323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Método para obtener cristales de sal de meglumina de ácido 1-(5,6-dicloro-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1H-pirazol-4-carboxílico.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/07/2020). Inventor/es: RIZZOLIO, MICHELE, C., SEPASSI,KIA. Clasificación: C07D403/04.
Un método para obtener cristales de una sal de meglumina de un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
el método comprendiendo:
formar una solución que comprende un ácido libre de un compuesto de fórmula I, meglumina, y alcohol acuoso;
calentar la solución; y
(a) agitar la solución a temperatura ambiente con sembrado, o
(b) enfriar la solución bajo refrigeración con o sin sembrado,
para obtener cristales de la sal de meglumina de un compuesto de fórmula I;
en donde el alcohol acuoso comprende metanol acuoso o etanol acuoso.
PDF original: ES-2818977_T3.pdf
Dispositivos y métodos para la administración y mezclado de fármacos, y capacitación en técnicas apropiadas para los mismos.
(22/07/2020) Un dispositivo para capacitar o ayudar a los usuarios en un mezclado apropiado de componentes farmacéuticos, el dispositivo comprendiendo:
una carcasa ;
un microcontrolador dispuesto dentro o sobre la carcasa; y
un dispositivo de detección de movimiento/orientación dispuesto dentro o sobre la carcasa y conectado eléctricamente al microcontrolador de tal manera que el microcontrolador esté configurado para detectar un movimiento y/u orientación de la carcasa, y en donde el microcontrolador está 10 configurado para detectar en un evento de agitación si la orientación de la carcasa que se está agitando durante uno de un evento de administración farmacéutica o de…
Forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/07/2020). Inventor/es: FAWZY,NAGY E, BRESLIN,DAVID T, SCHAEFER,JOHN. Clasificación: A61P3/10, A61K31/381, C07D409/10.
Un proceso para la preparación de una forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2- tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol que comprende los siguientes picos de pXRD (º2θ): 5,12±0,02, 7,41±0,02, 10,24±0,02, 11,13±0,02, 14,86±0,02, y 30,01±0,02, que comprende disolver una forma cristalina de hemihidrato de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol en un solvente orgánico seco seleccionado del grupo que consiste de acetato de isopropilo y acetonitrilo para producir una mezcla; calentar la mezcla a una temperatura en el intervalo de aproximadamente 35º C a aproximadamente la temperatura de reflujo del solvente; y luego enfriar a aproximadamente la temperatura ambiente; para producir un precipitado de la forma cristalina anhidra.
PDF original: ES-2817526_T3.pdf
Compuestos terapéuticos y síntesis.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2020). Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS. Clasificación: A61K31/4439, A61K31/437, A61K31/444, C07D451/06, C07D451/10, C07D451/12, C07D471/18, C07D451/04.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2812233_T3.pdf
Anticuerpos para olanzapina y uso de los mismos.
(08/07/2020) Un anticuerpo aislado o un fragmento de unión del mismo, que se une a olanzapina y que se selecciona del grupo que consiste de:
i) un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que comprende:
a) la secuencia de la CDR1 de la cadena ligera comprende los residuos de aminoácidos 44 a 54 de la SEQ ID NO: 11;
b) la secuencia de la CDR2 de la cadena ligera comprende los residuos de aminoácidos 70 a 76 de la SEQ ID NO: 11;
c) la secuencia de la CDR3 de la cadena ligera comprende los residuos de aminoácidos 109 a 117 de la SEQ ID NO: 11;
d) la secuencia de la CDR1 de la cadena pesada comprende los residuos de aminoácidos 45 a 54 de la SEQ ID NO: 12;
e)…
Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
**(Ver fórmula)**
R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ;
R2 representa
**(Ver fórmula)**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4,
-(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4,
-N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH,
-(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4,
…
Anticuerpos anti-BCMA, moléculas que se unen a antígeno biespecífico que se unen a BCMA y CD3, y usos de los mismos.
(03/06/2020) Un anticuerpo recombinante, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que se une inmunoespecíficamente a BCMA, en donde el anticuerpo tiene una cadena pesada y una cadena ligera, comprendiendo dicha cadena pesada:
a. una región determinante de complementariedad de cadena pesada 1 (CDR1) que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4, una CDR2 de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 5 y una CDR3 de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6
b. una CDR1 de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7, una CDR2 de cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 5 y una…
Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,
CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/06/2020). Inventor/es: ANGIBAUD,PATRICK,RENE, VERMEULEN,WIM, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, HOSTYN,STEVEN ANNA, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO, COLOMBEL,HÉLÈNE FRANCE SOLANGE, CUYCKENS,FILIP ALBERT C. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde
**(Ver fórmula)**
y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c);
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4;
R2a representa fluoro o cloro;
R2b representa metoxi o hidroxilo;
R2c representa metoxi o hidroxilo;
R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2811845_T3.pdf
Método para controlar hongos tolerantes al pirimetanil.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/04/2020). Inventor/es: DE BOLLE,MIGUEL FRANCESCO COLETA, BARKER,MARTYN CHARLES, VERHEYEN,DIMITRI DENNIS PAUL. Clasificación: A01N43/54, A01N37/02, A01P3/00.
