28 patentes, modelos y diseños de Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited
Compuestos de benzoxaborol sustituidos en posición 4 y sus usos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/07/2020). Ver ilustración. Inventor/es: PLATTNER, JACOB, J., GIORDANO,ILARIA, BARROS-AGUIRRE,David , Li,Xianfeng, ALEMPARTE-GALLARDO,CARLOS, HERNANDEZ,VINCENT, ALLEY,M.R.K. Clasificación: C07F5/02, A61K31/69, A61P31/06.
Un compuesto que tiene una estructura como la mostrada en la Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
en la que
R3 es -CH3; y
R1 y R2 son cada uno independientemente H o -CH3,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2821951_T3.pdf
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2020). Inventor/es: SAMANO, VICENTE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW, DE LA ROSA,Martha, CHONG,PEK YOKE, DICKSON,HAMILTON, TAI,VINCENT WING-FAI. Clasificación: A61K31/41, C07D417/12, C07D403/12, C07D285/08, A61K31/433, C07D235/30, C07D413/12, C07D263/58, C07D263/48, C07D277/80.
Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es
**(Ver fórmula)**
W es CR4;
Y es CR5;
V es CR6;
**(Ver fórmula)**
se selecciona de un grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, tetrazol-5-ilo, -NHSO2R11, y -CONHSO2R12;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -Cl, -F, y -OCH3;
R3 es -H;
R4 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R5 se selecciona del grupo que consiste en -H y -F;
R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -F, y -Cl;
R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en las siguientes estructuras:
**(Ver fórmula)**
R11 es -CH3;
R12 se selecciona del grupo que consiste en -CH3, -CF3, y -cC3H5.
PDF original: ES-2814251_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/06/2020). Inventor/es: BROOKS,CARL A, YE,GUOSEN, STOY,PATRICK. Clasificación: C07D413/14, A61P9/10, A61K31/497.
Un compuesto que es:
1-(((5S,7R)-3-(5-ciclopropilpirazin-2-il)-7-hidroxi-2-oxo-1-oxa-3-azaespiro[4.5]decan-7-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol- 6-carbonitrilo;
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813108_T3.pdf
Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).
(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
representa un enlace sencillo o doble;
R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4);
R2 es alquilo (C1-C4);
R3 y R4 son cada uno hidrógeno;
o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3);
R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y
R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…
Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2020). Inventor/es: KNIGHT, STEVEN, DAVID, TIAN, XINRONG, LAFRANCE,III LOUIS VINCENT. Clasificación: C07D495/04.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4);
R2 es alquilo (C1-C3); y
R3 es alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C8)-, cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10), en el que cada uno de dichos cicloalquilo (C3-C5) o bicicloalquilo (C6-C10) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) y haloalquilo (C1-C4).
PDF original: ES-2801423_T3.pdf
Benzo[b]furanos como inhibidores de bromodominio.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo
en la que:
R1 es -alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R2 es -alquil C0-3-cicloalquilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R5 que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -alquil C0-4-heterociclilo o -(CH2)pO-heterociclilo en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes; o
R2 es H, -CH3, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C2-6-OR13, -alquil C2-6-NR11R12, - (CH2)mSO2alquilo C1-3, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, - (CH2)mNHCO2alquilo C1-4 -(CH2)mNHC(O)alquilo C1-4 o -(CH2)nheteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido…
Procedimientos de purificación de anticuerpos.
(30/10/2019) Un procedimiento de purificación de una proteína, a partir de una solución que contiene al menos un contaminante de la célula huésped que comprende: a) adsorber la proteína a la Proteína A, Proteína G o Proteína L inmovilizada sobre un soporte sólido; b) eliminar al menos un contaminante de la célula huésped poniendo en contacto el soporte sólido que contiene la proteína adsorbida con un primer tampón de lavado que comprende un carboxilato alifático,
en el que dicho carboxilato alifático comprende una cadena principal de 6-12 carbonos; y c) eluir la proteína del soporte sólido, en el que la solución es una corriente de alimentación de cultivo celular, en el que al menos un contaminante de la célula huésped es una proteína de la célula huésped o ADN de la célula huésped, en el que la proteína se selecciona de uno de: anticuerpo, fragmento de anticuerpo,…
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Inhibidores de CD38 y procedimientos de tratamiento.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/06/2019). Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, DEATON, DAVID, NORMAN, HENKE, BRAD, RICHARD, BECHERER,J. DAVID, HAFFNER,CURT, PREUGSCHAT,FRANK, SCHULTE,CHRISTIE. Clasificación: C07D403/04.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que Q es O, NH, N(H)C(O) o C(O)N(H);
R1 es alquil C1-5S(O)2CH3, o alquilo C1-6 en la que dicho alquilo puede comprender porciones de cadena lineal, porciones de cadena ramificada, porciones de cicloalquilo, y en la que dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un OH u OCH3 y en la que dicho alquilo C1-6 además está opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de flúor; y
R2 es H, alquilo C1-3 o halógeno.
