Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de caseína quinasa 1 delta/épsilon.

Un compuesto de Fórmula (II):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 se selecciona entre arilo, cicloalquilo y heterociclilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, furilo, quinolinilo, quinoxalinilo, dihidroquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, tetrahidropiranilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofurilo, benzotienilo, benzotiazolilo, benzoxazinilo, isoxazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, isotiazolilo, purinilo, carbazolilo, bencimidazolilo, indolinilo, benzodioxolanilo, benzodioxano, 1,5-naftiridinilo, imidazopiridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo, cada uno sustituido con 0-4 R11; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, CN, arilo y heteroarilo;

R3 se selecciona entre H y alquilo C1-4;

R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 F, Cl, Br y CN;

Re' se selecciona entre F, Cl, Br y alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Rf;

R8 se selecciona entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re -S(O)pRc, -C(=O)Rb, -C(=O)NRaRa, - C(=O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(=O)ORb, -S(O)2N RaRa, C3-6 carbociclilo sustituido con 0-3 Re y heterociclilo sustituido con 0-3 Re; y

R11, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, =O, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, - C(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rb, -NRaC(=O)ORb, -OC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)NRaRa, - (CH2)rC(=O)ORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-C3-6carbociclilo sustituido con 0-5 Re y -(CH2)r25 heterociclilo sustituido con 0-5 Re

Ra, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-C3-10carbociclilo sustituido con 0-5 Re y -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; o Ra y Ra junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico sustituido con 0-5 Re;

Rb, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2- 6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-C3-10carbociclilo sustituido con 0-5 Re y -(CH2)rheterociclilo sustituido con 0-5 Re;

Rc, en cada aparición, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, C3-6carbociclilo sustituido con 0-5 Re y heterociclilo sustituido con 0-5 Re;

Rd, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 0-5 Re;

Re, en cada aparición, se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Rf, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)r-cicloalquilo C3-6, F, Cl, Br, CN, NO2, =O,

CO2H, -(CH2)rORf, SRf y -(CH2)rNRfRf;

Rf, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H, F, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 y fenilo, o Rf y Rf junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con alquilo C1-4;

p, en cada aparición, se selecciona independientemente entre cero, 1 y 2; y

r, en cada aparición, se selecciona independientemente entre cero, 1, 2, 3 y 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/036380.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WITTMAN, MARK, D., VELAPARTHI,UPENDER, RACHAMREDDY,CHANDRASEKHAR REDDY, KARUPPIAH,ARUL MOZHI SELVAN SUBBIAH, MAHESHWARAPPA,SHILPA HOLEHATTI, KUMARAVEL,SELVAKUMAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2770693_T3.pdf

 

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