DERIVADOS HIDROSOLUBLES DE 3-ARILIDEN-2-OXINDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA KINASA DE TIROSINA.
SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE 3-ARILIDENO-2-OXINDOL HIDROSOLUBLE,
QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINASA TIROSINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE M ES CERO, 1 O 2, A ES UN ANILLO BICICLICO ELEGIDO ENTRE TETRALINA, NAFTALENO, QUINOLINA E INDOL, R{SUP,1} ES HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOILO; UNO DE R{SUB,2} Y R{SUB,3} INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DE: UN GRUPO C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUILO , SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXIDOS; SO{SUB,3}R{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI; SO{SUB,2}NHR{SUP,5} DONDE R{SUP,5} ES COMO R{SUP,4} DEFINIDO ARRIBA O UN -(CH{SUB,2}){SUB,N}-N(C{SUB ,1}C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}, GRUPO EN EL CUAL N ES 2 O 3, COOR{SUP,6} EN EL CUAL R{SUP,6} ES C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO O POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI O FENILO; -CONHR{SUP,7} DONDE R{SUP,7} ES HIDROGENO, FENILO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI O POR FENILO; -NHSO{SUB,2}R{SUP,8} EN EL CUAL R{SUP,8} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO O FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO O POR C{SUB,1}-C{SUB,4}ALQUILO; -N(R{SUP,9}){SUB,2}, NHR{SUP,9} O -OR{SUP,9} EN DONDE R{SUP,9} ES C{SUB,2}C{SUB,6}ALQUILO SUSTITUIDO POR 1,2 O 3 GRUPOS HIDROXI; NHCOR{SUP,10}, -OOCR{SUP,10} O -CH{SUB,2}OOCR{SUP,10} EN EL CUAL R{SUP,10} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS HIDROXI; -NHCONH{SUB,2}; -NH-C(NH{SUB,2})=NH; C(NH{SUB,2})=NH; -CH{SUB,2}NHC(NH{SUB ,2})=NH; CH{SUB,2}NH{SUB,2}; -OPO(OH){SUB,2}; -CH{SUB,2}OPO(OH){SUB ,2}; PO(OH){SUB,2}; O (A), (B), (C), O GRUPO (D), EN DONDE P ES 1, 2 O 3 Y Z ES -CH{SUB,2}-, -O- O (E), EN EL CUAL R{SUP,11} ES HIDROGENO O ES COMO R{SUP,9} DEFINIDO ARRIBA; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2,20152 MILANO.
Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, LONGO, ANTONIO, BALLINARI, DARIO, BUZZETTI, FRANCO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1995.
Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
Países PCT: Suiza, Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Suecia, Oficina Europea de Patentes.
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