PDF original: ES-2717260_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(19/06/2019) Un compuesto de Fórmula (IV) o Fórmula (V):**Fórmula**
en las que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, fenilalcoxi C1-C6, ciccloalquilo C3-C7, -NHC(O)Ra, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, halógeno, -NR'R'' y -C(O)ORa; en los que cada R' y R" se selecciona independientemente entre un grupo que incluye hidrógeno, alquilo C1-C6 no sustituido, -C(O)Rd y cicloalquilo C3-C7 no sustituido; en el que Rd es alquilo C1-C6 no sustituido, cicloalquilo C3- C7 no sustituido o heterociclilo no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en tetrahidrofuranoílo,…
Sal bromhidrato de N-(4-cloro-2-hidroxi-3-((3s)-3-piperidinillsulfonil)fenil)-N''-(3-fluoro-2-metilfenil)urea.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2019). Inventor/es: Sanderson,Francis,Dominic, VALLANCE,SARAH MARY. Clasificación: A61P11/00, C07D211/54, A61K31/4462.
Un compuesto que es un hemihidrato de la sal bromhidrato de N-{4-cloro-2-hidroxi-3-[(3S)-3- piperidinilsulfonil]fenil}-N'-(3-fluoro-2-metilfenil)urea.
PDF original: ES-2714721_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolina como inhibidores del bromodominio.
(26/03/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-5 2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6- carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida;
…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/03/2019). Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/12, C07D401/12, C07D409/14, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, C07D405/04, A61K31/4375, C07D215/48, C07D215/227, C07D215/44, A61K31/4706, C07D215/46.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Combinaciones de antagonistas de trpv4.
(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…
Síntesis de benzodiazepinas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/09/2018). Inventor/es: ZHOU,XIAOMING, MITCHELL,Mark B, LIU,Bing, GUO,JIASHENG, MARTIN,MICHAEL T. Clasificación: A61P3/10, A61K31/554, C07D281/10.
Un método para la preparación del compuesto**Fórmula**
que comprende la etapa de preparar el compuesto**Fórmula**
a partir del 3-hidroxi-4-metoxitiofenol.
PDF original: ES-2682171_T3.pdf
Uso de compuestos intermedios de ácido tricarboxílico (ATC) para controlar la generación de amoníaco en cultivo celular.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/02/2018). Inventor/es: LARA-VELASCO,OSCAR, WAEHNER,CHRISTINA MICHELE. Clasificación: C12P21/00, C12N5/00.
Un procedimiento de reducción de la concentración de iones amonio en un cultivo de células de mamífero, que comprende las etapas de:
cultivar las células en un medio de cultivo celular y
poner en contacto o administrar una cantidad eficaz de una composición de compuestos intermedios de ácido tricarboxílico ("ATC") al medio de cultivo celular, en el que la composición de compuestos intermedios de ATC comprende aproximadamente de 3 mM a aproximadamente 45 mM de ácido málico y de aproximadamente 3 nM a aproximadamente 45 mM de ácido pirúvico.
PDF original: ES-2665596_T3.pdf
Indolcarbonitrilos como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/11/2017). Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, TURNBULL,PHILIP STEWART. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D209/08, C07D401/06, C07D209/10.
El compuesto **Fórmula**
(R)-1-(1-(metil-sulfonil)-propan-2-il)-4-(trifluoro-metil)-1H-indol-5-carbonitrilo.
PDF original: ES-2657912_T3.pdf
Inhibidores de la sintasa de ácidos grasos.
