Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en donde:

R1 es azetidinil,

pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolil, oxazolil, isoxazolil y tiazolil están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3 o C(O)CH3;

R2 es 1-metil-1,2,3-triazolil, piridil, piridil-N-óxido, 1-metil pirazol-4-il, pirimidin-5-il, piridazil, pirazin-2-il, oxazolil, isoxazolil, N-acetil-azetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-metil-azetidin-3-il, N-acetamidil25 azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Boc-piperidinil, N-C(1-2alquilpiperidinil, tiazol-5-il, 1-(3- metoxipropil)-imidazol-5-il, o 1-C(1-2)alquil imidazol-5-ilo; en donde dicho 1-C(1-2)alquil imidazol-5-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en SCH3 y Cl y dicho piridil y piridil-N-óxido están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl y CH3 y dicho tiazol- 30 5-il, oxazolilo e isoxazolil están opcionalmente sustituidos con hasta dos grupos CH3; y dicho 1-metil pirazol-4-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales;

R3 es H, OH, OCH3, NHCH3, N(CH3)2 o NH2;

R4 es H, o F;

R5 es H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3)alquil, OH, C(1-4)alquil, N(CH3) OCH3, NH(C(1-2)alquil), N (C(1-2)alquil)2, NH35 ciclopropil, OCHF2, 4-hidroxi-piperidinil, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo;

R6 es -O-fenil, -NHfenil, -N(alquil C(1-3))fenil, -N(CO2C(CH3)3)fenil, -O-piridil, -NHpiridil, -N(C(1-3)) alquil)piridil, o - N(CO2C(CH3)3)piridil, en donde dichas porciones de fenil de los mismos o dichas porciones de piridil de los mismos están opcionalmente sustituidas con OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, imidazol-1-il, pirazol-1-il, 1,2,4-triazol-1- il, CH3, OCH3, Cl, F o -CN;

R7 es H, Cl, -CN, alquil C(1-4), OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, SO2CH3, OCHF2, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OC(1-3))alquil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, imidazol-2-il, fur-2-il, pirazol-4- il, pirid-3-ilo o pirimidin-5-ilo; tiofen-3-il, 1-metil-indazol-5-il, 1-metil-indazol-6-il, fenil, o**Fórmula**

en donde dichos imidazolil o pirazolil pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo CH3; A1 es H o alquil C(1-4);

A2 es H, C(1-4)alquil, ciclopropil, C(1-4) alquilC(1-4)alquil, C(1-4) alquilH, C(O)C(1-2)alquil, o OCH3; o A1 y A2 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

Ra es H, F, OC(1-3)alquil u OH;

Rb es CH3, o fenil;

R8 es H, CH3, OCH3 o F;

R9 es H, o F;

y sus sales farmacéuticamente aceptables, siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/065031.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D215/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

PDF original: ES-2708434_T3.pdf

 

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