Antagonistas espiro-cíclicos de TRPV4.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

R1 es hidrógeno,

alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halógeno, o C(O)OCH3;

R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halógeno, SO2-alquiloC1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;

R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-3;

X es CR4 o N;

A es (CH2)n-fenilo, (CH2)n-naftilo, (CH2)n-C(O)-fenilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-tetrahidronaftalenilo, (CH2)nbenzodioxol, (CH2)n-dihidrobenzodioxinilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-dimetildihidrobenzofuranilo, (CH2)noxotetrahidropirrolilfenilo o (CH2)n-tetrahidrofurilfenilo;

en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de:

halógeno, NO2, NH2, OH, OCF3, O-alquilo C1-3 , alquilo C1-4, C(CH3)2CO2CH3, C(CH3)2OH, C(CH3)2CN, CH2CN, OCH2CN, OCH2CH2OCH3, OCH2C(O)NHCH3, OCH2C(O)N(CH3)2, C(O)CH3, C(O)O-alquiloC1-3, cicloalquilo C3-6, OCHF2, fenilo, CHF2, CF3, O-fenilo, CN, SO2Me, OCH2-fenilo, CH2O-fenilo, piperidinilo, piperazinilo, oxetano, oxetano-CH3, tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, het, O-het, O-CH2-het, o CH2-het;

het es piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, pirazol, isoxazol, imidazol o triazol;

y además, en donde el sustituyente fenilo o het en A puede estar además sustituido con uno o dos: halógeno, O- alquilo C1-3, CN, alquilo C1-4, CF3, C(O)NH2, N(alquilo C1-3)2 o SO2-alquilo C1-3;

y el sustituyente alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o O-alquilo C1-3 en A puede estar además sustituido con CN o OH; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Rx;

Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar además sustituido con uno o más halógenos; Rb es alquilo C1-3;

O Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-6;

O uno de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb se puede sustituir por un oxígeno para formar un grupo oxetano, tetrahidrofurilo o tetrahidropiranilo;

Rx es O-fenilo, fenilo, C(O)NH-fenilo o OCH2-fenilo; en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de: halógeno, O-alquilo C1-3, CN, alquilo C1-4 o CF3;

m es 0 o 1;

n es 0, 1 o 2;

y es 1, 2 o 3;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/042607.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, HAMMOND, MARLYS, GOODMAN,KRISTA B, HILFIKER,MARK A, EIDAM,HILARY SCHENCK, YE,GUOSEN, BROOKS,CARL, PATTERSON,JACLYN R, STOY,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/415 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.

PDF original: ES-2571409_T3.pdf

 

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