846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY (pag. 2)
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de caseína quinasa 1 delta/épsilon.
(18/12/2019) Un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre arilo, cicloalquilo y heterociclilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolinilo, quinoxalinilo, dihidroquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidropiranilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, benzoxazinilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, bencimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano, 1,5-naftiridinilo, imidazopiridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, cada uno sustituido con 0-4…
Compuestos de 5H-pirido[3,2-b]indol como agentes antineoplásicos.
(18/12/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
A es
**(Ver fórmula)**
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido, -OR4, -NR3R4, NR3R4alquil(C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3 o NR6CONR3R4;
X e Y se seleccionan independientemente entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6);
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6)…
(R)-3-((3s,4s)-3-fluoro-4-(4-hidroxifenil)piperidin-1-il)-1-(4-metilbencil)pirrolidin-2-ona y sus profármacos para el tratamiento de trastornos psiquiátricos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/12/2019). Inventor/es: MACOR, JOHN, E., THOMPSON,III LORIN A. Clasificación: A61P25/16, A61P25/04, A61P25/28, A61K31/454, C07D401/04, C07F9/40.
El compuesto dihidrogenofosfato de 4-((3S,4S)-3-fluoro-1-((R)-1-(4-metilbencil)-2-oxopirrolidin-3-il)piperidin-4- il)fenilo, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2771825_T3.pdf
Combinación de anticuerpos anti-CTLA4 con gemcitabina para el tratamiento sinérgico de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/11/2019). Inventor/es: LEE,FRANCIS,Y, JURE-KUNKEL,MARIA. Clasificación: A61K31/385, A61K39/00, A61K33/24, A61P35/00, C07K16/28, A61K31/506, A61K39/395, C07K16/18, A61K45/06, A61K31/337.
Un anticuerpo anti-CTLA-4 y monoclorhidrato de 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina (isómero β) o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso en un método para el tratamiento de un cáncer seleccionado de fibrosarcoma, carcinoma de pulmón, metástasis pulmonar y carcinoma de colon, que comprende administrar a un mamífero que lo necesita una cantidad sinérgica, terapéuticamente eficaz del anticuerpo anti-CTLA- 4 con monoclorhidrato de 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina (isómero β).
PDF original: ES-2768990_T3.pdf
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Polipéptidos de anticuerpo que antagonizan al CD40L.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/11/2019). Inventor/es: IGNATOVICH, OLGA, GRANT,STEVEN, NADLER,STEVEN,G, REHFUSS,ROBERT P, SUCHARD,SUZANNE J, SURI,ANISH, YAMNIUK,AARON, DREW,PHILIP, TAMURA,JAMES K, PRICE,LAURA, BRYSON,JAMES WILLIAM. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395.
Un polipéptido de anticuerpo aislado que es un polipéptido de fusión que comprende un primer dominio variable y un dominio Fc, en donde el primer dominio variable se une específicamente al CD40L humano, en donde el CD40L comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1, en donde el primer dominio variable comprende BMS2h-572-633 que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 274, y en donde el dominio Fc es un dominio Fc de IgG1 seleccionado de un dominio CT-Long que consiste en los aminoácidos 139 a 370 de la SEQ ID NO: 1362, un dominio CT-short que consiste en los aminoácidos 138 a 362 de la SEQ ID NO: 1363, un dominio N297Q Long Fc que consiste en los aminoácidos 139 a 370 de la SEQ ID NO: 1364, o un dominio N297Q Short Fc que consiste en los aminoácidos 138 a 362 de la SEQ ID NO: 1365.
PDF original: ES-2769806_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/11/2019). Inventor/es: ALLEN, MARTIN, PATRICK, YEUNG, KAP-SUN, LANGLEY, DAVID, R., SCOLA,PAUL,MICHAEL, BOY,KENNETH,M, SUN,LI-QIANG, MAPELLI,CLAUDIO, MILLER,Michael Matthew, BOWSHER,MICHAEL S, GILLIS,ERIC P, MULL,ERIC, ZHU,JULIANG, TENNEY,DANIEL J, POIRIER,MAUDE A, SANGHVI,NISHITH, REID,PATRICK C. Clasificación: G01N33/68, C07K7/08, C07K7/56, A61K38/12.
Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2762580_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/11/2019). Inventor/es: ALLEN, MARTIN, PATRICK, YEUNG, KAP-SUN, LANGLEY, DAVID, R., SCOLA,PAUL,MICHAEL, ZHAO,QIAN, SUN,LI-QIANG, MAPELLI,CLAUDIO, CORNELIUS,Lyndon A. M, GILLMAN,Kevin W, GRANT-YOUNG,Katharine A, MILLER,Michael Matthew, BOWSHER,MICHAEL S, GILLIS,ERIC P, MULL,ERIC, ZHU,JULIANG, TENNEY,DANIEL J, POIRIER,MAUDE A, SANGHVI,NISHITH. Clasificación: G01N33/574, C07K7/08, A61K38/10.
Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula**
y**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2768610_T3.pdf
Moduladores de GPR120 de ácido biciclo[2.2.2].
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L1 es independientemente L4-O u O-L4;
L2 es independientemente un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-2 Rc o un enlazador de hidrocarburoheteroátomo sustituido con 0-2 Rc; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal o ramificado, saturado o insaturado; y dicho enlazador de hidrocarburo-heteroátomo tiene de uno a cuatro átomos de carbono y un grupo seleccionado de O, -CO-, S, -SO-, -SO2-, NH y N(alquilo C1- 4);
L4 es independientemente un enlace o un enlazador de hidrocarburo; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a cuatro átomos de carbono y puede ser lineal o ramificado;
…
Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
W es O;
R0 es R1;
Y es S o -CR8=CR9-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
H,
halo
alquilo C1-C2,
ciclopropilo
alcoxi C1-C2,
alquiltio C1-C2,
halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y
halo cicloalquilo C3-C4
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H,
flúor,
cloro,
alquilo C1-C3,
alcoxi C1-C2 y
haloalquilo C1-C2;
siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;
R2 es H;
X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
…
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Inhibidores de biaril cinasa.
(23/10/2019) Un compuesto seleccionado de
(R)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)pentan-2-amina;
5-(2-amino-4-metil-2-(trifluorometil)pentiloxi)-6-metil-2,4'-bipiridin-2'-ilcarbamato de metilo;
1,1,1-trifluoro-4-metil-2-(((3-metil-5-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-2-il)oxi)metil)pentan-2-amina;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-(trifluorometil)fenil)pirimidin-4-amina;
(S)-1-((2-(fluorometil)-6-(2-metilpirimidin-4-il)piridin-3-il)oxi)-2,4-dimetilpentan-2-amina;
(5-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-6-(fluorometil)-[2,4'-bipiridin]-2'-il)carbamato de (S)-metilo;
(S)-6-(4-((2-amino-2,4-dimetilpentil)oxi)-3-clorofenil)pirimidin-4-amina;
(S)-2,4-dimetil-1-(4-(2-metilpirimidin-4-il)-2-(trifluorometil)fenoxi)pentan-2-amina;
…
Moduladores de GPR120 de ácido fenil-(aza)cicloalquil carboxílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/10/2019). Inventor/es: CHENG,PETER,T.,W, YOON,DAVID S. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D211/14, C07D211/46, A61K31/55, A61P3/00, A61K31/192, C07D205/04, C07D207/12, C07D213/65, C07D211/42, C07C59/64, C07C59/68, C07D223/08, C07C62/34.
El compuesto de acuerdo con la fórmula (IIIa),**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:
L1 se selecciona independientemente entre: (CH2)3-4, (CH2)2-3OCH2,**Fórmula**
y
R3 es -(O)-R5;
W se selecciona independientemente entre: CH y N;
R5 se selecciona independientemente entre: fenilo y piridilo, en donde cada resto está sustituido con 0-2 Rc; y Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre: halógeno, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-20 4, haloalcoxi C1-4 y CO2(alquilo C1-4).
PDF original: ES-2760266_T3.pdf
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y
Hal es halógeno;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10;
R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Moléculas con una estructura basada en fibronectina estabilizada.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/09/2019). Inventor/es: LIPOVSEK,DASA. Clasificación: C07K14/78.
Una proteína estructural aislada basada en fibronectina (FBS) que comprende un dominio 10Fn3, en la que
(i) el aminoácido del dominio 10Fn3 que está situado en la posición correspondiente a la posición 94 del dominio 10Fn3 natural definido en la SEQ ID NO:1 está directamente unido a un resto que consiste en la secuencia de aminoácidos PmXn, en la que P es prolina, X es cualquier aminoácido, m es un número entero que es al menos 1 y n es 0 o un número entero que es al menos 1; y
(ii) el resto PmXn proporciona una propiedad mejorada a la proteína FBS con respecto a la proteína FBS que no está unida al resto PmXn.
PDF original: ES-2750563_T3.pdf
Anticuerpos contra el receptor del factor de necrosis tumoral inducido por glucocorticoides (GITR) y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/08/2019). Inventor/es: SELBY, MARK J., LONBERG, NILS, KORMAN,ALAN,J, WANG,Changyu, HUANG,Haichun, SRINIVASAN,MOHAN, HUANG,RICHARD, CHEN,GUODONG, CHAKRABORTY,INDRANI, HENNING,KARLA, HAN,MICHELLE MINHUA, WONG,SUSAN, LI,HUIMING. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, C07K16/28.
Un anticuerpo monoclonal aislado, que se une al receptor de TNF inducible por glucocorticoides humano (GITR), que comprende secuencias de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena pesada que comprenden las SEQ ID NO: 20, 21 y 22, respectivamente y secuencias de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena ligera que comprenden las SEQ ID NO: 23, 24 y 25, respectivamente.
