15 inventos, patentes y modelos de LIU, CHUNJIAN

Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/506, A61K31/44, A61K31/4439, A61P37/00, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D417/12, A61K31/444, C07D413/12, C07D213/82.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2738826_T3.pdf

Compuestos de imidazopiridazina útiles como moduladores de respuestas a IL-12, IL-23 y/o IFN alfa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(27/02/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/5025, A61K31/5383, C07D487/14.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R2 es **Fórmula** o **Fórmula** R3 es**Fórmula** H o**Fórmula** y R4 es **Fórmula**.

PDF original: ES-2702126_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.

(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino; R2 es hidrógeno; y A es**Fórmula** en la que R3 es flúor en la posición orto; R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…

Compuestos de pirrolo-triazin anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(20/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente; Y es -C(≥O)NH-; B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a; R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14, -OC(≥O)R14, -CO2R14, -C(≥O)NR14R14a, -NR14R14a, -S(≥O)R14, -SO2R14, -SO2NR14R14a, -NR14SO2NR14aR14b,…

Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I): o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N e Y es CR2; G es: i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf; R1 es H o -ORa; R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; R3 es H o -CH3; R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…

Compuestos heterocíclicos condensados útiles como moduladores de quinasas.

(07/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un enantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es N; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8, OR8, NR6R7, CO2R8, C(≥O)R8,O-C(≥O)R8, C(≥O)NR8R9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición de que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sustituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están seleccionados independientemente entre (i) hidrógeno, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10R11, NR10C(≥O)R11, CO2R10, C(≥O)R10, -O-C(≥O)R10, C(≥O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,alquinilo,…

Compuestos de heteroarilo tricíclico útiles como inhibidores de quinasas.

(07/02/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Q es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0 a 2 R6, 5 0 a 2 R7 y 0 a 1R8; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, hidroxilo, alcoxilo, alcoxilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido , heteroarilo y heteroarilosustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo,…

Compuestos de pirazolo-pirimidina anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y es -C(≥O)NR1-; B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8, R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3); R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

COMPUESTOS INDOL INDANO AMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DE CB2 Y PROCEDIMIENTO.

(06/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula sus enantiómeros y diastereómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en a) hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxi, nitro y ciano; b) un grupo amino, un grupo amido, carboxilo, alcoxicarbonilo y un grupo urea; y c) arilo, heteroarilo y heterociclo; R3 es hidrógeno, alquilo, dialquilaminoalquilo o heterocicloalquilo; y R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, en los que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

COMPUESTOS BASADOS EN TIAZOLILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(04/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** enantiómeros, diastereómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que, el anillo A es fenilo o piridilo; Y es -C(=O)NR1- o NR1C(=O)- y está unido al anillo fenilo o piridilo en la posición meta o para; R1 es (a) hidrógeno, o (b) alquilo, cicloalquilo, aril(alquilo), (heteroaril)alquilo, (heterociclo)alquilo o (cicloalquil)alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente 1a 2a 3a sustituido, cuando la valencia lo permita, con Z , Z y hasta dos Z ; B es (a) hidrógeno o hidroxi, o (b) alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquenilo, alcoxi, (alcoxi)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo,…

INHIBIDORES DE TIAZOLILO DE TIROSINA QUINASAS DE LA FAMILIA TEC.

(01/08/2006) Un compuesto de fórmula I diastereómeros, enantiómeros o sales del mismo, en la que Q2 es arilo o heteroarilo; Z es –O-, –S-, –CR4R5-, –CR4R5-O-CR4aR5a-, –CR4R5-NR4b-CR4aR5a- , o –S-CR4R5-, R1, R1ab, R1ac y R1ad son independientemente hidrógeno o R6, –OH o –OR6, –C(O)qH o –C(O)qR6, en la que q es 1 ó 2, halo, o –Z4NR7Ra, R2 y R3 son cada uno independientemente H o –Z4-R6a; R6, R6a y R6b son independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R4, R4a, R4b, R5 y R5a son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo o heteroarilalquilo; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o –Z4R6b; X2 es CZ3a, NZ3a, O o S; Z3a es H, hidroxi, alquilo opcionalmente…

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