Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05, C07D207/16, A61P9/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K38/00, A61P7/06, C07D205/04, C07D211/60, C07K5/078, C07D295/192, C07K5/072.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
PDF original: ES-2654440_T3.pdf
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P7/04, C07D401/12, C07D211/26, A61K31/4545, C07D211/18.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
Compuestos espiro-imidazo.
(15/03/2013) Un compuesto de fórmula general
en la cual
R es deuterio, halógeno o hidrógeno;
a) R1 es en cada caso hidrógeno, y R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmulao
b) R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmula
y R1' es en cada caso hidrógeno,
y tanto para a) como para b):
A1 y A2 son dos átomos de anillos orto, y A es arilo o heterociclilo, cuyos radicales pueden estarsubstituidos por 1-4 alcoxi de C1-C8, alcoxicarbonilo de C1-C8, alquilo de C1-C8, alquilcarbonilo deC0-C8, alquilsulfonilo de C1-C8, arilo opcionalmente substituido, aril-alcoxicarbonilo de C0-C4, ciano,halógeno, heterociclilo opcionalmente substituido, hidroxi, nitro, óxido, oxo, tri-alquilsililo de C1-C4,trifluorometoxi o trifluorometilo
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(20/01/2012) Un compuesto de la fórmula
un compuesto de la fórmula
un compuesto de la fórmula
un compuesto de la fórmula
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un compuesto de la fórmula
un compuesto de la fórmula
un compuesto de la…
COMPUESTOS ESPIRO HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA.
(09/05/2011) Compuesto de formula general en la que A es arilo o heterociclilo; U es -C(R3)(R4)-, -O-, -S(O)m , -N(R5)- o un enlace; V es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)-, V es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o -N(R5)-, b) si U es -S(O)m-, V es, como alternativa, -N(R5)-, o c) si U es -N(R5)-, V es, como alternativa, -S(O)m-; W es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -C(R3)(R4)-, W es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o - N(R5)-, b) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -S(O)m-, W es, como alternativa, -N(R5)-, c) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -N(R5)-, W es, como alternativa, -S(O)m-, o d) si U es -N(R5)- y V es -C(O)-, W es, como alternativa, -N(R5)-; X es C o, si Z es un enlace, es como alternativa N; Y es…
DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES Y SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(27/04/2011) Los compuestos N-(4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(3-metoxipropoxi) benzamida diclorhidrato N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-morfolin-4-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(9-azabiciclo[3.3.1]non-9-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(cis-2,6-dimetilpiperidin-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-metilpiperidin-1-il) -5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi)…
COMPUESTOS ESPIROHETEROCÍCLICOS.
(09/03/2011) El compuesto de la formula general (I) **Fórmula** en la que Q es -C(R3)(R4) - o un enlace; T es -C(R3)(R4)-; R es hidrogeno o deuterio; R1 es alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo C0-C8-alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxilo, carboxi- alquilo C1-C4, halogeno, ciano, metilsulfonilo, nitro, trifluorometilo, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, heterociclilo o arilo, cuyos radicales pueden ser no sustituidos o sustituidos por 1 a 4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, ciano, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C0-C8 -…
(21/02/2011) Compuesto de la fórmula (I) o (II) **Fórmula** donde R es alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8- sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado, carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente O-C1-8 alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo C1-8 o heterociclilcarbonil-alquilo C0-8 o R es un alquenilo C2-8, alquilo C1-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente OC1- 8-alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo…
(17/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1- 4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri- alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; por lo cual el heterociclilo representa un sistema de anillo monociclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, un sistema de anillo biciclico de saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 7 a 12 miembros y tambien…
DERIVADOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA.
(15/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno, o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1-4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R2 es a) deuterio, halogeno, hidroxi, ciano o hidrogeno; o b) alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C4- alquilo C1 - C4, alquilo C1-C8,…
DIAMINO ALCOHOLOES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(26/11/2010) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional…
COMPUESTOS ESPIRO HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SINTASA ALDOSTERONA.
(26/11/2010) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que W es C o, si Z es un enlace y X es C, W es alternativamente N; X es C o, si Z es un enlace, X es alternativamente N; Y es C o, si Z es C, Y es alternativamente N; Z es C o un enlace; el anillo que contiene Y es insaturado al maximo; R es hidrogeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C0-C4, halogeno, tri-alquilsililo C1-C4, deuterio o trifluorometilo; R1 junto con R2 es un anillo carbociclico o heterociclico de 5 a 14 miembros, cuyos anillos se pueden sustituir por 1-4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, cianoalquilo C0-C6, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo…
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE RENINA.
(25/10/2010) Un compuesto de la fórmula general
AMIDAS DE ACIDO ALCANOICO SUSTITUIDAS POR O-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS.
