29 inventos, patentes y modelos de EDWARDS, JAMES, P.

(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo, CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde R3 se selecciona del grupo que consiste…

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido…

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…

(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…

(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo…

(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…

(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula** en donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…

(28/12/2016) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; donde dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo…

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

(29/12/2010) Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I) o Fórmula (II): en las que cada uno de R 1-4 es independientemente H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN, halo, -NO2, -Oalquilo C1-4, - Salquilo C1-4, -S(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, - C(O)fenilo, -C(O)NR a R b ,-CO2alquilo C1-4, -CO2H, -C(O)NR a R b o -NR a R b ; en los que cada uno de R a y R b es independientemente H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7; n es 1 ó 2; Z es N, CH o C(alquilo C1-4); al menos uno de R 5 y R 5 ' es H y el otro es H, metilo, hidroximetilo, dimetilaminometilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo o ciclobutilo; R 6 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo monocíclico; cada uno de R 7 es H; o ambos grupos R 7 tomados juntos forman un carbonilo; R 8 es H o alquilo C1-4; cada uno de R 9 y R 10 es independientemente…

(15/12/2010) Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I): donde cada uno de R 1-4 es independientemente H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, fenilo, -CF3, -OCF3, -CN, 10 halo, -NO2, -O-alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -S(O)alquilo C1-C4, -SO2alquilo C1-C4, -C(O)alquilo C1-C4, -C(O)fenilo, -C(O)NR a R b , -CO2alquilo C1-C4, -CO2H, -C(O)NR a R b , o -NR a R b ; donde R a y R b son cada uno independientemente H, alquilo 15 C1-C4, o cicloalquilo C3-C7; uno de X 1 y X 2 es N y el otro es C-R c ; donde R c es H, metilo, hidroxietilo, dimetilaminometilo, etilo, propilo, isopropilo, -CF3, ciclopropilo, o ciclobutilo; 20…

(08/07/2009) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**(Ver fórmula)** donde W es N o CR 7 ; X es N o CH; Y es O, NR 12 o CR 12 R 13 ; Z es N o CR 14 ; n es 0, 1 ó 2; cada uno de R 1 - 4 es, independientemente de otras asignaciones de substituyentes, H, alquilo C1 - 4, alquenilo C2 - 5, alquinilo C2 - 5, cicloalquilo C3 - 6, -alcoxi C1 - 4, -alquilamino C1 - 4, -alquiltío C1 - 4, -alquil-sulfonilo C1 - 4, -O-cicloalquilo C3 - 6, -OCH2Ph, ciano, -CF3, F, Cl, Br, I, nitro, -OCF3, -SCF3, -OR c , -SR c , -S(O)Rc , -SO2Rc , -C(O)Rc , fenilo, bencilo, fenetilo, -C(O)NRa Rb , -C(O)ORc , -NRa Rb , -CH2NR a Rb o -CH2OR c ; donde cada uno de Ra , Rb y Rc es seleccionado, independientemente de otras asignaciones de substituyentes, entre H, alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, (cicloal-quil C3 - 6)alquilo C1…

(16/02/2009) Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) o un enantiómero, diasterómero, racémico, tautómero, hidrato, solvato, o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, X se selecciona del grupo constituido por NR 5 , O, y S, siendo R 5 uno de entre H y CH3; Y se selecciona del grupo constituido por CH2, y O; R 4 se selecciona del grupo constituido por H, OCH3, Cl, F, Br, I, OH, NH2, CN, CF3 y CH3; R 6 es H o F; R 20 se define como R 2 y R 30 se define como R 30 , como sigue: y R 2 y R 3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por A) H, alquilo C1 - 7, alquenilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquenilo que está unido al miembro de nitrógeno sólo tiene enlaces simples, alquinilo C3 - 7, en el que el carbono de dicho alquinilo que está…

(16/12/2008) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una afección alérgica, teniendo dicho compuesto la fórmula (I): (Ver fórmula) donde: la línea discontinua adyacente a C-R 6 está ausente o es un enlace sp 2 ; Y es nitrógeno o R 20 C; Z es nitrógeno o R 21 C; T es nitrógeno o R 2 C; S es nitrógeno o R 3 C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y, y Z pueda ser =N + -O- donde los tres restantes no son nitrógeno: R 20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, R o R p N, R o R p NC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4-7 miembros, (heterociclil de 4-7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R 14 OC=O, R 14 S, R 14 SO,…

