Inhibidores de ácido graso sintasa.

Un compuesto según la fórmula (I),**Fórmula**

en donde

R1 es fenilo,

heteroarilo de 5 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros; en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C6; -CF3, cicloalquilo C3- C7, -C(≥O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)(fenilo), - C(≥O)Oalquilo(C1-C4), -C(≥O)OH, -C(≥O)NR5R6, -O(alquil C2-C4)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-C4, cicloalquil(C3-C7)-alcoxi(C1-C4), hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)- alquilo(C1-C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6Nalquilo(C1-C4)-, -NR7C(≥O)-alquilo(C1-C4), -NR7C(≥O)NR5R6, -NR7SO2- alquilo(C1-C4), -NR7SO2NR5R6 y R9;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C3)- cicloalquilo(C3-C7), fenilo y -alquil(C1-C3)-fenilo;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o -alquil(C1-C3)-cicloalquilo(C3-C7);

o R5 y R6 considerados junto con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado de 3 a 7 miembros que contiene opcionalmente otro heteroátomo que es oxígeno, nitrógeno o azufre, que está opcionalmente sustituido 1 o 2 veces independientemente con oxo o alquilo C1-C4;

R7 es hidrógeno o metilo;

R9 es un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, CF3, alcoxi C1-C4, y -NR5R6;

cada R2 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, hidroxilo y alcoxi C1-C4;

R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxialquilo C1-C6-, y heterocicloalquilo C4-C6, en donde dicho alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxialquilo C1-C6- y heterocicloalquilo C4-C6 está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C6, -CF3, cicloalquilo C3-C7, -C(≥O)-alquilo(C1-C4), -C(≥O)- cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)(fenilo), -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo(C1-C4), -C(≥O)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), - SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C7, alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1- C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6N-alquilo(C1-C4)-, -NHC(O)-alquilo(C1-C4), -NHCONR5R6, -NHSO2-alquilo(C1-C4) y - NHSO2NR5R6;

cada R4 y R4a se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, hidroxilo o alcoxi C1-C6; en donde R8 y R8a se seleccionan independientemente de hidrógeno, deuterio, ciano, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, -alquilhidroxi C1-C4, alcoxi C1-C6, -alquil(C1-C4)(≥O)OH, -alquil(C1-C4)(≥O)O-alquilo(C1- C4), -alquil(C1-C4)(≥O)NR5R6, -alquil(C1-C4)(≥O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C4)SO2-alquilo(C1-C4), -SO2-alquilo(C1- C4), -alquil(C1-C4)SO2NR5R6, -SO2NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5SO2-alquilo(C1-C4), -alquil(C1- C4)NR5SO2NR5R6, -alquil(C1-C4)NR5C(≥O)- alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C4)NR5C(≥O)NR5R6, alquil(C1- C4)(≥O)NR5OR6, triazolilo, y R9 en donde cualquier resto alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de: halógeno, alquilo C1-C4, -CF3, cicloalquilo C3-C7, -C(≥O)-alquilo(C1-C4), -C(≥O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)fenilo, -alquil(C1-C4)C(≥O)OH, C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo(C1-C4), -CONR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C7, hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)-5 alquilo(C1-C4)-, -OCF3, -NR5R6, R5R6Nalquilo(C1-C4)-, -NR7C(O)-alquilo(C1-C4), -NR7CONR5R6, -NR7SO2-alquilo(C1-C4), -NR7SO2NR5R6, y R9, en donde cuando R8 es hidrógeno, R8a no es hidrógeno o deuterio, y en donde cuando R8 es deuterio R8a no es hidrógeno o deuterio;

o R8 y R8a considerados junto con el carbono al que están unidos representan un anillo saturado de 3 a 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, que está opcionalmente sustituido 1 a 3 veces con oxo, alquilo C1-C4, halógeno, alquilhidroxi C1-C4, alcoxi C1-C4, o -NR5R6;

m es 0, 1, 2 o 3;

Y es C o N;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/051064.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9SG REINO UNIDO.

Inventor/es: MOORE, MICHAEL LEE, GHERGUROVICH,JONATHAN MICHAEL, PARRISH,CYNTHIA ANN, RIDGERS,LANCE HOWARD, YU,HONGYI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › condensados con ciclos carbocíclicos.

PDF original: ES-2608053_T3.pdf

 

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