Antagonistas TRPV4.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en el que

R1 es hidrógeno,

alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;

R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;

R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;

X es CR4 o N;

A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre:

halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo;

en el que el tetrahidrofurilo y tetrahidropiranilo pueden estar además sustituidos con uno o dos grupos alquilo C1-3;

o A es cicloalquilo C5-6sustituido por uno o más grupos alquilo C1-3;

o A es (CHRf)n-(CRaRb)-(CH2)m-Rx;

Ra es hidrógeno o alquilo C1-3; en el que el alquilo C1-3 puede además estar sustituido por uno o más halos;

Rb es alquilo C1-3;

o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-6;

o uno de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb pueden reemplazarse por un átomo de oxígeno para formar un grupo oxetano, tetrahidrofurilo o tetrahidropiranilo;

o uno de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb puede ser reemplazado por un átomo de nitrógeno para formar un grupo dihidropirroilo que puede además estar sustituido con SO2Me, alquilo C1-4, o alquilo C(O)C1-4;

Rx es hidrógeno, dihidrofurilo, C(O)ORc, C(O)-(NRdRe), alquilo OC1-4 , CF3, CN, piperidinilo C(O), alquilo C1-4, o - OCF3;

Rc es alquilo C1-4;

Rd es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6;

Re es hidrógeno o alquilo C1-4,

Rf es hidrógeno o alquilo C1-3;

n es 1, 2 o 3;

m es 0, 1, o 2.

y es 0, 1 o 2,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/042603.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, HAMMOND, MARLYS, GOODMAN,KRISTA B, BROOKS,CARL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/423 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.

PDF original: ES-2595606_T3.pdf

 

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