Antagonistas de TRPV4.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

R1 es hidrógeno,

alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;

R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;

R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;

X es CR4 o N;

A es (CH2)n -Het;

o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;

Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en el que el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos;

Rb es alquilo C1-3;

o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo C3-6;

uno o más de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb pueden estar reemplazados con oxígeno para formar un oxetano, tetrahidrofurilo o tetrahidropiranilo;

uno de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb, puede estar reemplazado con nitrógeno para formar un grupo pirrolidinilo o piperidinilo;

Het es:**Fórmula**

en la que Het puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre: halo, alquilo C1-5, CN, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C3-6, (CH2)n-O-alquilo C1-3, (CH2)n-fenilo, (CH2)n-piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, CH(CH3)-O-alquilo C1-3, CH(OH)-alquilo C1-5, C(CH3)2 - R5, C(O)N(CH3)p, N(alquilo C1-3)p, NH2, C(O)NH2, oxetano, oxetano-CH3, tetrahidrofurfurilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo o pirazolilo;

en la que el sustituyente fenilo, pirazolilo, y piridilo en el Het puede estar adicionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halo, CN, OCH3, alquilo C1-3 o CF3;

y el sustituyentes alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-6 en el Het puede estar adicionalmente sustituido con CN u OH;

R5 es CN, O-alquilo C1-4, (CH2)m - OH, (CH2)p - O - C(O) - O -alquilo C1-5 o O-(CH2)p-O -R6;

R6 es alquilo C1-4 o P(O)2(CH3)2;

n es independientemente 0, 1 ó 2;

m es independientemente 0, 1 ó 2;

p es independientemente 1 ó 2; e

y es 1, 2 ó 3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/042622.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, HAMMOND, MARLYS, GOODMAN,KRISTA B, HILFIKER,MARK A, HOANG,TRAM H, EIDAM,HILARY SCHENCK, YE,GUOSEN, BROOKS,CARL, PATTERSON,JACLYN R, STOY,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D263/52 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › condensados con sistemas cíclicos o ciclos carbocíclicos.
  • C07D498/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

PDF original: ES-2569193_T3.pdf

 

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