Método para controlar los hongos resistentes al pirimetanil u hongos tolerantes al pirimetanil mediante la puesta en contacto de dichos hongos con una composición que comprende una combinación de pirimetanil y un ácido alcano carboxílico de fórmula CH3-(CH2)n-COOH donde n es 4 a 7 en la que la relación en peso de pirimetanil al ácido alcano carboxílico de fórmula CH3-(CH2)n-COOH es de 1/10 a 1/100.
PDF original: ES-2805948_T3.pdf
Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Anticuerpos para haptenos de quetiapina y uso de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(26/02/2020). Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, TUBBS,THERESA, COLT,LINDA, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT. Clasificación: C07K14/00, G01N33/94, A61K31/551, C07K16/44.
Un anticuerpo aislado o un fragmento de enlace del mismo, que enlaza específicamente con la quetiapina, y se genera en respuesta a un conjugado de un compuesto de Fórmula I y un portador inmunogénico, Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde: R1 es H,
**(Ver fórmula)**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; R2 es H,
**(Ver fórmula)**
CH2 NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R3 es H;
con la condición de que o R1 o R2 deben ser H, y además, con la condición de que tanto R1 como R2 pueden no ser H simultáneamente;
m es 1, 2, 3, 4 o 5; y
n es 1, 2, 3, 4 o 5.
PDF original: ES-2788716_T3.pdf
Inhibidores SGLT1/SGLT2 duales.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/02/2020). Inventor/es: KUO, GEE-HONG, XU,GUOZHANG, ZHAO,BAO-PING, GAUL,MICHEAL. Clasificación: C07D405/10, A61P3/10, C07D409/14, A61K31/351, C07D409/10, C07D417/10, C07D407/10.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es hidroxilo, C1-4 alcoxi, heteroarilo, o halógeno;
R2 es H, C1-2 alquilo, o halógeno;
R3 es C1-4 alquilo, halógeno, C1-4 alcoxi, hidroxilo, C3-5 cicloalquilo, ciano, o C1-2 alquenilo; en donde dicho C1- 4 alquilo puede estar sustituido con halógeno;
R4 es H o C1-4 alquilo;
R5 es H o C1-4 alquilo; o alternativamente, R4 está unido entre sí a R5 para formar un cicloalquilo, alquenilo u oxo;
A se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
y
R6 es H, halógeno, o C1-4 alquilo;
o un isómero óptico, enantiómero, diastereómero, isómero cis-trans, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786901_T3.pdf
4-Azaindoles sustituidos y su utilización como moduladores del receptor GluN2B.
(08/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, 3H, halo, C1-3alquilo y C1-3haloalquilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo; piridinilo opcionalmente sustituido con halo, C1-5alquilo, C1-5haloalquilo y -CN; tiazolilo opcionalmente sustituido con C1-5alquilo;
benzotiofenilo; y tienilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente entre: halo, C1-5alquilo y C1-5haloalquilo;
R3 es
(a)
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo A es un heterocicloalquilo de 4-7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo…
Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7.
(18/12/2019) Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6S,10R)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
(6R,10S)-11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-(4-fluorofenil)-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- epimino[1,2,4]triazolo[4,3-a]azocina;
…
Benzoimidazol-2-ilpirimidinas moduladores del receptor de histamina H4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/12/2019). Inventor/es: HORNS,Stefan, LOCHNER,SUSANNE, HICKEY,MAGALI B, CONZA,MATTEO. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/497.
Un tetrahidrato de hemitartrato de [5-(4,6-dimetilo-1H-benzoimidazol-2-ilo)-4-metilo-pirimidina-2-ilo]-[3-(1-metilopiperidina- 4-ilo)-propilo]-amina de fórmula:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2773543_T3.pdf
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido…
Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto farmacológico básico, vitamina E TPGS y un ácido hidrosoluble fisiológicamente tolerable.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/11/2019). Inventor/es: VANDECRUYS, ROGER, PETRUS, GEREBERN, PEETERS, JOZEF, BREWSTER,MARCUS ELI. Clasificación: A61K31/505, A61K9/00, A61K9/20, A61K9/16, A61K9/50, A61K9/107, A61K9/48, A61K9/14.
