Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.

Un compuesto de Fórmula I en donde:

**(Ver fórmula)**

R1 es azetidinilo,

imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3 o C(O)CH3;

R2 es alquilo C(1-6), ciclopropilo o alquinilo C(2-4);

R3 es OH;

R4 es H;

R5 es Cl, -CN, CF3, CH3, OH, N(CH3) OCH3, N(CH3)2, azetidin-1-ilo, o OCH3;

R6 es piridilo o fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, CF3, SO2CH3, o OCF3; o R6 es -O-fenilo, en el que dicho -O-fenilo está opcionalmente sustituido con Cl, F, o -CN; o R6 es -CH2R6', en donde R6' es piridilo, o fenilo, en donde dicho piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con pirazol-1-ilo, 1,2,4-triazol-1-ilo, CF3, OCH3, SO2CH3, Cl, F, o -CN;

R7 es Cl, -CN, alquilo C(1-4), Oalquilo C(1-2) o NA1A2;

A1 es alquilo C(1-2);

A2 es alquilo C(1-2), CH2CH2OCH3 u OCH3; o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de:

**(Ver fórmula)**

Ra es OH, OCH3, F;

R8 es H;

R9 es H;

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060375.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D239/72 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas.
  • C07D453/04 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › teniendo unido en posición 2 un radical quinolil-4, un radical quinolil-4 sustituido o un radical alquilendioxi quinolil-4 unido por un solo átomo de carbono, p. ej. quinina.

PDF original: ES-2770727_T3.pdf

 

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