(25/10/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4triazol-5(4H)-ona; (S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-5 4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1-metil-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona;…
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina como inductores de interferón humano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/12/2016). Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3,
R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y
n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.
PDF original: ES-2655940_T3.pdf
Inhibidores de ácido graso sintasa.
(05/10/2016) Un compuesto según la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
R1 es fenilo, heteroarilo de 5 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros; en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C6; -CF3, cicloalquilo C3- C7, -C(≥O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)(fenilo), - C(≥O)Oalquilo(C1-C4), -C(≥O)OH, -C(≥O)NR5R6, -O(alquil C2-C4)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-C4, cicloalquil(C3-C7)-alcoxi(C1-C4), hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)-…
Compuestos para uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por linfocitos T.
(03/08/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que comprende:
6-Bromo-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-1H-indolo-4-carboxamida;
N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-[6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-indolo-4- carboxamida;
N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-fenil-1H-indolo-4-carboxamida;
N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-bencimidazol-5-il)-1Hindolo- 4-carboxamida;
1-(1-metiletil)-N-[(6-metil-2-oxo-4-propil-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-6-[2-(4-metil-1-piperazinil)-4-piridinil]-1H
indolo-4-carboxamida;
1-(1-Metiletil)-N-[(6-metil-2-oxo-4-propil-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-6-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-bencimidazol-5-il)-1Hindolo-…
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre:
halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo;
en el que el tetrahidrofurilo…
Nuevos compuestos como inhibidores de la diacilglicerol aciltransferasa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/06/2016). Inventor/es: CHEUNG, MUI, JOSHI,Hemant, QIN,DONGHUI, TANGIRALA,RAGHURAM, BETHI,SRIDHAR REDDY. Clasificación: C07D498/04.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un sistema anular bicíclico que contiene 9 a 11 miembros de anillo que incluyen 1 a 4 heteroátomos, seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S, en el que dicho sistema anular bicíclico puede estar sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, halo, hidroxilo, oxo, amida, ácido carboxílico, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalquilo, -(alquilo C1- C3)ariloxi, arilo, heteroarilo y alcoxi C1-C4,
en el que cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o cicloalquilo C3-C7 no sustituido; cada R2 y R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, halo, hidroxilo, amida, ácido carboxílico o alcoxi C1-C4; y
m es 0-2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2588748_T3.pdf
Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es O o NH;
X es O, N, S, CR6 o NR7;
Y es O, N, S, CR6 o NR7;
Z es CR5 o NR8; en el que cuando X es O, S o NR7, Y es N o CR6 y Z es CR5; cuando Y es O, S o NR7, X es N o CR6 y Z es CR5; y cuando Z es NR8, Y es N o CR6 y X es N o CR6;
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C4)alquil(C1-C4)-, haloalquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C8), hidroxialquilo(C1-C4), cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C4)-, RaO(O)CNH-alquil(C1-C4)-, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil(C1-C4)-, arilo, arilalquilo(C1-C4), heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C4), halógeno, ciano, - C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)NRaNRaRb, -SRa, -S(O)Ra, -SO2Ra, -SO2NRaRb,…
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en el que el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos;
Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un…
Antagonistas espiro-cíclicos de TRPV4.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halógeno, o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halógeno, SO2-alquiloC1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n-fenilo, (CH2)n-naftilo, (CH2)n-C(O)-fenilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-tetrahidronaftalenilo, (CH2)nbenzodioxol, (CH2)n-dihidrobenzodioxinilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-dimetildihidrobenzofuranilo, (CH2)noxotetrahidropirrolilfenilo o (CH2)n-tetrahidrofurilfenilo;
en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de:
halógeno, NO2, NH2, OH, OCF3, O-alquilo…
Nuevos compuestos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo o heteroarilo, en donde dichos arilo y heteroarilo pueden sustituirse con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en acilo, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, ciano, halo, urea, amida, hidroxilo, SF5, oxo y nitro;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi, ciano, halo, urea, amida, hidroxilo, oxo y nitro;
R4 es CH2COOH, COOH, éster o amida;
R5 es hidrógeno, hidroxilo u oxo;
cada R7 es independientemente H o alquilo C1-C3;
cada X es independientemente C o N, con la condición de que…
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE. Clasificación: A61P29/00, A61K31/5025, C07D491/048, A61K31/4355.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