(08/10/2010) El uso de cualquiera de los compuestos de fórmulas (I) a (IV):
5-Amino-4-hidroxi-2-isopropil-7-[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)bencil]-8-metil-N-(tetrahidrofuran-2(R)-ilmetil)nonamida de fórmula (I):
(12/07/2010) Un compuesto de la fórmula general
PROCESO PARA PREPARAR 2-ALQUIL-3-ARIL-PROP-2-EN-1-OLES.
(07/05/2010) Proceso para preparar un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(16/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi…
PIPERIDINAS 4-FENIL SUSTITUIDAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE RENINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61P9/12, C07D413/12.
Compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** y su sal, de preferencia su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 es alcanoiloxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal-alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxicarbonilamino C1 - 8 de cadena lineal, alquilcarbonilamino C0 - 8 de cadena lineal, amino o hidroxi opcionalmente N-mono- o N,N-di-alquilado C1 - 8 u omega-hidroxi-alquilo C1 - 8 de cadena lineal.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OCTANOIL AMIDAS SUSTITUIDAS.
(23/06/2009) Proceso para la preparación de compuestos de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 son, independientemente uno de otro, H, C1-C6alquilo, C1-C6halogenalquilo, C1-C6alcoxi, C1-C6alcoxi- C1-C6alquilo, o C1-C6alcoxi-C1-C6alquiloxi, R3 es C1-C6alquilo, R4 es C1-C6alquilo, y R5 es C1-C6alquilo, C1-C6hidroxialquilo, C1-C6alcoxi-C1-C6-alquilo, C1-C6alcanoiloxi-C1-C6alquilo, C1-C6aminoalquilo, C1-C6alquila-mino- C1-C6-alquilo, C1-C6-dialquilamino-C1-C6-alquilo, C1-C6-alcanoilamido-C1-C6-alquilo, HO(O)C-C1-C6-alquilo, C1-C6alquilo-O-(O)C-C1-C6alquilo, H2N-C(O)-C1-C6alquilo, C1-C6alquilo-HN-C(O)-C1-C6alquilo o (C1-C6alquilo) 2N-C(O)-C1-C6-alquilo,…
DERIVADOS DE AMIDA DEL 5-AMINO-4-HIDROXI-8-(1H-INDOL-5-ILO) OCTAN 2,7-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(18/05/2009) Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es indolilo, sustituido por uno hasta cuatro radicales seleccionados entre C1-C6-alquilo, C3-8-cicloalquilo, C 3-8-cicloalcoxi, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alquilo, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alcoxi, C 1C 6-alquilamino, di-C 1-C 6-alquilamino, amino-C 1-6-alquilo, amino-C 2-7-alcoxi, polihalo-C 1-6-alquilo, polihalo-C 2-7-alcoxi, nitro, amino, oxo, óxido, C 2- C6-alquenilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcanoiloxi, hidroxi, halógeno, ciano, carbamoilo, carboxilo, C1-C6-alquilenodioxi, fenilo, fenoxi, feniltio, fenil-C1-C6-alquilo o fenil-C1-C6-alcoxi, piridilcarbonilamino-C1-6-alquilo, C2-7-alqueniloxi, C1-6-alcoxi-C1-6alcoxi, C1-6-alcoxi-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, metoxibenciloxi, hidroxibenciloxi, metilendioxi-benciloxi, dioxolanil-C 1-6-alcoxi, C 3-8-cicloalquil-C…
PRODUCCION DE 2,7-DIALQUIL-4-HIDROXI-5-AMINO-8-ARIL-OCTANOILAMIDAS N-SUSTITUIDAS.
(01/03/2009) Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula Ia, (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son H, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6 o (alcoxi C1-C6)-alquiloxi C1-C6, R3 significa alquilo C1-C6, R4 significa alquilo C1-C6 y R5 significa alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, (alcanoiloxi C1-C6)-alquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6, (alcanoil C1-C6)-amido-alquilo C1-C6, HO(O)C-alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)O-(O)C-alquilo C1-C6, H2N-C(O)-alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-HN-C(O)-alquilo C1-C6 o (alquil C1-C6)2N-C(O)- alquilo C1-C6, caracterizado porque a) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula IIa (Ver…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTRENCION DE CETIMINAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Clasificación: C07C249/02.
Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula en la que en la que R1, R2 y R3, con independencia entre sí, son hidró geno, halógeno, trifluormetilo o alcoxi C1-C4, caracterizado porque (a) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula en la que R1, R2 y R3 tienen los significados definidos para la fórmula , con metilamina en un disolvente prótico y (b) se realiza la etapa (a) de la reacción en presencia de un catalizador, el catalizador es un ácido protónico, un ácido de Lewis, un silicato de aluminio, una resina de intercambio iónico, una zeolita, un silicato laminar de origen natural o un silicato laminar modificado.
PROCESO PARA LA OBTENCION DE OCTANOIL-AMIDAS SUSTITUIDAS.