PDF original: ES-2755395_T3.pdf
Métodos para reducir la agregación de glucoproteínas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/08/2019). Inventor/es: LI,ZHENGJIAN, QIAN,YUEMING, KHATTAK,SARWAT F. Clasificación: C07K14/705.
Un método para reducir la agregación de glucoproteínas que comprende eliminar uno o más sitios de glucosilación unidos a O en las mismas, en donde la glucoproteína comprende la región bisagra de un dominio Fc y en donde los sitios de glucosilación unidos a O que se eliminarán están en dicha región bisagra.
PDF original: ES-2753150_T3.pdf
Dímeros de benzodiacepina unidos por heteroarileno, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.
(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
y**Fórmula**
R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula**
o
cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es
independientemente H o alquilo C1-C5;
cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Métodos de replegado de proteínas a elevado pH.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/07/2019). Inventor/es: HOLLANDER,CRISTOPHER, BLUM,BENJAMIN C. Clasificación: C07K14/00, C07K1/113.
Un método para el replegado de una proteína desnaturalizada, que comprende
suspender en una solución en suspensión una proteína desnaturalizada para obtener una composición que comprende proteínas desnaturalizadas suspendidas;
combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas suspendidas con un tampón de solubilización que tiene un pH en el intervalo de entre 10,5 y 13 para obtener así una composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas; y
combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas con un tampón de replegado que tiene un pH en el intervalo de entre 9 y 11 para obtener así una composición que comprende proteínas replegadas; en donde el método no incluye el uso de un agente desnaturalizante.
PDF original: ES-2751735_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo.
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb;
A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra;
R3 es alquilo…
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E.
(26/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo;
R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula**
R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula**
…
Sal de N-(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorofenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[B]piridin-9-IL-4-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-B]piridin-1-il)piperidina-1-carboxilato.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/06/2019). Inventor/es: WEI, CHENKOU, ROBERTS,DANIEL RICHARD, SCHARTMAN,RICHARD RAYMOND. Clasificación: A61P11/00, A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.
Una composición farmacéutica sólida en forma de unidad de dosificación, que comprende, por dosis, de 1 mg a 1000 mg de una sal de hemisulfato del Compuesto (I):**Fórmula**
y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2746031_T3.pdf
Tratamiento de macroglobulinemia de Waldenström asociada a C1013G/CXCR4 con un anticuerpo anti-CXCR4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(19/06/2019). Inventor/es: CARDARELLI,Josephine,M, GHOBRIAL,IRENE M, ROCCARO,ALDO M, SACCO,ANTONIO. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61P35/02.
Un anticuerpo o una porción de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a un receptor de quimiocina C-X-C de tipo 4 (CXCR4) expresado sobre la superficie de una célula de macroglobulinemia de Waldenström para su uso en el tratamiento de la macroglobulinemia de Waldenström asociada a C1013G/CXCR4 en un sujeto.
PDF original: ES-2742079_T3.pdf
Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.
(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros;
El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros;
---- es un enlace opcional;
M esta ausente o se selecciona entre N y CR10;
L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-;
R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…
Moduladores de GPR120 con ácido carboxílico que contiene ciclobutano.
(12/06/2019) Un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, CH2, -OCH2- y -CH2O-;
Y se selecciona independientemente entre: un enlace, -(CH2 0-3O(CH2)1-2- y -(CH2)1-3-;
W es O;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R3 y R4, son H;
R6 se selecciona independientemente entre: alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, bencilo y -(O)0-1-R8;
R7, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R8…
Dominios de tipo III de fibronectina de unión a seroalbúmina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2019). Inventor/es: GOSSELIN, MICHAEL, L., LIPOVSEK,DASA, CAMPHAUSEN,RAY, DAVIS,JONATHAN, MITCHELL,TRACY S, PARKER,REX, FABRIZIO,DAVID. Clasificación: C12N15/62, C07K14/765, A61K38/39, C07K14/78, A61K47/50.
Un polipéptido que comprende un décimo dominio de tipo III de fibronectina (10Fn3) en donde el dominio 10Fn3 comprende los bucles AB, BC, CD, DE, EF y FG, y el bucle CD comprende una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la fórmula G-X1-X2-V-X3-X4-X5-S-X6-X7-G-X8-X9-Y-X10-X11-X12-E, en donde,
(a) X1 es R; (b) X2 es E; (c) X3 es Q; (d) X4 es K; (e) X5 es Y; (f) X6 es D; (g) X7 es L o W; (h) X8 es P; (i) X9 es L; (j) X10 es I; (k) X11 es Y; y X12 es Q o N, y en donde el polipéptido se une a seroalbúmina humana con una KD de menos de 500 nM, y a una o más de seroalbúmina de macaco rhesus, seroalbúmina de macaco cynomulgus, seroalbúmina de ratón y seroalbúmina de rata con una KD de menos de 500 nM, por ejemplo, menos de 100 nM o menos de 10 nM.
PDF original: ES-2736127_T3.pdf