(01/07/2008) Un compuesto elegido en el grupo consistente en (I), (II), (III), (IV) y (V): (I) un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que: R1 y R2 son sustituyentes independientes elegidos en el grupo consistente en H, alquil C1 a C6, alquil C1 a C6 sustituido, alquenil C2 a C6, alquenil C2 a C6 sustituido, alquinil C2 a C6, alquinil C2 a C6 sustituido, cicloalquil C3 a C8, cicloalquil C3 a C8 sustituido, aril, aril sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, CORA y NRBCORA; o R1 y R2 se fusionan para formar un anillo seleccionado en el grupo consistente en a), b) y c), estando cada anillo opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos en el grupo consistente en H y alquil C1 a C3: a) un anillo espirocíclico saturado de…

(01/10/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, donde: R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 se toma junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C5; R5 y R6 se toman juntos para formar un anillo heterocíclico de seis miembros, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres…

(01/04/2007) El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una condición alérgica, teniendo dicho compuesto la **fórmula** de más abajo, donde R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 es tomado junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1- C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno…

(01/01/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: (Ver fórmula) Y es O ó S; Z es O ó S; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; n+m es 2 ó 3; R1 es H o alquilo de C1-C6; R2 es H, F, Cl, Br o alquilo de C1-C6; R3 y R4 son independientemente H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6; alquil(C1-C4)(cicloalquilo de C3-C6), ciano, -CF3, (CO)NRPR', (CO)ORr, -CH2NRpRq o -CH2ORr; seleccionándose Rp, Rq y Rr independientemente entre H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, alquil(C1-C2)(cicloalquilo de C3-C6), bencilo o fenetilo, o Rp y Rq tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH ó…

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** donde: la línea discontinua adyacente a C-R6 está ausente o es un enlace sp2; Y es nitrógeno o R20C; Z es nitrógeno o R21C; T es nitrógeno o R2C; S es nitrógeno o R3C; siempre que entre 0 y 3 de S, T, Y, y Z sean nitrógeno; y adicionalmente siempre que uno de S, T, Y y Z pueda ser =N+-O- donde los tres restantes no son nitrógeno; R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, ciano, nitro, haloalquilo C1-C5, RORPN, RORPNC=O, acilo C2-C8, heterociclilo de 4 a 7 miembros, (heterociclil de 4 a 7 miembros)-alquileno C1-C5, fenilo, (fenil)alquileno C1-C5, R14OC=O, R14S, R14SO, y R14SO2; R21 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, alquilo…

(16/11/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: Ar2 es un sistema de anillos monocíclicos o bicíclicos, insaturados, saturados o aromáticos, opcionalmente condensados, que incluyen opcionalmente entre 1 y 5 restos heteroátomo en el anillo seleccionados independientemente entre O, S, N, SO2, y C=O; estando dicho sistema de anillos Ar2 opcionalmente sustituido con entre 1 y 4 sustituyentes; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5; R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 5, alquenilo C2-5, alcoxi C1-5, alquiltio C1-5, halógeno, o un carbociclilo o heterociclilo de 4-7 miembros; como alternativa, R7 y R8 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros, opcionalmente sustituido, donde dicho anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar opcionalmente sustituido con entre…

(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido, O, O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono), O(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono substituido), O(acetilo), arilo, arilo substituido, heteroarilo, heteroarilo substituido, alquilarilo con 1 a 8 átomos de carbono, alquilheteroarilo con 1 a 8 átomos de carbono, 1-propinilo y 3-propinilo; o R1 y R2 se unen para formar un anillo que comprende - CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-; - O(CH2)pO-; -CH2CH2OCH2CH2-; -CH2CH2N(alquilo con 1 a 8 átomos de carbono)CH2CH2-, o CH2CH2NHCH2CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 1 a 4; p es un…

(01/04/2005) Uso de un compuesto de antiprogestina, o una sal aceptable, para preparar un medicamento para la anticoncepción, en el que dicho compuesto de antiprogestina es de la **fórmula** en la que R1 y R2 son substituyentes independientes seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono substituido, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, ciclolaquilo de 3 a 8 átomos de carbono substituido, arilo, arilo substituido, heterociclo, heterociclo substituido, CORA y NRBCORA; o R1 y R2 están fusionados para formar:…

(01/01/2004) Un compuesto de la Fórmula I **FORMULA** donde el símbolo- - - - - representa un enlace sencillo o doble, siempre que dos dobles enlaces no estén en posiciones contiguas; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o E; o R1 y R2 juntos son -X*-Y*-Z*- donde * X* s es -O-o -CH2-, Y* es -C(O)- o - (C(R12)(R13))v donde R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de uno a doce carbonos, y v es 1, 2 ó 3, y Z* se selecciona de -CH2-, -CH2S(O)t- donde t, como se utiliza aquí, es 0, 1 ó 2, -CH2O-, -CH2NR7- donde R7 se define abajo, - NR7- donde R7 se define abajo, y -O-; E es -LE-RE donde LE se selecciona de un enlace covalente, -O-, -S(O)t-, -C(X)-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, -NR7-, ;…