(16/12/2004) Un proceso de obtención de compuestos de fórmula y de sus sales fisiológicamente aceptables, en la que R1 y R2 con independencia entre sí son H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6 o (alcoxi C1-C6)-alquiloxi C1-C6; R3 es alquilo C1-C6; R4 es alquilo C1-C6 y R5 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, (alcanoiloxi C1-C6)-alquilo C1- C6, aminoalquilo C1-C6, (alquilamino C1-C6)-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, (alcanoil C1-C6)amido- alquilo C1-C6, HO(O)C-alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-O-(O)- alquilo C1-C6, H2N-C(O)-alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-HN-C(O)- alquilo C1-C6 o (alquil C1-C6)2N-C(O)-alquilo C1-C6, que consta de las etapas siguientes: a) la reacción de un compuesto con una amina de la fórmula…
ACIDOS 2-ALQUIL-5-HALOGANO-PENT-4-ENOCARBOXILICOS Y SU FABRICACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SPEEDEL PHARMA AG. Clasificación: C07C69/65, C07D263/26, C07C57/76, C07C57/52, C07C51/06.
Compuestos de la fórmula Ia, en forma de los enantiómeros (Ia), en donde, R4, es alquilo C1-C6, Z, significa cloro, bromo o yodo y X, representa OH, cloro, bromo o yodo, o X, con el resto carbonilo, forma un grupo éster, así como sales de los ácidos carboxílicos.
AMIDAS DE ACIDO DELTA-AMINO-GAMMA-HIDROXI-OMEGA-ARILALCANOICO CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE ENZIMAS, EN ESPECIAL RENINA.
(16/12/1999) LA INVENCION SE REFIERE A DE - AMINO - GA - HIDROXI {OE} - ARIL - AMIDA DE ACIDO ALCANO DE LA FORMULA I DONDE R{SUB.1} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CICLOALCOXI, ALCOXI INFERIOR ALCOXI INFERIOR O EVENTUALMENTE ESTERIFICADO O ALCOXI INFERIOR CARBOXI AMIDADO, R{SUB.2} ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, ALQUIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR CICLOALCOXI, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR HIDROXI HALOGENADO O SULFONADO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUIL INFERIOR, ALQUIL INFERIOR AMINO SUSTITUIDO POR ALCANOIL INFERIOR Y/O CARBONIL ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR HETEROARIL EVENTUALMENTE HIDROGENADO, ALCOXI INFERIOR AMINO SUSTITUIDO EVENTUALMENTE POR ALQUIL INFERIOR, ALCANOIL INFERIOR Y/O ALCOXICARBONIL INFERIOR, ALCOXIOXO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR,…
COMPLEJOS CON LIGANDOS DE AZUCARES OPTICAMENTE ACTIVOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y APLICACIONES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07F7/28, C07H23/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (IA) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO TRANSFERIBLE A COMPUESTOS CARBONILICOS O IMINICOS, P.EJ. ALQUILO, ALILO, VINILO O EL RESTO DE UN ENOL O DE UNA ENAMINA, R2 ES, P.EJ. CICLOPENTADIENILO, R3 ES EL RESTO DE UN AZUCAR, O DERIVADO DE AZUCAR, OPTICAMENTE ACTIVO, ME ES TI, ZR O HF, X=0, 1 O 2 E Y=0, 1, 2 O 3, M+ REPRESENTA LI+, NA+, K+, MGY+, ZNY+, CDY+, HGY+, CUY+ O AMONIO CUATERNARIO, SIENDO Y UN HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS SON ADECUADOS COMO REACTANTES QUIRALES PARA COMPUESTOS CON GRUPOS ALDEHIDO, CETONA Y/O GRUPOS IMINO N-SUSTITUIDOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-4-HIDROXIVALERIANICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07D307/32, C07C227/00, C07C69/533, C07C231/02, C07C67/343, C07C51/353, C07C57/00, C07C69/608, C07C227/06, C07C233/01, C07C247/02.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-4-HIDROXI-VALERIANICO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES H, EVENTUALMENTE ALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILO ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARILALQUILO INFERIOR O EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL; R2 HIDROGENO, EVENTUALMENTE ALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO-ALQUILO-INFERIOR , ARILO, ARILALQUILO (INFERIOR), AMINO, HIDROXI, MERCAPTO SULFINILO, SULFONILO O EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL Y R3 ES EVENTUALMENTE HIDROXI AMINO SUSTITUIDO. MEDIANTE TRANSPOSICION SIGMATROPICA DEL ESTER ALILICO ADECUADO, HALOLACTONIZACION DEL ACIDO GAMMA, DELTA- NO SATURADO OBTENIDO O DE UN DERIVADO ADECUADO, INTERCAMBIO DE HALOGENO MEDIANTE UN NUCLEOFILO QUE CONTENGA NITROGENO, APERTURA DEL ANILLO LACTONA Y LIBERACION DEL GRUPO AMINO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON MATERIALES DE PARTIDA PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES DE RENINA CON ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSORA.
