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(23/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) una sal, forma estereoisómera o mezclas estereoisómeras del mismo, en el que R es un anillo de piperidina o pirrolidina que está opcionalmente sustituido en uno o más de los miembros anulares con alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, -C (=o) -alquil C1-6-amino-alquilo de C1-6, -C (=O) alquil C1-6-Het1, -C (=O) -alquil C1-6-Het2, bencilo, fenilo, o alquilo de C1-6 sustituido con Het2, en los que Het1 se define como un heterociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 6 miembros anulares, que contiene uno o más miembros anulares heteroatómicos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; y en los que Het2 se define como un heterociclo monocíclico aromático que tiene 5 a 6 miembros anulares,…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…

(09/02/2012) Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH

(30/01/2012) Un proceso para producir un polvo farmacéutico sólido, que comprende las siguientes etapas: (a) proporcionar una mezcla de alimentación de celulosa microcristalina y una solución de un polímerohidrosoluble y TMC125; (b) secar por aspersión la mezcla de alimentación de la etapa (a) para formar una dispersión sólida de TMC125 y el polímero introduciendo la mezcla de alimentación como microgotas en una cámara de secado por aspersión a través de un dispositivo atomizador

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo,…

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo,…

(29/11/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, y forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros en donde dicho sistema de anillos contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados del grupo constituido por oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo son átomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquier átomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos, tres, o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de modo independiente…

(29/11/2011) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por VHC, donde el compuesto tiene la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 representa H u OH, o un grupo alquilo, alcoxi, heteroalquilo, amino, acilo, heteroacilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R 2 representa H o un grupo alquilo, heteroalquilo, acilo, heteroacilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; B representa H o un grupo acilo C1-C8 que puede estar, o no, sustituido; cada uno de W, X, Y y Z es independientemente C-H, C-J o N, siempre que no más de 2 de W, X, Y y Z representen N; Ar representó un anillo fenilo opcionalmente sustituido; cada J representa independientemente halo, OH, SH, o alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

(20/09/2011) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil…

(08/06/2011) Un proceso para la preparación de derivados de N-isobutil-N-(2-hidroxi-3-amino-4-fenilbutil)-p-nitrobencenosulfonilamida de fórmula (I) que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (III) en un disolvente que comprende un alcohol secundario o terciario: en el cual PG es un grupo protector y X es un átomo de halógeno

(30/05/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (V), el cual comprende hacer reaccionar el 2,3dihidrofurano de fórmula (II) con un derivado de tipo glioxilato de fórmula (III) en presencia de una sal de titanio de fórmula Ti(Hal)n(OR)4-n, en la cual Hal es un radical halógeno, n es 0, 1, 2 ó 3 y R es alquilo o arilalquilo, y posteriormente hacer reaccionar el producto de reacción resultante con un alcohol de fórmula (IV) para formar un compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)**en la cual R1 es alquilo o arilalquilo y R2 es alquilo o arilalquilo

(04/03/2011) Compuesto de fórmula una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, un Nóxido del mismo, en la que cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son independientemente hidrógeno; hidroxilo; halógeno; cicloalquilo C3-7; alquiloxilo C1-6; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1- 6)amino; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquil C1-6-oxilo; -C(=O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o -C(=O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o - C(=O)R10;…

(09/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y cicloalquilo C3-7, cada uno de forma individual e independiente,…

(04/11/2010) Un compuesto de fórmula una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondeR1 es halo; R2 y R3 son cada uno independientemente C1-6alquilo

(04/10/2010) Un proceso para preparar el compuesto de fórmula (XIV), partiendo de un compuesto intermedio (XI), que se hidroliza al ácido (XII), que se acopla a su vez con el éster del ácido ciclopropilamino (XIII) para obtener el producto final deseado (XIV), como se reseña en el esquema de reacción siguiente:

(22/06/2010) El uso de un compuesto de la fórmula (I) para la fabricación de un medicamento útil para inhibir la replicación de HCV en un mamífero infectado con HCV, en donde el compuesto tiene la fórmula:

(10/05/2010) Un método para la síntesis de hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol de fórmula a partir de un compuesto intermedio de fórmula en donde P1 y P2 representan cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,

(17/11/2009) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** sales de adición, formas polimórficas y/o pseudopolimórficas de la misma, caracterizado porque dicho proceso comprende los pasos de: i) introducir un grupo isobutilamino en un compuesto de fórmula (1''): **(Ver fórmula)** para obtener un compuesto de fórmula (2''): **(Ver fórmula)** (ii) introducir un grupo p-nitrofenilsulfonilo en el compuesto de fórmula (2'') para obtener un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** (iii) reducir el resto nitro del compuesto de fórmula (3'') para obtener un compuesto de fórmula (4''): **(Ver fórmula)** (iv) desproteger el compuesto de fórmula (4'') para obtener un compuesto de fórmula : **(Ver fórmula)** acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo,…

(17/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; en donde G es un enlace directo o alcanodiílo C1 - 10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes constituidos por hidroxi, alquiloxiC1 - 6, Ar 1 alquiloxiC1 - 6, al-quiltio C1 - 6, Ar 1 alquiltio C1 - 6, HO(-CH2-CH2-O)n-, alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2-O)n- o Ar 1 alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2- O)n-; cada n es independientemente 1, 2, 3 ó 4; R1 es Ar 1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazi-nilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…

(16/10/2009) Un método para la determinación de la tasa de replicación de una población viral, comprendiendo dicho método los pasos de: #a) diluir la población viral en al menos dos diluciones diferentes; #b) proporcionar células en pocillos, en donde la cantidad de pocillos es la cantidad de las diferentes diluciones del paso a) en duplicado, triplicado o cualquier otro múltiplo; #c) infectar los pocillos múltiples de células con cada dilución de la población viral a fin de promover la replicación de dicha población viral, en donde dichas células o población viral comprenden un marcador fenotípico, cuya señal es proporcional al logaritmo del recuento de la población viral; #d) medir en un dispositivo adecuado para cada pocillo la señal expresada por el marcador fenotípico en al menos dos momentos…

(18/09/2009) Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, o éster de la misma, en donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, cicloalquil C 3-7-alquilo C 1-5, arilo, Het 1 , Het 1 -alquilo C 1-6, Het 2 , Het 2 -alquilo C 1-6; R1 puede ser también un radical de fórmula en donde R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con arilo, Het 1 , Het 2 , cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil C 1-4)aminocarbonilo,…