USO DE PIRAZOLES SUSTITUIDOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.

El uso de un compuesto en la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un sujeto con una condición alérgica,

teniendo dicho compuesto la **fórmula** de más abajo, donde R1 es hidrógeno, azido, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxi, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, ciano, nitro, R7R8N, acilo C2-C8, R9OC=O, R10R11NC=O, o R10R11NSO2; o R1 es tomado junto con W como se describe más abajo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, alquilo C1- C5, alquenilo C2-C5, haloalquilo C1-C5, ciano, o R48R49N; alternativamente, R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático; cada uno de R3 y R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C5; cada uno de R5 y R6 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5, alquil(C1-C5)tio, halógeno, o carbociclilo o heterociclilo de 4 a 7 miembros; alternativamente, R5 y R6 pueden ser tomados juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, cuyo anillo puede ser insaturado o aromático, y puede estar sustituido opcionalmente con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, amino, nitro, R40, R40O-, R40S-, R40O(alquileno C1-C5)-, R40O(C=O)-, R40(C=O)-, R40(C=S)-, R40(C=O)O-, R40O(C=O)(C=O)-, R40SO2, NHR62(C=NH)-, NHR62SO2-, y NHR62(C=O)-; R40 es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, fenilo, bencilo, fenetilo, heterociclilo C1-C5; o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO MCNEIL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 920 U.S. ROUTE 202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: CAI, HUI, EDWARDS, JAMES, P., WEI, JIANMEI, BREITENBUCHER, J., GUY, GRICE, CHERYL, A., GU, YIN, GUSTIN, DARIN, J., KARLSSON, LARS, KHATUYA, HARIPADA, MEDUNA, STEVEN, P., PIO, BARBARA, A., SUN, SIQUAN, TAYS, KEVIN, L., THURMOND, ROBIN, L.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4162 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61P37/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).

Clasificación PCT:

A61K31/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/13 A61K 31/00 […] › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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