Una composición farmacéutica semisólida o sólida que comprende un compuesto farmacológico básico, vitamina E TPGS y un ácido hidrosoluble fisiológicamente tolerable, caracterizada por que la relación de ácido:compuesto farmacológico es al menos 1:1 en peso; en donde el compuesto farmacológico básico es 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6- dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]-benzonitrilo, 4-[[2-[(cianofenil)amino]-4-pirimidinil]amino]-3,5- dimetilbenzonitrilo, 4-[[4-[(2,4,6-trimetilfenil)amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo, 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4- cianofenil)amino]-4-pirimidinil]oxi]-3,5-dimetilbenzonitrilo; uno de sus N-óxidos, una de sus sales por adición, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isómeras.
PDF original: ES-2763155_T3.pdf
Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en donde:
es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo;
R1 es Cl, -CN, H, F, OC alquilo, OCHF2, **Fórmula**
OCF3, C alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C , OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C alquilo; en donde dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del…
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
Sal (S)-CSA de S-ketamina, sal (R)-CSA de S-ketamina y procesos para la preparación de S-ketamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/10/2019). Inventor/es: REUTER, KARL, CHEN, CHENG, YI, JUSTUS, MICHAEL, MAURER,ADRIAN, FLOEGEL,OLIVER, STRITTMATTER,TOBIAS, WEDEL,TOBIAS. Clasificación: C07C225/20, C07C309/19.
Una sal de ácido (S)-alcanforsulfónico de S-ketamina.
PDF original: ES-2767708_T3.pdf
Compuesto de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, DRINKENBURG,WILHELMUS HELENA IGNATIUS MARIA, AHNAOU,ABDALLAH, BUIJNSTERS,PETRUS JACOBUS JOHANNES ANTONIUS. Clasificación: C07D487/04, A61P25/18.
Un compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2765738_T3.pdf
Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
(15/10/2019) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica o un tautómero del mismo, en el que
R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, mono-haloalquilo C1-4, poli-halo-alquilo C1-4, -CN y cicloalquilo C3-7;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; -CN; -NRaRb; -C(O)NRcRd; -C(O)alquilo C1-4; -alquil C1-4-OH; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4; arilo; Het; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y cicloalquilo C3-7; en el que Ra, Rb, Rc y Rd se…
Ligandos para PET de mGluR2 radiomarcados.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/10/2019). Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, ALCAZAR-VACA, MANUEL, JESUS, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , VERBEEK,Joost, BORMANS,GUY MAURITS R, CELEN,SOFIE JEANNE LEOPOLDINE. Clasificación: A61P25/24, A61P25/18, A61K51/04.
Un compuesto según la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que,
X es CH o N,
R1 se selecciona del grupo de CF3, SF5 y Cl;
R2 se selecciona del grupo de H, Cl y -OCH3; y
R3 se selecciona de -NHCH3, CH3 y F;
en donde al menos un átomo está radiomarcado, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para obtener imágenes de o cuantificar el receptor de mGlu2.
PDF original: ES-2727158_T3.pdf
Anticuerpos para aripiprazol y uso de los mismos.
(02/10/2019) Un anticuerpo aislado o un fragmento de unión del mismo, que se une al aripiprazol que comprende:
a) una secuencia de CDR1 de la cadena ligera que comprende los residuos de aminoácidos 46 a 55 de la SEQ ID NO: 43; una secuencia de CDR2 de la cadena ligera que comprende los residuos de aminoácidos 71 a 77 de la SEQ ID NO: 43; una secuencia de CDR3 de la cadena ligera que comprende los residuos de aminoácidos 110 a 118 de la SEQ ID NO: 43; una secuencia de CDR1 de la cadena pesada que comprende los residuos de aminoácidos 45 a 54 de la SEQ ID NO: 44; una secuencia de CDR2 de la cadena pesada que comprende los residuos de aminoácidos 69 a 85 de la SEQ ID NO: 44; y una secuencia de CDR3 de la cadena pesada que comprende los residuos de aminoácidos…
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Imidazopirazinas y pirazolopirimidinas y su utilización como moduladores de receptores AMPA.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
X es C o N;
Y es C o N; siempre que X e Y no puedan ser ambos C, y X e Y no puedan ser ambos N;
la línea de puntos indica que el enlace referenciado es un enlace simple o un enlace doble;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: C1-5 alquilo; C3-7 cicloalquilo; fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres miembros seleccionados independientemente de halo y -CN; CH2-fenilo opcionalmente sustituido con halo; C(=O)-fenilo, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo; C(=O)N(CH3)- fenilo; C(=O)NH-fenilo; C(=O)NH-CH2-fenilo; C(=O)NH-piridinilo; C(=O)NH-C3-7 cicloalquilo;…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2019). Inventor/es: GELIN,CHRISTINE F, SHIREMAN,BROCK T, ZIFF,JEANNIE M, LEBOLD,TERRY P. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00.
(3-fluoro-2-(pirimidin-2-il)fenil)((1S,4R,6R)-6-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-2- il)metanona o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en terapia.
PDF original: ES-2760564_T3.pdf