AGENTES ANTIINFLAMATORIOS CON SELECTIVIDAD GLUCOCORTICOIDE.
Un compuesto de la Fórmula I **FORMULA** donde el símbolo- - - - - representa un enlace sencillo o doble,
siempre que dos dobles enlaces no estén en posiciones contiguas; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o E; o R1 y R2 juntos son -X*-Y*-Z*- donde * X* s es -O-o -CH2-, Y* es -C(O)- o - (C(R12)(R13))v donde R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de uno a doce carbonos, y v es 1, 2 ó 3, y Z* se selecciona de -CH2-, -CH2S(O)t- donde t, como se utiliza aquí, es 0, 1 ó 2, -CH2O-, -CH2NR7- donde R7 se define abajo, - NR7- donde R7 se define abajo, y -O-; E es -LE-RE donde LE se selecciona de (1) un enlace covalente, (2) -O-, (3) -S(O)t-, (4) -C(X)-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, (5) -NR7-, ; donde R7, como se utiliza aquí, se selecciona de (a) hidrógeno, (b) arilo (c) cicloalquilo de tres a doce carbonos, (d) alcanoílo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos, (e) alcoxicarbonilo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos, (f) alcoxicarbonilo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos y está sustituida por 1 ó 2 grupos arilo, (g) alquilo de uno a doce carbonos, (h) alquilo de uno a doce carbonos sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, de arilo o cicloalquilo de tres a doce carbonos, (i) alquenilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un doble enlace carbono-carbono no esté unidodirectamente a nitrógeno, (j) alquinilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un triple enlace carbono-carbono no esté unidodirectamente a nitrógeno, (6) -NR8C(X)NR9-, donde R8 y R9, como se utiliza aquí, son seleccionados, independientemente, de (a) hidrógeno, (b) arilo, (c) cicloalquilo de tres a doce carbonos, (d) alquilo de uno a doce carbonos, (e) alquilo de uno a doce carbonos sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, de arilo o cicloalquilo de tres a doce carbonos, (f) alquenilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un doble enlace carbono-carbono no esté unido directamente a nitrógeno, alquinilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un triple enlace carbono-carbono no esté unido directamente a nitrógeno, (7) -XC(X)- donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, (8) -C(X)X-, (9) -XC(X)X-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, siempre que cuando X sea O, al menos uno de X o X sea O, (10) -NR8C(X)-, 25 (11) -C(X)NR8-, (12) -NR8C(X)X-, (13) -XC(X)NR8-, (14) -SO2NR8-, (15) -NR8SO2-, y (16) -NR8SO2NR9donde (6)-(16) están dibujados con sus extremos derechos unidos a RE, y RE se selecciona de (1) -OH, (2) -OG, donde G es un grupo protector de -OH, (3) -SH, (4) -CN, (5) halo, (6) haloalcoxi de uno a doce carbonos, (7) perfluoroalcoxi de uno a doce carbonos, (8) -CHO, (9) -NR7R7, , donde R7, , como se utiliza aquí, se selecciona de
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ABBOTT LABORATORIES
LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: CHAD 0377/AP6D-2, 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK, ILLINOIS 60064.
Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., JONES, TODD, K., KORT, MICHAEL, E., COUGHLAN, MICHAEL, J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Febrero de 1999.
Fecha Concesión Europea: 16 de Abril de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D491/052 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Procedimiento de compuestos antifúngicos, del 22 de Julio de 2020, de NQP 1598, Ltd: Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto […]
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]
Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2, del 8 de Julio de 2020, de Regenacy Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste […]
Compuestos orgánicos, del 17 de Junio de 2020, de INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, donde: R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo o […]
Compuestos ahorradores de PPAR para el tratamiento de enfermedades metabólicas, del 3 de Junio de 2020, de Metabolic Solutions Development Company LLC (100.0%): Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre […]
Uso de inhibidores de la PDE4 para la profilaxis y/o la terapia de la dislipoproteinemia y trastornos relacionados, del 27 de Mayo de 2020, de Albert-Ludwigs-Universität Freiburg: Inhibidor específico de la fosfodiesterasa 4 (PDE 4) para uso en el tratamiento profiláctico o terapéutico de la dislipoproteinemia, en donde el inhibidor […]
Nuevos usos terapéuticos de derivados de la bencilidenguanidina para el tratamiento de proteopatías, del 20 de Mayo de 2020, de InFlectis BioScience: Compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** o un tautómero de los mismos donde: […]