 o 2;
n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1;
A es -S(O)2- o carbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo,…
Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.
(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8,
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2,
Ar1 es arilo o heteroarilo,
Ar2 es arilo o heteroarilo,
R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno,
m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0,
m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1,
n es 0 ó 1,
o es 1 ó 2,
en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…
Derivados de piperidina y su empleo para tratar obesidad, dislipidemia y ateroesclerosis.
(20/11/2013) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo;
R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R3 es indanilo, indanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido,…
Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.
(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
en el que:
R1 es hidroxi o NR'R",
R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo,
R4 y R5 son, independientemente uno de otro,
hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…
Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.
(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en donde,
Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo;
R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…