44 inventos, patentes y modelos de JAESCHKE, GEORG
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/00, A61P1/00, A61K31/4184, A61K31/4166, C07D401/04, C07D403/04, C07D213/81.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno o F;
n es 1 o 2
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786673_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D491/20, C07D471/10, C07D401/10, C07D487/10, C07D491/107, A61K31/527.
Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo inferior, en la que alquilo inferior significa un grupo alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono;
R2 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
n es 0, 1 o 2;
V/U son independientemente entre sí O o CH2, en el que V y U no pueden ser simultáneamente O;
L es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, seleccionado de **Fórmula**
o una sal o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2733468_T3.pdf
(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, A61K31/444, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599509_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
R1 es flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599507_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, C07D413/06, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
R1 es flúor o cloro;
R2 es hidrógeno o metilo;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599553_T3.pdf
Pirimidinas de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D403/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3;
n es 2 o 3;
m es 1 o 2;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2601511_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/403, C07D209/52.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, A61K31/444, C07D413/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo o 2,5-di-fluorofenilo;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable en forma enantioméricamente pura.
PDF original: ES-2594031_T3.pdf
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Derivados de pirazolidin-3-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/45.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
X es N o CH;
G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno;
R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6;
R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.
PDF original: ES-2580333_T3.pdf
Derivados de etinilo como antagonistas de los receptores metabotrópicos del glutamato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, C07D401/04, C07D403/04.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o CH;
R1 es hidrógeno, flúor o cloro; y
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628206_T3.pdf
Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Derivados de etinilo como moduladores del receptor de glutamato metabotrópico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, A61K31/50, C07D239/42, C07D237/22.
Derivados de etinilo de la fórmula IA, IB e ID **Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
R es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3 o S-alquilo C1-C4;
R3/R3' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
o R3 y R3' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos,
con la excepción del compuesto N-(5-((1H-pirrolo[2,3b]piridin-2-il)etinil)piridin-2-il)acetamida.
PDF original: ES-2556796_T3.pdf
(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R1;
Y es N o C-R2;
Z es CH o N;
R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR';
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4,
R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo;
R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4,
o a una sal farmacéuticamente…
5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
Y es N o C-R3;
y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo;
R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…
Derivados de etinilo como moduladores alostéricos positivos del mGluR5.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno;
G es N o CH;
con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno;
R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo;
R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4;
o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es el número 0, 1 ó 2;
m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…
Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6;
n es 0, 1, 2 o 3;
R1 es H o alquilo-C1-6;
R2 es o ;
R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en:
halo,
ciano,
-SO2-alquilo-C1-6,
hidroxilo,
alquilo-C1-6,
haloalquilo-C1-6,
-CO(O)-alquilo-C1-6,
alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra,
cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra,
heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido…
Derivados de piridina-2-carboxamida como antagonistas de MGLUR5.
(07/05/2014) Los compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la cual
R1 es un anillo de 5- o 6- miembros respectivamente de las fórmulas (II) y (III):
R2 es H, C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo -(CH2)m-Ra;
R3 es arilo o heteroarilo qu 45 e son opcionalmente sustituidos por:
CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, o -O-C1-C7-alquilo, -(CO)-Rb, -(CH2)m-Rc, -NH-(CO)-C1-C7-alquilo; -O-CH2F, -OCHF2, -O-CF3, -S(O)2-Rd, C3-C6-cicloalquilo heteroarilo que es opcionalmente sustituido por C1-C7-alquilo;
R4 es H, -OH, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3, C1-C7-alquilo, -O-(CO)-C1-C7-alquilo, C3-C6-cicloalquilo, o -(CH2)m-Re; R5 es C1-C7-alquilo o C1-C7-alquil-C3-C6-cicloalquilo; -(CH2)n-O-Rf, C3-C8-alquenil-O-Rf, -(CH2)n-NRgRh; -C2-C6- alquenil-NRgRh o -(CH2)n-Re;
Ra…
Derivados de imidazol como antagonistas de mGluR5.
(05/07/2013) Un compuesto de la fórmula general
en donde
R1, significa halógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6;
R2, significa alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxialquilo C1-6;
R3, significa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o alco
xialquilo;Q, significa ó -N≥ ó -CH≥;
R4, es un grupo de la formula IIa ó IIb
en donde,
X, Y y Z, son, de una forma independiente, -CH≥ ó -N≥; y en donde, solamente una de entre las X ó Y,puede ser un átomo de nitrógeno;
R5 y R6 son, de una forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6,-(CH2)m-(CO)O-alquilo C1-6, -(CH2)m-S(O)2-alquilo C1-6, (CH2)m-C(O)-NR'R'', y en donde, m ≥ 0 - 3 y R' yR'' son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo…
Derivados éter moduladores duales de los receptores de 5-HT2a y D3.
(23/04/2013) Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que:
A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo;
R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno,
o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido…
Derivados benzoil-piperidina como moduladores de 5HT2/D3.
(01/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6;
n es 1, 2, 3 o 4;
p es 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
r es 0, 1, 2 o 3;
R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo,
o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en:
halo,
hidroxi,
alquilo C1-6,
haloalquilo C1-6,
-CO(O)-alquilo C1-6,
cicloalquilo C3-10,
alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo,
arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6,
heteroarilo de 5 a 10 miembros…
Derivados de benzo(D)-isoxazol-3-il-piperazina de utilidad como moduladores de receptores de dopamina D3.
(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
en donde,
X, es, de una forma independiente la una con respecto a la otra, flúor ó cloro;
n, es 1 ó 2;
Z, es -NH- u -O-;
R, es alquilo C1-6, en donde, alquilo C1-6, se encuentra opcionalmente sustituido por -CONH2, cicloalquilomonocíclico de 3 a 6 miembros, ó heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros;
Hidroxialquilo C1-6;
Alcoxi C1-6;
Cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 a 6 miembros; ó
Heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros;
en donde, el cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 miembros y el heteroclicloalquilo monocíclico de 4 a 6 miembros, seencuentran opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente enhalo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, y alcoxi C1-6;
así como las sales de éste, farmacéuticamente…
Derivados de tiazolo[4,5-c]piridina como antagonistas de receptor MGLU5.
(11/04/2012) Un compuesto de la fórmula general I: **Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es cicloalquilo C3-C12, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones;
R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo C1-C6 sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2;
en los que los restos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de R2 y R3 puede estar sin sustituir o sustituidos…
DERIVADOS DE BENZOÍLPIPERIDINA COMO MODULARES DUALES DE LOS RECEPTORES 5-HT2A Y D3.
(25/10/2011) El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, así como su sal farmacéuticamente aceptable, para elaborar medicamentos destinados al tratamiento y/o prevención de trastornos cognitivos, adicción a las drogas, depresión, ansiedad, drogodependencia, demencias, deterioro de la memoria, trastornos psicóticos, incluyendo esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos, enfermedad bipolar, manía, depresión psicótica y psicosis que implican paranoia y delirios.
DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(11/05/2011) Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/03/2011) Un compuesto de la fórmula general: **Fórmula** N N HN R 2 R 1 R 3 I en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por halógeno, cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; R es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo inferior sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo inferior, alcoxi inferior o NR2; dichos grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo…
DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.
(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(05/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.
Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
(18/05/2009) Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono a los que están unidos en cualquiera de las posiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH 2) 3-, -O-CH 2-O-, -O-CF 2-O-, -CH 2-O-CH 2- o -CH 2CH 2-O-; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino, -NHC (O)-alquilo inferior o hidroxi-alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente el uno…